DESCRIPCIÓN:
Algitex® gel contiene diclofenac, un antiinflamatorio y antirreumático con acción analgésica. Miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroides (AINE’s).
INDICACIONES:
Algitex® gel es un antiinflamatorio y analgésico tópico para el tratamiento local de: inflamación traumática de tendones, ligamentos, músculos y articulaciones a causa de esguinces, luxaciones y contusiones, afecciones reumáticas localizadas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La cantidad de diclofenac que penetra la piel depende de la dosis total y del estado de hidratación de la piel (la piel hidratada es más permeable que la piel seca); asimismo es proporcional al tiempo en que el producto es mantenido sobre la piel y a la extensión de la zona tratada. La absorción transdérmica de diclofenac es de aproximadamente el 6% de la dosis, medida por la excreción renal total en comparación con la obtenida a partir de comprimidos. Las concentraciones plasmáticas máximas que se obtienen a partir de la formulación de uso externo son aproximadamente 100 veces menores que las obtenidas a partir de la forma oral comprimidos. El diclofenac se difunde ampliamente por los tejidos, sufre metabolización hepática y su excreción y la de sus metabolitos es principalmente urinaria.
Distribución: el diclofenac se fija en un 99.7% a proteínas plasmáticas, principalmente a albúmina (99.4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0.12 – 0.171/ L/kg. El diclofenac pasa al líquido sinovial, obteniéndose las concentraciones máximas a las 2 – 4 horas de haberse alcanzado los valores plasmáticos máximos. La semivida aparente de eliminación a partir del líquido sinovial es de 3 – 6 horas. Dos horas después de alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas, las concentraciones de sustancia activa son ya más elevadas en el líquido sinovial que en plasma y se mantienen más altas durante 12 horas.
Metabolismo: la biotransformación del diclofenac tiene lugar parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero principalmente por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación, dando lugar a varios metabolitos fenólicos (3′-hidroxi-, 4′-hidroxi-, 5′-hidroxi-, 4’5-dihidroxi- y 3′-hidroxi-4′-metoxidiclofenac), los cuales son en gran parte convertidos a conjugados glucurónicos. Dos de estos 9 metabolitos fenólicos son biológicamente activos pero en mucho menor grado que el diclofenac.
Eliminación: aproximadamente el 60% de la dosis absorbida se excreta con la orina como conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos, la mayoría de los cuales son también convertidos a conjugados glucurónidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos a través de la bilis con las heces. No se han observado diferencias relevantes en la absorción, metabolismo y excreción en función de la edad.
Mecanismo de acción: el mecanismo de acción del diclofenac, como el de otros AINE, no se conoce por completo, pero parece implicar la inhibición de las vías de las ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2) vías. El mecanismo de acción del diclofenac también puede estar relacionado con la inhibición de la prostaglandina sintetasa.
REACCIONES ADVERSAS:
Reacciones locales: ocasionalmente: dermatitis de contacto alérgicas o no alérgicas (con síntomas como escozor enrojecimiento edema pápulas vesículas ampollas o descamación de la piel).
Reacciones sistémicas: en casos aislados: exantema generalizado; reacciones de hipersensibilidad (como ataque de asma angioedema); reacciones de fotosensibilidad.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Algitex® gel debe aplicarse en superficies cutáneas sanas e intactas (ausencia de heridas o lesiones abiertas). No se debe permitir que tenga contacto con los ojos ni con las mucosas. No debe tomarse por vía oral. Son escasas las
probabilidades de que se produzcan efectos secundarios sistémicos durante el tratamiento tópico con Algitex® gel. Sin embargo no se puede excluir la posibilidad de efectos secundarios sistémicos cuando Algitex® gel se aplica en zonas relativamente extensas de la piel y durante un periodo prolongado.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al diclofenac al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE’s). Algitex® gel está también contraindicado en pacientes que sufran ataques de asma urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros fármacos inhibidores de la actividad de la prostaglandina sintetasa.
INTERACCIONES:
Ninguna conocida.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No administrar durante el embarazo y en periodo de lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN:
La escasa absorción sistémica del diclofenac tópico hace poco probable una sobredosificación.
DOSIFICACIÓN Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: tópica.
Aplicar localmente sobre la piel 3 ó 4 veces al día friccionando suavemente, la cantidad necesaria depende de la extensión de la zona dolorosa.
PRESENTACIÓN
Caja conteniendo 1 tubo con 20 g de gel.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Medicamento de venta libre.
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.
Conservar en lugar fresco y seco entre 25 – 30°C.
Fabricante y Titular:
Laboratorios LAPROFAR, S.R.L.
C/2da. Av. Los Restauradores No.1, Sabana Perdida, Santo Domingo Norte.
