INDICACIONES:
Algitex® tabletas recubiertas está indicado en el tratamiento a corto plazo de las siguientes afecciones agudas: dolor, inflamación y edema postraumático y posoperatorio, por ejemplo, tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica. Como tratamiento complementario en infecciones inflamatorias dolorosas graves de oído, nariz o garganta (por ejemplo, faringoamigdalitis, otitis). De acuerdo con los principios terapéuticos generales, la enfermedad subyacente se tratará con tratamiento básico, como resulte apropiado. La fiebre aislada no constituye una indicación.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Después de una dosis oral, el diclofenac se absorbe un 100%. Sin embargo, debido al metabolismo de primer paso, sólo alrededor del 50% de la dosis absorbida es disponible sistémicamente. Después de la administración oral repetida, no se produce acumulación del fármaco en plasma. La presencia de alimentos retrasa la absorción y disminuye las concentraciones plásmaticas máximas, pero no afecta la absorción global. El diclofenac presenta una farmacocinética lineal, siendo las concentraciones plasmáticas proporcionales a las dosis. El volumen aparente de distribución del diclofenac es de 1.3 L/kg. El diclofenac se une extensamente (> del 99%) a las proteínas séricas humanas, principalmente a la albúmina. La unión a proteínas séricas es constante en el intervalo de concentraciones (0.15 a 105 mg / mL) logrado con las dosis recomendadas. El diclofenac se difunde dentro y fuera del fluido sinovial: la difusión dentro de la articulación se produce cuando los niveles plasmáticos son más altos que los del líquido sinovial, después de lo cual el proceso se revierte. Se desconoce si la difusión en la articulación desempeña un papel en la eficacia de diclofenac. El diclofenac se elimina a través del metabolismo y la posterior excreción urinaria y la biliar del glucurónido y los conjugados de sulfato de los metabolitos. La vida media terminal de diclofenac sin cambios es de aproximadamente 2 horas. Aproximadamente el 65% de la dosis se excreta en la orina y aproximadamente el 35% en la bilis como conjugados de diclofenac sin cambios además de los cinco metabolitos identificados. Dado que la eliminación renal no es una vía importante de eliminación de diclofenac sin cambios, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada disfunción renal.
Distribución: el diclofenac se fija en un 99.7% a proteínas plasmáticas, principalmente a albúmina (99.4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0.12 – 0.171/ L/kg. El diclofenac pasa al líquido sinovial, obteniéndose las concentraciones máximas a las 2 – 4 horas de haberse alcanzado los valores plasmáticos máximos. La semivida aparente de eliminación a partir del líquido sinovial es de 3 – 6 horas. Dos horas después de alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas, las concentraciones de sustancia activa son ya más elevadas en el líquido sinovial que en plasma y se mantienen más altas durante 12 horas.
Metabolismo: la biotransformación del diclofenac tiene lugar parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero principalmente por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación, dando lugar a varios metabolitos fenólicos (3′-hidroxi-, 4′-hidroxi-, 5′-hidroxi-, 4’5-dihidroxi- y 3′-hidroxi-4′-metoxidiclofenac), los cuales son en gran parte convertidos a conjugados glucurónicos. Dos de estos 9 metabolitos fenólicos son biológicamente activos pero en mucho menor grado que el diclofenac.
Eliminación: aproximadamente el 60% de la dosis absorbida se excreta con la orina como conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos, la mayoría de los cuales son también convertidos a conjugados glucurónidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos a través de la bilis con las heces. No se han observado diferencias relevantes en la absorción, metabolismo y excreción en función de la edad.
Mecanismo de acción: el mecanismo de acción del diclofenac, como el de otros AINE, no se conoce por completo, pero parece implicar la inhibición de las vías de las ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2) vías. El mecanismo de acción del diclofenac también puede estar relacionado con la inhibición de la prostaglandina sintetasa.
REACCIONES ADVERSAS:
Tracto gastrointestinal
Ocasionales: dolor epigástrico y otros trastornos gastrointestinales como náusea vómito diarrea calambres abdominales dispepsia flatulencia anorexia.
Raras: hemorragia gastrointestinal (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta) úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación.
Sistema nervioso central
Ocasionales: cefaleas, mareos y vértigo.
Raras: somnolencia.
Piel
Ocasionales: exantemas o erupciones cutáneas.
Raras: urticaria.
Casos aislados: erupciones bulosas, eccema, eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson, síndrome de Lyell, (epidermólisis tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacciones de fotosensibilidad, púrpura inclusive púrpura alérgica.
