CÓDIGO ATC:
N07AA01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Diagnóstico y tratamiento agudo de la Miastenia gravis. Profilaxis del íleo y atonía vesical postquirúrgica. Tratamiento de la distensión abdominal por íleo paralítico y retención urinaria.
Antagoniza el efecto de los agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes (tubocurarina, metocurina, galamina y pancuronio).
Tratamiento del estreñimiento severo en pacientes con daño del cordón espinal torácico.
Revierte el bloqueo sobre la placa neuromuscular que pueden ocasionar algunos aminoglucósidos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La neostigmina se absorbe fácilmente por vía subcutánea e intramuscular. Los efectos sobre la actividad peristáltica empiezan a los 10 o 30 minutos después de su administración parenteral y, los máximos, sobre el músculo esquelético, aproximadamente entre 20 y 30 minutos. En la mayoría de los pacientes los efectos de la neostigmina duran de 2.5 a 4 horas después de su administración intramuscular.
El volumen de distribución de neostigmina es de 0.7 L/kg; a dosis terapéuticas no atraviesa las barreras hematoencefálica ni placentaria, y no se ha encontrado neostigmina en leche materna; sin embargo, a dosis elevadas puede pasar al sistema nervioso central y producir efectos. Su unión a proteínas es del 15 al 25%. La neostigmina es hidrolizada por las colinesterasas a 3-hidroxifenil-trimetilamonio, también es metabolizada por enzimas microsomales hepáticas.
Aproximadamente el 80% de una dosis intramuscular de neostigmina es excretada en 24 horas por orina, 50% sin cambios y el resto como metabolitos. La vida media de eliminación después de la administración intravenosa es de 53 minutos (rango de 47 a 60 minutos). Después de la administración intramuscular el rango varía de 51 a 90 minutos.
La neostigmina inhibe la hidrólisis de la acetilcolina al competir con ésta por la acetilcolinesterasa. El complejo neostigmina-enzima se hidroliza más lentamente que el complejo acetilcolina-enzima. El resultado inicial es la acumulación de la acetilcolina y la presencia de su efecto a nivel de la sinapsis, lo que facilita la transmisión de los impulsos en la placa neuromuscular.
REACCIONES ADVERSAS:
Son generalmente una exageración de los efectos farmacológicos, de los cuales la salivación y las fasciculaciones son las más comunes. Puede presentarse también dolor abdominal y diarrea.
Con menos frecuencia puede producir reacciones alérgicas, cefalea, convulsiones, somnolencia, disartria, miosis, arritmias cardiacas, síncope e hipotensión; aumento de secreciones respiratorias, disnea, depresión respiratoria y broncoespasmo; rash, urticaria, náuseas y aumento del peristaltismo; aumento de la frecuencia urinaria, espasmos musculares y artralgia.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Debe usarse con precaución en pacientes con epilepsia, asma bronquial, bradicardia, oclusión coronaria reciente, vagotonía, hipertiroidismo, arritmias cardiacas y úlcera péptica.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al medicamento, estenosis pilórica, peritonitis, obstrucción mecánica intestinal y urinaria. No debe administrarse para revertir los efectos de los relajantes musculares despolarizantes.
INTERACCIONES:
Existe antagonismo entre neostigmina y atropina. La neostigmina revierte el bloqueo de la placa neuromuscular causado por aminoglucósidos. Algunos anestésicos locales y generales, agentes antiarrítmicos (quinidina y procainamida) y los antibióticos aminoglucósidos pueden interferir con la transmisión neurocuscular en pacientes con Miastenia gravis y pueden requerir varias dosis de neostigmina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se use durante el embarazo y lactancia. A dosis terapéuticas la neostigmina no atraviesa la barrera placentaria y no se ha encontrado en leche materna, pero puede causar irritabilidad uterina e inducir parto prematuro.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de sobredosificación se presentará una crisis colinérgica caracterizada por náuseas, vómito, diarrea, salivación excesiva, sudoración, hipersecreción bronquial, miosis, lagrimación, bradicardia o taquicardia, cardioespasmo, broncoespasmo, hipotensión, incoordinación, visión borrosa, calambres, fascinación y parálisis muscular. El tratamiento consiste en mantener adecuadamente la vía aérea permeable, y de ser necesario proporcionar ventilación mecánica o con oxígeno. Suspenderse la administración de neostigmina y administrar por vía IV 1 a 4 mg de sulfato de atropina. Las dosis adicionales de atropina pueden darse cada 5 a 30 minutos hasta el control de los síntomas.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intramuscular (IM), subcutánea (SC) e intravenosa (IV).
Diagnóstico de Miastenia gravis:
Adultos: administrar 0.022 mg/kg por vía IM, si hay reacciones colinérgicas debe administrarse 0.4-0.6 mg de sulfato de atropina. Si los resultados no son concluyentes, administrar otro día 0.03 mg/kg por vía IM.
Niños: 0.1-0.2 mg/kg por vía SC ó 0.03 mg/kg por vía IM, cada 2 a 4 horas.
Tratamiento de la Miastenia gravis: es recomendable la vía oral, fundamentalmente con piridostigmina.
Adultos: 1 ampolla (0.5 mg) por vía SC ó IM, ajustar la dosis subcutánea de acuerdo a la respuesta.
Niños: 0.1-0.04 mg/kg cada 2 a 4 horas.
Miastenia gravis neonatal: 0.1 a 0.2 mg por vía SC ó 0.03 mg/kg por vía IM cada 2 a 4 horas.
Prevención del íleo paralítico y atonía vesical: 0.5 mL (0.25 mg) por vía SC ó IM al terminar la cirugía y repetir cada 4 a 6 horas por 2 a 3 días.
Tratamiento de la distensión abdominal postoperatoria: 1 ampolla (0.5 mg) por vía SC ó IM. Repetir según se requiera.
Tratamiento de la retención urinaria: 1 ampolla (0.5 mg) por vía SC ó IM; si la micción no se presenta en 1 hora, se debe colocar una sonda vesical y una vez vacía la vejiga, repetir cada 3 horas hasta administrar por lo menos 5 dosis.
Reversión del efecto de los bloqueadores neuromusculares: 1 a 4 ampollas (0.5 a 2 mg), por vía IV lenta en 10 mL de solución salina, a 25 mL/hora, y repetir según se requiera; es posible en combinación con 0.4-1.2 mg de sulfato de atropina para reducir los efectos colinérgicos secundarios, frecuentemente bradicardia e hipersecreción bronquial.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 6 ampollas de 1 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.