CÓDIGO ATC:
C08CA05.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La nifedipina está indicada en:
• Tratamiento de la enfermedad arterial coronaria.
• Angina de pecho estable y crónica (angina de esfuerzo).
• Tratamiento de la hipertensión arterial sistémica.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La nifedipina se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal (aproximadamente 90%), pero previo paso metabólico en el hígado. Su biodisponibilidad después de una administración oral se presenta entre 45 y 56%. La concentración máxima en sangre se encuentra después de 30 a 120 minutos con una vida media de 2 a 5 horas. De 92 a 98% de la nifedipina se liga a las proteínas del plasma; es extensivamente metabolizado en el hígado y 70 a 80% de la dosis es excretada por la orina casi completamente como metabolitos inactivos.
La nifedipina inhibe el flujo de iones calcio al tejido miocárdico y muscular liso de arterias coronarias y vasos periféricos.
REACCIONES ADVERSAS:
Generalmente la nifedipina es bien tolerada, los efectos más frecuentes pueden aparecer al inicio del tratamiento, siendo de naturaleza leve y pasajera.
Frecuentes 10%:
• Edema periférico.
• Vértigo o sensación de ligereza de la cabeza.
• Náuseas
• Enrojecimiento facial.
• Debilidad.
• Hipotensión pasajera, 5%.
Ocasionales 2% o menos:
• Taquicardia.
• Congestión nasal y de pecho.
• Sensación de falta de aire.
• Diarrea.
• Estreñimiento.
• Calambres.
• Flatulencia.
• Inflamación.
• Rigidez articular.
• Calambres musculares.
• Inestabilidad emocional, nerviosidad.
• Alteraciones del sueño.
• Visión borrosa.
• Dificultades en el equilibrio.
• Dermatitis.
• Prurito.
• Urticaria.
• Fiebre.
• Sudoración.
• Alteraciones sexuales.
• Síncope, 0.5%.
Raras, menor a 0.5%:
• Trombocitopenia.
• Anemia, leucopenia, púrpura.
• Hepatitis alérgica.
• Hiperplasia gingival.
• Depresión, síndrome paranoide.
• Ceguera transitoria a concentraciones máximas.
• Eritromelalgia y artritis con incremento de anticuerpos mononuclear (ANA).
La hiperplasia gingival es un efecto secundario raro, que normalmente comienza como gingivitis o inflamación de las encías, en un plazo de 1 a 9 meses después de iniciado el tratamiento.
El cumplimiento estricto de un programa de limpieza de los dientes, por un profesional, combinado con un control de la placa por el paciente, minimiza la tasa de crecimiento y la severidad de la hiperplasia gingival.
En algunos casos puede estar indicada la cirugía periodontal y debe seguirse de un cuidadoso control de la placa para inhibir la recidiva del crecimiento de las encías.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La nifedipina debe ser descontinuado en pacientes que experimentan dolor isquémico después de la administración.
Los pacientes diabéticos necesitan ajustar su tratamiento antidiabético cuando reciben nifedipina. En diabetes mellitus el nifedipina puede modificar la insulina y la respuesta de glucosa.
El tratamiento con nifedipina de acción corta puede causar hipotensión grave y taquicardia refleja. Los pacientes dializados con hipertensión maligna deben ser sometidos a monitorización. En pacientes con función hepática alterada se debe monitorizar ésta cuidadosamente y en casos severos puede requerirse disminución de la dosis. Al igual que con otras sustancias vasoactivas, se han reportado casos aislados de ataques anginosos al inicio del tratamiento con nifedipina, aunque no ha sido posible diferenciarlos de la historia natural de la enfermedad aterosclerótica coronaria. Puede alterarse la capacidad para conducir o manejar máquinas, especialmente al inicio del tratamiento y con el uso concomitante de alcohol.
Existen algunos fármacos que pueden aumentar la presión arterial y por lo tanto empeorar su enfermedad, como por ejemplo los que se usan para el control del apetito, asma, resfriado y fiebre. Evite su empleo en la medida de lo posible.
CONTRAINDICACIONES:
Infarto agudo de miocardio, incluyendo las 6 semanas después de ocurrido, estado de choque, insuficiencia cardiaca congestiva con disminución de la fracción de expulsión, angina inestable, angina postinfarto, estenosis aórtica grave, hipersensibilidad a la sustancia activa, embarazo, lactancia e hipotensión severa.
INTERACCIONES:
Fármacos antihipertensivos, quinopristín/dalfopristín, cisaprida, cimetidina y jugo de toronja podrían aumentar el efecto hipotensor.
Lo mismo sucede con betabloqueadores pudiendo llegar a hipotensión severa y posible deterioro de la función cardiaca. Hay que controlar los niveles plasmáticos de digoxina y quinidina, y en su caso hacer los ajustes de dosis correspondientes.
El diltiazem disminuye su depuración y la fenitoína su biodisponibilidad.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La nifedipina está contraindicada en embarazo y lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de intoxicación severa con nifedipina se observan: alteraciones del estado de alerta que pueden llegar al estado de coma, caída de la presión arterial, taquicardia, bradicardia y trastornos del ritmo cardiaco, hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia y choque cardiogénico con edema pulmonar.
Después de la ingestión oral, está indicado el lavado gástrico y si es necesario combinado con irrigación del intestino delgado.
La hemodiálisis no tiene objeto, ya que la nifedipina no es dializable, sin embargo, se aconseja plasmaféresis. La bradicardia y los trastornos del ritmo cardiaco pueden tratarse con ß-simpaticomiméticos.
La hipotensión como resultado del choque cardiogénico y vasodilatación arterial, puede tratarse con calcio (10-20 ml de una solución de gluconato de calcio al 10%, administrada por vía I.V. lenta y repetida si es necesario).
Si no se logra un aumento adecuado de la presión arterial con calcio y ß-simpaticomiméticos, se pueden administrar vasoconstrictores ß-simpaticomiméticos, como dopamina o noradrenalina, a dosis según respuesta.
Deberá administrarse volumen adicional con precaución debido al peligro de sobrecargar el corazón. Las bradicardias severas pueden requerir de marcapaso transitorio.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Para angina: se recomienda iniciar la terapia con 10 mg, 3 veces al día. El rango de efectividad es de 10-20 mg, 3 veces al día.
En pacientes con espasmo de la arteria coronaria: se requieren dosis más altas, 20-30 mg, 3 ó 4 veces al día. Dosis de 120 mg al día son raras, no se recomiendan dosis de 180 mg por día.
En algunas ocasiones cuando se requiere aumentar la dosis, el médico debe monitorizar la presión sanguínea y valorar el incremento de la dosis.
En niños: su administración es bajo vigilancia estrecha a dosis de 0.15 a 0.25 mg/kg o 1 a 3 gotas (tomando en cuenta que una gota equivale a 1 mg). Se administra cada 10 minutos hasta llegar a las cifras deseadas.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 10 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.