Riñones
Raras: edema.
Casos aislados: insuficiencia renal aguda alteraciones urinarias como hematuria y proteinuria nefritis intersticial síndrome nefrótico necrosis papilar.
Hígado
Ocasionales: incremento de los valores de las aminotransferasas en suero.
Raras: hepatitis con o sin ictericia.
Hipersensibilidad
Raras: reacciones de hipersensibilidad como asma reacciones sistémicas anafilácticas / anafilactoides inclusive hipotensión.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Advertencias: en cualquier momento durante el tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o úlcera / perforación con o sin síntomas prodrómicos o historial previo. Generalmente las consecuencias son más graves en los pacientes de edad avanzada. Algitex® tabletas recubiertas se retirará en aquellos casos excepcionales en los que se produzca hemorragia gastrointestinal o úlcera.
Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos Algitex® tabletas recubiertas puede enmascarar los signos y síntomas de la infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.
No use Algitex® tabletas recubiertas si es alérgico (hipersensible) al diclofenac, si ha sufrido reacciones alérgicas (rinitis, dificultad para respirar o asma, urticaria, prurito u otras) causadas por ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos o si se encuentra en los últimos 3 meses de embarazo.
CONTRAINDICACIONES:
Úlcera gástrica o intestinal.
Hipersensibilidad al diclofenac al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE’s). Algitex® tabletas recubiertas está también contraindicado en pacientes que sufran ataques de asma urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros fármacos inhibidores de la actividad de la prostaglandina sintetasa.
INTERACCIONES:
Litio y digoxina: el diclofenac puede provocar un aumento de las concentraciones en plasma de litio y digoxina. Diuréticos: como otros antiinflamatorios no esteroideos diclofenac puede inhibir la actividad de los diuréticos. El tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio puede estar relacionado con un aumento de los niveles de potasio en suero haciendo necesario su control periódico.
AINE’s: la administración concomitante de antiinflamatorios no esteroideos sistémicos puede incrementar la frecuencia de aparición de efectos secundarios.
Anticoagulantes: aunque los estudios clínicos parecen indicar que diclofenac no influye sobre la acción de los anticoagulantes existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con diclofenac y anticoagulantes. Por lo tanto se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes.
Antidiabéticos: los estudios clínicos han mostrado que diclofenac puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico.
No obstante existen informes aislados sobre la aparición de efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos durante el tratamiento con diclofenac que exigen modificar la dosificación del hipoglucemiante.
Metotrexato: se recomienda tener precaución cuando se empleen los antiinflamatorios no esteroideos menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo.
Ciclosporina: la nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINE’S sobre las prostaglandinas renales.
Quinolonas antibacterianas: existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y antiinflamatorios no esteroideos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No administrar durante el embarazo y en periodo de lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN:
El tratamiento de la intoxicación aguda por antiinflamatorios no esteroideos consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas.
No se conoce un cuadro clínico típico asociado con la sobredosificación con diclofenac ácido libre.
Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobredosificación son las siguientes: prescripción de un tratamiento de apoyo y sintomático contra complicaciones como hipotensión insuficiencia renal convulsiones irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos como diuresis forzada diálisis o hemoperfusión son probablemente poco útiles para acelerar la eliminación de los antiinflamatorios no esteroideos a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extensivo.
DOSIFICACIÓN Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Adultos: en casos leves, así como en tratamientos prolongados se recomienda administrar 100 mg al día (1 tableta 2 veces al día). La dosis máxima diaria en el tratamiento con diclofenac sódico 50 mg es de 150 mg (3 tabletas). Resulta adecuada la administración en 2-3 tomas diarias.
En la dismenorrea primaria, la dosis diaria, que deberá ajustarse individualmente, es de 50 a 200 mg. Se administrará una dosis inicial de 50 a 100 mg y si es necesario se aumentará en los siguientes ciclos menstruales. El tratamiento deberá iniciarse cuando aparezca el primer síntoma. Dependiendo de su intensidad, se continuará durante unos días.
Niños: la seguridad y eficacia del diclofenac aún no se ha establecido en este grupo de pacientes, por lo que no se recomienda su uso en niños.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 10 blísteres de 10 tabletas recubiertas.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Venta bajo prescripción medica.
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.
Conservar en lugar fresco y seco entre 25 – 30°C.
Fabricante y Titular:
Laboratorios LAPROFAR, S.R.L.
C/2da. Av. Los Restauradores No.1, Sabana Perdida, Santo Domingo Norte.
