CÓDIGO ATC:
N07BA01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicada para:
• El alivio de los síntomas producidos por la suspensión del uso del tabaco, como el “deseo” o la ansiedad por el tabaco, incluyendo la que experimentan los fumadores en las mañanas cuando están en el proceso de dejar de fumar.
• Disforia o depresión, irritabilidad, frustración y enojo, inquietud, pereza, dificultad de concentración, relacionados también con dejar de fumar.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Después de la aplicación transdérmica, la piel absorbe rápidamente la nicotina que se libera inicialmente del adhesivo del parche y pasa a la circulación general.
Las concentraciones plasmáticas de nicotina alcanzan su punto máximo después de 2 a 4 horas de la aplicación inicial de nicotina, con concentraciones en plasma relativamente constantes durante 24 horas o hasta que se retira el parche.
Aproximadamente el 68% de la nicotina que sale del parche entra al sistema circulatorio, y el resto de la nicotina liberada se pierde a través de la vaporización que se genera en el borde del parche.
Al aplicar diariamente nicotina (durante 24 horas continuas), después de la segunda aplicación del mismo, se alcanzan concentraciones de nicotina en plasma estables dependientes de la dosis y se mantienen durante todo el día.
Estas concentraciones máximas constantes son aproximadamente 30% más altas que aquéllas que se presentan después de una sola aplicación de nicotina.
Las concentraciones de nicotina en plasma son proporcionales a la dosis de las tres presentaciones de nicotina. Las concentraciones constantes máximas de nicotina en plasma son de aproximadamente 17 mg/mL para el parche de 21 mg/día, de 12 mg/mL para el parche de 14 mg /día y de 6 mg/mL para el parche de 7 mg/día. Como referencia, fumar un cigarro cada media hora produce concentraciones promedio en plasma de aproximadamente 44 mg/mL.
El primer punto máximo pronunciado que se observa en los niveles de nicotina en la sangre al fumar un cigarro, no se observa con el uso de nicotina.
Después de retirar el parche, las concentraciones de nicotina en plasma disminuyen con una vida media aparente de 3 horas, más lentamente en comparación con las 2 horas de vida media con la administración intravenosa, debido a la absorción continua de nicotina desde el depósito en la piel. Si se retira la nicotina, la mayoría de los pacientes no presentarán concentraciones de nicotina detectables en 10 a 12 horas.
Una dosis de nicotina marcada con sustancias radiactivas suministrada de manera intravenosa, mostró una distribución de la radiactividad en el torrente sanguíneo, sin que ningún órgano en especial absorbiera la nicotina. El volumen de distribución de la nicotina es de aproximadamente 2.5 L/kg.
El órgano de eliminación principal es el hígado, y la eliminación promedio del plasma es de aproximadamente 1.2 L/min; el riñón y los pulmones también metabolizan la nicotina. Más de 20 metabolitos de nicotina han sido identificados, de los cuales, se cree que todos son inactivos farmacológicamente. Los metabolitos principales son la cotinina y la trans-3-hidroxicotinina.
Las concentraciones constantes de cotinina en plasma exceden 10 veces a las de nicotina. La vida media de la nicotina va de 1 a 2 horas, y la de la cotinina de 15 a 20 horas.
Tanto la nicotina como sus metabolitos son excretados a través del riñón, y aproximadamente un 10% de la nicotina es excretada sin cambio alguno en la orina. Hasta un 30% puede ser excretada en la orina, con rangos máximos de flujo y acidificación extrema por la orina (pH = 5).
No se presentó ninguna diferencia en la cinética de la nicotina entre hombres y mujeres con nicotina. Los hombres obesos utilizando nicotina registraron valores en la cinética y concentraciones máximas significativamente más bajos que los de un hombre de peso normal. La regresión lineal de los valores de la cinética contra el peso total corporal mostró la relación inversa esperada (los valores disminuyen conforme el peso aumenta). La cinética de la nicotina fue similar para todos los sitios de aplicación en el tronco o el antebrazo.
La nicotina, que es el alcaloide principal de los productos del tabaco, es un fármaco que se presenta de manera natural, muestra sus acciones primarias por estimulación de los ganglios autonómicos, es un agonista en los receptores de nicotina que se encuentran en el sistema nervioso periférico y central. Tiene efectos en el sistema nervioso central y cardiovasculares pronunciados cuando se libera rápidamente en el organismo y proviene de los productos del tabaco. Los efectos cardiovasculares de la nicotina incluyen vasoconstricción periférica, taquicardia y elevación de la presión arterial. Cuando se consume en productos del tabaco, se ha demostrado que es adictiva y que la abstinencia está relacionada con síntomas de supresión característicos.
REACCIONES ADVERSAS:
Algunos de los efectos secundarios adversos más frecuentes de la nicotina son reacciones en el lugar de aplicación, como erupciones, hinchazón, ardor y sensaciones de comezón transitorias que generalmente desaparecen en un día. La mayoría de las reacciones tópicas son menores y se resuelven rápidamente quitando el parche. En raras ocasiones, también se han reportado reacciones alérgicas de la piel.
