CÓDIGO ATC:
V03AF01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
En la prevención de la toxicidad sobre las vías urinarias, ocasionadas por oxazafosforinas del tipo de ifosfamida, ciclofosfamida y trofosfamida.
El tratamiento antineoplásico con ifosfamida o la administración de dosis elevadas (mayores de 10 mg/kg de peso) de ciclofosfamida o trofosfamida deben acompañarse de mesna, del mismo modo que durante la administración de estos fármacos en pacientes con factores de riesgo como radioterapia previa a pelvis menor, aparición de cistitis durante tratamientos anteriores con ciclofosfamida, ifosfamida y trofosfamida, o bien, en aquellos con antecedentes de lesiones de las vías urinarias.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El mesna se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (69-75%). Tras la administración intravenosa de 60 mg/kg, el compuesto muestra una vida media inicial de 0.17 horas y una segunda vida media de 1.108 horas hasta su eliminación total. La eliminación renal comienza inmediatamente después de la inyección y se completa antes de las 8 horas. En las primeras 4 horas, la excreción es principalmente en la forma radical sulfhidrilo libre y posteriormente en forma de disulfuro casi exclusivamente.
Las oxazafosforinas, utilizadas ampliamente por su actividad antitumoral, son metabolizadas en el hígado a sus formas activas mostaza fosformida y mostaza isofosformida.
Asimismo, se produce otro metabolito, la acroleína, con menor actividad antitumoral pero muy irritante para las vías urinarias, por lo que puede causar hematuria, aumento en la frecuencia urinaria y disuria. El mesna inactiva a la acroleína y previene su toxicidad sobre las vías urinarias.
REACCIONES ADVERSAS:
Se han descrito casos de hipersensibilidad relacionada a órganos (reacciones hiperérgicas) como reacciones en piel y mucosas de diversa severidad y extensión (prurito, eritema, formación de vesículas); edema localizado de tejidos (edema urticariforme); casos excepcionales de disminución súbita de la presión arterial y taquicardia por encima de 100/min, debidos a reacciones agudas de hipersensibilidad (reacciones anafilactoides). También se ha notificado incremento transitorio en determinadas pruebas de función hepática (transaminasas).
Se han notificado casos, poco frecuentes, de irritación venosa en el sitio de la inyección. El uso de dosis altas de mesna por la vía intravenosa se ha relacionado con náusea, vómito, diarrea, cefalea, dolor articular, decremento de la tensión arterial y taquicardia mayor de 100/min, así como reacciones dérmicas y debilidad. Durante el tratamiento, los efectos colaterales descritos no pueden distinguirse en forma clara de aquellos relacionados a la administración de oxazafosforinas o de otros medicamentos administrados simultáneamente.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
El mesna debe ser administrado bajo la supervisión de médicos especialistas en oncología con experiencia en quimioterapia antineoplásica.
La acción uroprotectora del mesna se limita a las vías urinarias, por lo que deben mantenerse las medidas de protección adicionales para prevenir la toxicidad de las oxazafosforinas sobre otros órganos.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida al mesna u otros fármacos que contengan grupos tiol. Dado que estas reacciones se han reportado con mayor frecuencia en pacientes cancerosos con enfermedades autoinmunes, la protección urotelial en estos pacientes con trastornos inmunológicos debe realizarse mediante cuidadoso análisis riesgo-beneficio y bajo supervisión médica.
INTERACCIONES:
Ninguna conocida a la fecha. In vitro, el mesna es incompatible con cisplatino y mostaza nitrogenada, por lo que se recomienda no emplear estos fármacos en la misma mezcla ni en forma simultánea por la misma vía intravenosa.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se administre durante el embarazo o lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No hay evidencia de efectos tóxicos sobre la hematopoyesis, función a nivel del sistema nervioso, función renal o hepática, después de la administración de una dosis de 70-100 mg/kg. No se conoce un antídoto específico para el mesna. En caso de sobredosificación se deberán aplicar las medidas de soporte necesarias.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intravenosa.
El mesna debe administrarse por la vía intravenosa, usualmente, en una dosis del 20% de la correspondiente a la ifosfamida, ciclofosfamida o trofosfamida, al tiempo de la administración del citotóxico, así como 4 y 8 horas después.
En caso de infusión continua de 24 horas de ifosfamida, ciclofosfamida o trofosfamida, se recomienda, posterior a la prehidratación y antes del inicio de la infusión, administrar un bolo del 20% de la dosis correspondiente al citotóxico. Durante la infusión se debe emplear el mesna, mezclado en la misma solución, en una dosis total del 100% correspondiente a la dosis del citotóxico. Al término de la infusión, se debe proseguir a la administración del mesna, correspondiente al 50% de la dosis de ifosfamida, ciclocosfamida o trofosfamida, durante 8 a 12 horas más.
Una vez expuesto al oxígeno, el mesna se oxida al disfulfido, dimesna; como resultado, las ampolletas abiertas deben usarse y el remanente desecharse, empleando una nueva ampolleta en cada administración.
PRESENTACIÓN:
Caja con 5 y 15 ampollas de 400 mg en 4 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.