CÓDIGO ATC:
P01CD01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Fase meningoencefalítica de la tripanosomiasis africana debida a T. b. gambiense y T. b. rhodesiense.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El melarsoprol inhibe la glucólisis y disminuye la producción de ATP mediante su afinidad por grupos sulfhidrilo. Es activo frente a Trypanosoma brucei gambiense y Trypanosoma brucei rhodesiense, parásitos productores de la tripanosomiasis africana o enfermedad del sueño.
REACCIONES ADVERSAS:
Trastornos neurológicos: encefalopatía arsenical reactiva (ocurre en un 5-10% de pacientes, riesgo que disminuye si se administra prednisolona como premedicación) que se desarrolla clínicamente como convulsiones repetida o prolongadas, coma, trastornos psiquiátricos, habitualmente entre el 5º y 8º día de tratamiento continuo o justo antes de la segunda serie de dosis en el caso de tratamiento intermitente; neuropatía periférica (9%) ocurre en las 2-5 semanas tras la administración.
Trastornos hematológicos: agranulocitosis, anemia hemolítica en pacientes con déficit de G6PD.
Otras: cutáneas (dermatitis exfoliativa, eritema nodoso en pacientes con lepra, urticaria), cardiológicas (arritmias), digestivas (hepatotoxicidad, trastornos gastrointestinales), nefropatía; reacciones de hipersensibilidad.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Se aconseja evitar su empleo durante las epidemias de gripe, porque aumenta el riesgo de cuadros febriles. Contiene como excipiente propilenglicol, compuesto que puede disolver el plástico. Utilizar preferentemente una jeringa de cristal y, si no se dispone de ella, administrar inmediatamente tras preparación, aunque lentamente inyectar con una jeringa completamente seca ya que la solución precipita en presencia de agua.
La inyección es fleboirritante su extravasación puede causar necrosis tisular.
En pacientes con déficit de G6PD riesgo de reacciones hemolíticas severas, vigilar.
Análisis de LCR (pre, durante y post-tratamiento); el aumento de leucocitos, proteínas o presencia de tripanosomas en LCR se asocian a un elevado riesgo de encefalopatía.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al principio activo.
INTERACCIONES:
No se han descrito.
DOSIFICACIÓN:
El tratamiento debe ser llevado a cabo en el hospital bajo estricta vigilancia médica.
Niños y adultos: 2.2 mg/kg (máx. 5 mL) una vez al día durante 10 días.
PRESENTACIÓN:
Envase conteniendo 50 ampollas de 180 mg/5 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Proteger de la luz y no congelar.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.