Es muy poco probable que aparezca una reacción más severa en la piel, si esto ocurre, quitar el parche y consultar al médico.
Muchas de las reacciones adversas sistémicas reportadas se relacionan con los efectos farmacológicos de la nicotina o con los efectos de la suspensión del hábito del tabaquismo. Durante las pruebas controladas, las reacciones adversas que se han presentado con más frecuencia son: ligeros disturbios del sueño, insomnio, náusea, ligero trastorno estomacal (dispepsia, constipación), tos, irritación de garganta, sequedad de boca, síntomas de gripe, dolor muscular y dolor articular, dolor de cabeza, mareo, alergia al parche, temblor, náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, estreñimiento, palpitaciones, taquicardia, depresión, irritabilidad, nerviosismo, inquietud, ansiedad, cambios de humor, malestar y falta de concentración.
Los efectos adversos relacionados a la acción farmacológica de la nicotina son ligeros disturbios del sueño, insomnio, sequedad de boca, dispepsia y náusea.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Antes de usar este producto consultar al médico en caso de: menores de 18 años, pacientes con dermatitis o alergias en la piel; ya que pueden presentar reacción al parche; enfermedades del corazón (por ejemplo, angina, apoplejía, arritmia, enfermedad severa vascular periférica, infarto reciente al miocardio), de la tiroides u otras glándulas, del hígado o riñón, úlcera péptica, problemas circulatorios, presión arterial alta, diabetes, ya que deberá monitorear sus niveles de glucosa en sangre con mucha más frecuencia, pues puede alterar su tratamiento y al estar bajo tratamiento con otros medicamentos como cafeína, teofilina, imipramina, pentazocina, insulina o medicamentos para la hipertensión, debido a que puede ser necesario ajustar la dosis. Si persisten las molestias, consulte a su médico.
En caso de reacciones locales severas o persistentes en el lugar de la aplicación (es decir eritema, prurito o edema severos) o de una reacción generalizada en la piel (como urticaria o erupciones), se deberá indicar a los usuarios interrumpir el uso de nicotina y acudir al médico.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la nicotina o a cualquiera de los excipientes.
INTERACCIONES:
No existen interacciones farmacocinéticas importantes entre la nicotina y otros medicamentos. Sin embargo, debido a la exposición reducida a las sustancias del humo del cigarro, y a la disminución de la inducción de las enzimas hepáticas, dejar de fumar puede causar que se incrementen los niveles de algunos medicamentos en la sangre, como la cafeína, teofilina, imipramina y pentazocina.
Después de dejar de fumar, tal vez sea necesario disminuir la dosis de insulina debido a que la absorción subcutánea de la misma puede incrementarse.
La nicotina aumenta el nivel de catecolaminas de la circulación. Después de dejar de fumar, tal vez sea necesario disminuir la dosis de bloqueadores adrenérgicos (por ejemplo, propranolol, prazosina) y aumentar la dosis de agonistas adrenérgicos (por ejemplo, isoprenalina, salbutamol).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se administre durante el embarazo y la lactancia.
Los efectos dañinos de las sustancias tóxicas y la nicotina del cigarro en la salud de la madre y del feto, han sido claramente demostrados. Existen algunas preocupaciones relacionadas con los efectos de la nicotina en el feto.
La nicotina pasa libremente a la leche materna.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Sobredosis por exposición tópica: el parche deberá quitarse de inmediato si el paciente muestra señales de sobredosis y éste deberá acudir con un especialista a la brevedad posible. La piel deberá lavarse con agua y secarse. No debe utilizarse jabón, ya que incrementa la absorción de nicotina.
La nicotina continuará siendo suministrada a la corriente sanguínea durante varias horas después de haber retirado el parche, debido al depósito de nicotina que ya se encontraba dentro de la piel.
Sobredosis por ingestión: aún no se conoce el efecto por ingerir nicotina. Sin embargo, debido a la inactivación por hígado, los efectos sistémicos pueden ser mínimos. En este caso deberá administrarse carbón vegetal activado mientras el parche permanezca en el tracto gastrointestinal, debido a que éste seguirá liberando nicotina durante varias horas.
Otras medidas que ayudan, según sea necesario, incluyen el diazepam o barbitúricos para accesos, la atropina para secreciones bronquiales o diarreas excesivas, equipo para fallas respiratorias y apoyo vigoroso de fluidos para la hipotensión y colapsos cardiovasculares.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: transdérmica.
La dosis del parche transdérmico se tiene que adaptar a la respuesta individual: se debe aumentar si la abstinencia tabáquica no es total o si se observan síntomas de abstinencia y se debe disminuir si se sospecha una sobredosis.
La duración del tratamiento es de unos 3 meses, pero puede variar en función de la respuesta individual.
Este medicamento no debe utilizarse durante más de 6 meses, a menos que el médico lo recomiende y supervise.
PRESENTACIONES:
Caja con 7 parches de 21 mg, etapa 1.
Caja con 7 parches de 14 mg, etapa 2.
Caja con 7 parches de 7 mg, etapa 3.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.