INDICACIONES:
Algitex® supositorios pediátricos está indicado en el tratamiento sintomático del dolor de intensidad leve a moderado.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: el diclofenac se absorbe rápidamente a partir de los supositorios aunque la velocidad de absorción es menor que a partir de los comprimidos entéricos.
Distribución: el diclofenac se fija en un 99.7% a proteínas plasmáticas, principalmente a albúmina (99.4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0.12 – 0.171/ L/kg. El diclofenac pasa al líquido sinovial, obteniéndose las concentraciones máximas a las 2 – 4 horas de haberse alcanzado los valores plasmáticos máximos. La semivida aparente de eliminación a partir del líquido sinovial es de 3 – 6 horas. Dos horas después de alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas, las concentraciones de sustancia activa son ya más elevadas en el líquido sinovial que en plasma y se mantienen más altas durante 12 horas.
Metabolismo: la biotransformación del diclofenac tiene lugar parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero principalmente por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación, dando lugar a varios metabolitos fenólicos (3′-hidroxi-, 4′-hidroxi-, 5′-hidroxi-, 4’5-dihidroxi- y 3′-hidroxi-4′-metoxidiclofenac), los cuales son en gran parte convertidos a conjugados glucurónicos. Dos de estos 9 metabolitos fenólicos son biológicamente activos pero en mucho menor grado que el diclofenac.
Eliminación: aproximadamente el 60% de la dosis absorbida se excreta con la orina como conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos, la mayoría de los cuales son también convertidos a conjugados glucurónidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos a través de la bilis con las heces. No se han observado diferencias relevantes en la absorción, metabolismo y excreción en función de la edad.
Mecanismo de acción: el mecanismo de acción del diclofenac, como el de otros AINE, no se conoce por completo, pero parece implicar la inhibición de las vías de las ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2) vías. El mecanismo de acción del diclofenac también puede estar relacionado con la inhibición de la prostaglandina sintetasa.
REACCIONES ADVERSAS:
Irritación local ligera o moderada, enrojecimiento, erupción cutánea, picor. Puede presentarse además eritema y sensación de quemazón.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La posibilidad de efectos adversos sistémicos de aplicación de Algitex® supositorios pediátricos no pueden ser excluidos si la preparación se usa en grandes áreas de la piel y durante un período prolongado.
Se debe advertir sobre el uso concomitante de AINE’s orales debido a que pueden aumentar la incidencia de efectos adversos. Algitex® supositorios pediátricos no debe administrarse conjuntamente con otros productos que contienen diclofenac.
No use Algitex® supositorios pediátricos si es alérgico (hipersensible) al diclofenac, si ha sufrido reacciones alérgicas (rinitis, dificultad para respirar o asma, urticaria, prurito u otras) causadas por ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos o si se encuentra en los últimos 3 meses de embarazo.
CONTRAINDICACIONES:
Úlcera gástrica o intestinal.
Hipersensibilidad al diclofenac al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE’s). Algitex® supositorios pediátricos está también contraindicado en pacientes que sufran ataques de asma urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros fármacos inhibidores de la actividad de la prostaglandina sintetasa.
INTERACCIONES:
Litio y digoxina: el diclofenac puede provocar un aumento de las concentraciones en plasma de litio y digoxina. Diuréticos: como otros antiinflamatorios no esteroideos diclofenac puede inhibir la actividad de los diuréticos. El tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio puede estar relacionado con un aumento de los niveles de potasio en suero haciendo necesario su control periódico.
AINE’s: la administración concomitante de antiinflamatorios no esteroideos sistémicos puede incrementar la frecuencia de aparición de efectos secundarios.
Anticoagulantes: aunque los estudios clínicos parecen indicar que diclofenac no influye sobre la acción de los anticoagulantes existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con diclofenac y anticoagulantes. Por lo tanto se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes.
Antidiabéticos: los estudios clínicos han mostrado que diclofenac puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico.
No obstante existen informes aislados sobre la aparición de efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos durante el tratamiento con diclofenac que exigen modificar la dosificación del hipoglucemiante.
Metotrexato: se recomienda tener precaución cuando se empleen los antiinflamatorios no esteroideos menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo.
Ciclosporina: la nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINES sobre las prostaglandinas renales.
Quinolonas antibacterianas: existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y antiinflamatorios no esteroideos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No administrar durante el embarazo y en periodo de lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN:
La baja absorción sistémica del diclofenac hace que la sobredosis sea muy poco probable. Sin embargo, los efectos no deseables, similares a los observados después de una sobredosis de comprimidos de diclofenac. En caso de ingestión accidental se deben adoptar las medidas terapéuticas generales para tratar el envenenamiento con antiinflamatorios no esteroides. La descontaminación gástrica y el uso de carbón activado deben ser considerados, especialmente dentro de un corto tiempo tras la ingestión.
DOSIFICACIÓN Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración rectal.
Niños: administrar a los niños a partir de 1 año de edad, de 0.5 a 2 mg/kg de peso corporal/día, según la gravedad que revista la afección. La dosis diaria se administrará normalmente en 2 ó 3 dosis separadas.
Acción antiinflamatoria: 1 mg/kg de peso hasta 3 veces al día. Acción analgésica-antipirética: 0.5 mg/kg de peso 3 veces al día.
Acción analgésica-antipirética: 0.5 mg/kg de peso 3 veces al día.
PRESENTACIONES:
Caja conteniendo 1 tira de 5 supositorios.
Caja conteniendo 10 tiras de 5 supositorios.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Venta bajo prescripción medica.
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.
Conservar en lugar fresco y seco entre 25 – 30°C.
Fabricante y Titular:
Laboratorios LAPROFAR, S.R.L.
C/2da. Av. Los Restauradores No.1, Sabana Perdida, Santo Domingo Norte.
