CÓDIGO ATC:
N01BB02.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
• Anestésico local y/o regional (anestesia de superficie, infiltración, bloqueo regional, bloqueo nervioso, anestesia espinal y epidural).
• Agente antiarrítmico IV.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La lidocaína es una aminoetilamida, agente de elección en pacientes hipersensibles a los anestésicos locales de tipo éster.
La lidocaína se absorbe relativamente rápida luego de su administración parenteral dependiendo de la dosis, vía de administración y vascularidad de la zona donde se aplique el fármaco. La lidocaína tiene un pH de 5.0 a 7.0; una depuración plasmática total de 950 mL/minuto y una vida media de eliminación de 1.6 horas: la concentración máxima se obtiene entre los 5 y 20 minutos después de la administración de la dosis. Siendo más eficaz cuando se utiliza sin ningún vasoconstrictor, en presencia de adrenalina, el índice de absorción y la toxicidad disminuyen y la duración de la acción se prolonga. La lidocaína se une a las proteínas plasmáticas un 60-64%. Se degrada por metabolismo hepático a monoetilglicina-xilidina y glicinexilidina, que pueden metabolizarse más a monoetilglicina y xilidina.
Tanto la monoetilglicinaxilidina como la glicinaxilidina retienen actividad anestésica local.
En el hombre, alrededor del 75% de la xilidina es excretada por la orina como el metabolito 4 hidroxi-2,6-xilidina y sólo el 2% de la lidocaína se excreta sin cambios.
Mecanismo de acción:
Como anestésico local y/o regional la lidocaína estabiliza la membrana neurona previniendo la iniciación y transmisión del impulso nervioso, provocando el efecto anestésico local. El inicio de acción y la duración del efecto depende de la técnica empleada, presentándose por lo regular de inmediato con duración de acción hasta por 60-120 minutos.
Como antiarrítmico, la lidocaína incrementa el umbral de la estimulación eléctrica ventricular durante la diástole. A dosis terapéuticas no se presentan cambios en la contractilidad miocárdica, en la presión arterial sistémica o en el periodo refractario absoluto.
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones alérgicas son muy raras, pero al presentarse pueden ser tan severas como un choque anafiláctico, aunque lo más frecuente sea una reacción al conservador.
Como anestésico local: los efectos adversos de lidocaína son regularmente consecuencia de altos niveles plasmáticos debidos a sobredosis o rápida absorción y son:
Excitación, depresión, nerviosismo, vértigo, visión borrosa, temor, convulsiones, pérdida de la conciencia, paro respiratorio, hipotensión, bradicardia y paro cardiaco.
Como antiarrítmico: mareos, vértigo, somnolencia, aprensión, euforia, tinitus, visión borrosa, vómito, sensación de calor, convulsiones, inconsciencia, depresión respiratoria y paro respiratorio. En realidad es muy baja la frecuencia de estas reacciones neurológicas, pero dependen del fármaco usado, la ruta de administración, asociación con adrenalina y el estado físico del paciente.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La lidocaína debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática y renal severa, debiendo ajustar la dosis generalmente a una menor. También debe usarse con precaución en pacientes con fallas cardiacas, hipoxia marcada y depresión respiratoria severa, así mismo en ancianos, anémicos, desnutridos o en mal estado general.
La eficacia y seguridad de la lidocaína como anestésico local y/o regional dependerá de la dosis y técnica empleada, así como precauciones para el manejo de emergencias.
Dosis repetidas producen incrementos en los niveles sanguíneos por acumulación de lidocaína.
Al inyectar se deberá realizar una leve aspiración de rutina con el fin de evitar punción intravascular.
La administración repetida de lidocaína vía IV puede producir toxicidad, especialmente con pacientes con daño hepático y/o renal preexistente.
La administración IV de Iidocaína requiere monitoreo constante con electrocardiograma.
Se recomienda tener a la mano equipo médico de emergencia para el tratamiento de efectos adversos de tipo cardiorrespiratorios o de SNC.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, así como a los anestésicos locales tipo amida.
Evitar su administración en pacientes con deficiencia mental en estado de alerta; pacientes bajo tratamiento anticoagulante o discrasias sanguíneas y pacientes con sepsis generalizada.
