INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Artrosis y artritis reumatoide así como en trastornos similares que requieran tratamiento antiinflamatorio.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: la nabumetona se absorbe óptimamente de las vías gastrointestinales. La biodisponibilidad media absoluta del metabolito activo (6-MNA) es de aproximadamente 35%. El tiempo requerido para la obtención de concentraciones plasmáticas máximas es de 2-8 horas, con una vida media plasmática de aproximadamente 24 horas. Estos valores no cambian con respecto a la dosificación, sin embargo, de acuerdo con las características de absorción de una suspensión, el tiempo requerido para la obtención de concentraciones plasmáticas máximas fue ligeramente menor y la concentración fue ligeramente mayor, en comparación con los valores obtenidos para la formulación en tabletas. Se observó un aumento en la velocidad de absorción, más no en el grado, cuando se administró con alimentos o leche.
Distribución: el metabolito activo 6-MNA exhibe un grado de fijación a proteínas plasmáticas superior al 99%, por lo que no puede eliminarse mediante diálisis.
Metabolismo: como la nabumetona sufre un metabolismo hepático rápido y extensivo, es imposible cuantificar las concentraciones plasmáticas del fármaco original.
Eliminación: aproximadamente el 80% de una dosis de nabumetona administrada vía oral se excreta a través de la orina, mientras que 10% se excreta en las heces. La vida media de eliminación terminal es de aproximadamente 25 horas.
La nabumetona es un inhibidor relativamente débil de la síntesis de la prostaglandina. Sin embargo, después de su absorción de las vías gastrointestinales, se metaboliza rápidamente en el hígado al metabolito activo principal: ácido 6-metoxi-2-naftilacético, el cual es un potente inhibidor de la síntesis de la prostaglandina.
REACCIONES ADVERSAS:
Frecuentes: indigestión, náusea, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento, diarrea, dermatitis alérgica, zumbidos de oídos, retención de líquidos, mareo, cefalea.
Poco frecuentes: vómito, gastritis, estomatitis, sudoración, irritabilidad, dificultad para dormir.
Raras: dolor anginoso, confusión, fotosensibilidad, disfagia, sangrado gastrointestinal, ulceración gastrointestinal, anemia, agranulocitosis, anemia aplásica, leucopenia, trombocitopenia, disfunción hepática, reacciones de hipersensibilidad, visión borrosa o doble, nefritis intersticial, ansiedad, debilidad muscular.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Tómese durante la ingestión de alimentos para reducir las molestias gastrointestinales. Hay que informar de inmediato al médico si las molestias gastrointestinales son muy intensas. No tomar bebidas alcohólicas durante el tratamiento.
CONTRAINDICACIONES:
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la nabumetona o a los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos, en pacientes con hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica, durante el embarazo y la lactancia. Usar con precaución en casos de anemia, asma, diabetes mellitus, disfunción hepática o renal, hipertensión, condiciones que predispongan a la retención de líquidos, hipoprotrombinemia, hemofilia. Aumenta los efectos de los anticoagulantes orales y agentes trombolíticos. La administración simultánea de otros inhibidores de la agregación plaquetaria, como dextrán, dipiridamol, sulfinpirazona, ácido valproico, cefoperazona, salicilato y otros antiinflamatorios no esteroideos incrementa el riesgo de sangrado gastrointestinal. Eleva el efecto de los hipoglucemiantes.
INTERACCIONES:
En general, los AINEs interactúan con las terapias que se listan a continuación, probablemente disminuyendo la función renal:
• Antihipertensivos, incluyendo diuréticos.
• Glucósidos cardiacos.
• Metotrexato.
• Litio.
No se han llevado a cabo estudios específicos para evaluar las interacciones entre la nabumetona y los fármacos listados con anterioridad. Por tanto, se recomienda tener precaución al administrar una terapia concomitante con estos fármacos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El uso de nabumetona durante los primeros dos trimestres de embarazo debe restringirse a situaciones en las que el beneficio potencial para la madre justifique el riesgo potencial para el feto o lactante.
Los efectos conocidos de los fármacos pertenecientes a esta clase, los cuales tienen lugar en el feto humano durante el tercer trimestre de embarazo, incluyen constricción del conducto arterioso (Ductus arteriosus), cambios pulmonares y cardiacos. Por tanto, no es recomendable emplear nabumetona durante el tercer trimestre de embarazo.
El metabolito activo de la nabumetona se ha encontrado en la leche de animales en lactancia.
No se dispone de experiencia en pruebas clínicas en lo que respecta al uso de nabumetona durante el embarazo o la lactancia del humano.
Se desconoce si la nabumetona se excreta en la leche materna; sin embargo, el ácido 6-metoxi-2-naftilacético se excreta en la leche de ratas lactantes. Dado el potencial de que se produzcan efectos adversos graves en lactantes amamantados, a partir de la administración de nabumetona, se deberá decidir si se suspende el amamantamiento o la terapia medicamentosa, tomando en cuenta la importancia del fármaco para la madre.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Adultos: la dosis inicial recomendada es de 1 g (dos tabletas) en una sola dosis a la hora de acostarse. Para síntomas severos o persistentes, o durante exacerbaciones agudas, administrar una dosis matutina adicional de 500 mg-1 g (1 a 2 tabletas).
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No existe antídoto específico alguno y, además, el metabolito activo 6-MNA no puede eliminarse mediante diálisis. El tratamiento consiste en administrar carbón activado por la vía oral suministrando hasta 60 mg en dosis divididas, con una terapia de soporte adecuada.
PRESENTACIONES:
Caja con 15 y 30 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.