INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Coadyuvante en el tratamiento de alcoholismo.
Coadyuvante en el tratamiento de la dependencia de opiáceos agonistas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Al igual que la naloxona, la naltrexona es un antagonista competitivo de los receptores opioides m (mu), k (kappa) y d (delta). La naltrexona desplaza a los agonistas opiáceos de sus receptores, impidiendo que se fijen a los mismos. La naltrexona no antagoniza los efectos de otros estimulantes no opiáceos, como la cocaína, etanol, anfetaminas, barbitúricos o benzodiacepinas.
El bloqueo de los receptores opiáceos por la naltrexona es un fenómeno competitivo que resulta en la eliminación del efecto eufórico de los opiáceos. A las concentraciones habituales de opiáceos, la mayor afinidad de la naltrexona para el receptor impide la unión del agonista. Sin embargo, cuando las concentraciones de opiáceos son extremadamente altas, el opiáceo puede desplazar a la naltrexona, siendo entonces posible una depresión respiratoria y/o la muerte.
REACCIONES ADVERSAS:
Los efectos secundarios observados con naltrexona parecen ser similares tanto en sujetos alcohólicos como en sujetos adictos a opiáceos. Las reacciones adversas graves se presentan muy raramente.
Las reacciones adversas registradas con mayor frecuencia durante el tratamiento con naltrexona son las siguientes: Náuseas, cefalea, vértigo, nerviosismo, fatiga, vómito, ansiedad, somnolencia, dificultad en conciliar el sueño, dolor abdominal, astenia, dolor articular y muscular, pérdida de apetito, diarrea, estreñimiento, sed, inquietud, sedación de abatimiento, irritabilidad, erupciones cutáneas, eyaculación retardada, disminución de la potencia sexual, escalofríos, congestión nasal, dolor torácico, sudoración y lagrimeo.
Se ha reportado también depresión, ideas suicidas e intentos de suicidio en individuos que recibían tanto naltrexona como placebo, así como grupos control concomitantes sometidos a tratamiento por abuso de sustancias.
Ocasionalmente se han descrito anormalidades en la función hepática, incremento del apetito, pérdida de peso, bostezos, somnolencia, fiebre, boca seca, dolor inguinal, pies fríos y dolor de costado. En algunos individuos el uso de opioides antagonistas ha sido asociado con cambios de los niveles basales de algunas hormonas: hipotalámica, pituitaria o gonadal. El significado clínico de estos hallazgos no está bien definido.
La naltrexona es exclusivamente un antagonista opioide. Su uso no conduce a una dependencia psicológica ni física.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Para prevenir la aparición de un síndrome de abstinencia agudo o exacerbación de una abstinencia subclínica los pacientes deben estar libres de droga opioide por un mínimo 7 a 10 días antes de iniciar el tratamiento con naltrexona.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicada en enfermos que se encuentran en alguna de estas situaciones:
– Con insuficiencia hepática y/o hepatitis aguda.
– Con dependencia actual a opiáceos ya que puede sobrevenir un síndrome de abstinencia.
– Reciben medicamentos opiáceos.
– Con control positivo a opiáceos o que no hayan superado el test de naloxona.
– Tengan hipersensibilidad a la naltrexona.
– O bien en aquéllos cuyo examen de orina es positivo a opioides.
– Hipersensibilidad a la naltrexona.
INTERACCIONES:
No hay que olvidar que debido al mecanismo de naltrexona la interacción buscada indiscutiblemente es contra las sustancias que tienen efecto farmacológico de tipo agonista a nivel de los receptores de opiáceos.
Se han reportado letargo y somnolencia después de la administración de naltrexona conjuntamente con tioridazina. Se ha observado que los pacientes que requieren de derivados del opio para resolver problemas como la tos, los resfriados, la diarrea, no se beneficiarán de estos tratamientos si están bajo terapia con naltrexona. En situaciones de emergencia cuando el paciente requiere del efecto de analgésicos opioides se ha visto que éstos deben ser administrados en dosis mayores que las usuales si al mismo tiempo el paciente está en tratamiento con naltrexona; aunque la situación puede llevar al enfermo a una depresión respiratoria profunda y prolongada.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La naltrexona ha presentado efectos embiotóxicos en la rata y el conejo cuando se ha administrado a dosis de 100 mg/kg, aproximadamente 140 veces la dosis terapéutica humana.
Se desconoce si la naltrexona es excretada en la leche humana; sin embargo, se debe tener precaución cuando se administre a mujeres en etapa de lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis: según prescripción médica.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Se sugiere tratar a los pacientes en forma sintomática bajo una estrecha supervisión.
PRESENTACIONES:
Caja con 20, 28, 30, 50 y 100 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.