En caso de infiltración de los segmentos distales (dedos, pene, orejas, nariz) no deben administrarse soluciones con epinefrina.
INTERACCIONES:
La lidocaína deberá utilizarse con precaución en aquellos pacientes que se encuentran recibiendo fármacos estructuralmente relacionados con los anestésicos locales, ya que los efectos tóxicos pueden ser aditivos. Estos pueden ser antiarrítmicos, anticonvulsivantes, bloqueadores beta-adrenérgicos y cimetidina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo:
No se ha realizado a la fecha estudio controlado de la administración de la lidocaína durante el embarazo, por lo que la administración queda bajo la responsabilidad del médico valorando riesgo-beneficio, especialmente durante el primer trimestre. Sin embargo, aun cuando atraviesa la barrera placentaria no se han encontrado alteraciones específicas ni en el proceso de reproducción, aumento en la incidencia de malformaciones u otros efectos en el feto.
Lactancia:
Las cantidades de lidocaína son tan pequeñas en la leche materna que por lo general no representan un riesgo para el bebé.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de ingestión accidental o con fines suicidas, sólo puede provocar manifestaciones de intolerancia gastrointestinal (epigastralgia, náusea, vómito, diarrea) ya que es muy poco tóxico para el hombre; podría efectuarse lavado gástrico y adoptar medidas terapéuticas para contrarrestar los síntomas de este accidente. En caso de reacción tópica, se debe suspender el tratamiento y aplicar cremas suavizantes. Si hubiese reacciones alérgicas, administrar corticoesteroides y antihistamínicos.
DOSIFICACIÓN Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
Vías de administración: intramuscular, subcutánea, intradérmica, perineural, epidural o vía intravenosa.
Clorhidrato de lidocaína como anestésico local: en este caso la dosis es variable y va a depender del área que va a ser anestesiada, de la vascularidad de los tejidos, del número de segmentos neuronales que van a ser bloqueados. Deberá utilizarse la mínima dosis necesaria que proporcione una anestesia efectiva.
La dosis inicial de clorhidrato de lidocaína en un adulto no deberá exceder de 6 mg por kg de peso corporal.
Es recomendable el uso de concentraciones al 0.5% o al 1% de clorhidrato de lidocaína en infantes, para minimizar la posibilidad de reacciones tóxicas y la dosis total deberá ser reducida en proporción al peso corporal o al área que se va a anestesiar.
Clorhidrato de lidocaína como antiarrítmico: la dosis usual para adulto es de 50 a 100 mg administrados directamente por vía intravenosa a una velocidad aproximada de 25 a 50 mg/minuto. Deberá darse el tiempo suficiente para permitir que la circulación lleve el medicamento al sitio de acción. Si una inyección inicial de 50 a 100 mg no proporciona la respuesta deseada, puede repetirse una segunda dosis después de 5 minutos. Nunca deberán administrarse más de 200 a 300 mg de lidocaína durante un periodo de una hora.
Pacientes con una función hepática alterada o un flujo hepático reducido (como en alguna falla miocárdica o después de cirugía cardiaca), o en pacientes mayores de 70 años de edad, se les proporcionará la mitad de la dosis de inicio y menores dosis de mantenimiento.
En niños, la experiencia del uso de la lidocaína como antiarrítmico es muy limitada.
Para infusiones continuas intravenosas en pacientes cuyas arritmias tiendan a recurrir después de una buena respuesta temporal a una dosis única y que por alguna razón no puedan recibir terapia oral antiarrítmica, el clorhidrato de lidocaína puede ser administrado continuamente en concentraciones al 0.1% (1 mg/mL) a una velocidad de 1 a 4 mL/minuto (20 a 50 mcg/kg/minuto en un individuo de 70 kg como promedio).
La administración intravenosa continua siempre deberá ser monitorizada electrocardiográficamente para evitar una sobredosis y/o toxicidad potencial. Asimismo, deberá terminarse tan pronto como se restablezca el ritmo cardiaco normal en el paciente. Tan pronto como sea posible y cuando esto esté indicado deberá iniciarse la terapia con antiarrítmicos orales y suspender la lidocaína intravenosa.
Siempre que se administre lidocaína por infusión intravenosa continua se deberá utilizar un equipo de venoclisis de precisión.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 frasco vial de 50 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.