CÓDIGO ATC:
H03AA01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La levotiroxina está indicada en el tratamiento del hipotiroidismo congénito y reemplazo de T4 a cualquier edad, ocasionada por agentes antitiroideos, radioterapia, atrofia primaria, extracción total o parcial de la glándula o por alteraciones funcionales de la misma.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La levotiroxina sintética es idéntica en su efecto a la secretada naturalmente por la tiroides. Es convertida a T3 en órganos periféricos y, como hormona endógena, desarrolla sus efectos específicos en los receptores T3. El cuerpo no tiene la capacidad de diferenciar entre levotiroxina endógena y exógena.
Administrada por vía oral, la levotiroxina se absorbe de manera variable en el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad de 40 a 80%. La mayor parte se absorbe en el yeyuno y parte superior del íleo.
La absorción de la levotiroxina es mayor en ayunas y disminuye en síndromes de malabsorción y por ciertos alimentos como fórmulas pediátricas con soya, dietas ricas en fibra disminuyen la biodisponibilidad de la levotiroxina.
La levotiroxina se une casi por completo a las proteínas plasmáticas (99.97%); principalmente a la globulina fijadora de tiroxina (TGB), aunque también lo hace con la prealbúmina y en menor grado con la albúmina. La fracción libre de tiroxina total representa sólo 0.03%, pero es la fracción disponible para su acción periférica y conversión al metabolito más activo, la triyodotironina, la cual tiene una potencia metabólica 3 a 4 veces superior en comparación con la levotiroxina. La alteración en los niveles de las proteínas plasmáticas puede afectar la concentración total, pero no la fracción libre de tiroxina.
La levotiroxina se distribuye en todos los líquidos y tejidos del organismo, las mayores concentraciones se encuentran en hígado y riñón. El volumen aparente de distribución de la levotiroxina es de 10-12 L. Su vida media es en promedio de 7 días.
La principal vía metabólica de las hormonas tiroideas es la desyodación secuencial. Aproximadamente, 80% de la triyodotironina circulante deriva de la monodesyodación periférica de la tiroxina. El hígado es el principal sitio de degradación de la levotiroxina. La levotiroxina y sus metabolitos son excretados directamente a la bilis y estómago, donde sufren recirculación enterohepática. Parte de los compuestos conjugados son hidrolizados en el colon y eliminados por las heces, al igual que 20% de la tiroxina. Parte de la tiroxina libre y los metabolitos de la desyodación son eliminados por la orina.
REACCIONES ADVERSAS:
Las dosis excesivas de hormonas tiroideas pueden dar lugar a la aparición de signos y síntomas de hipertiroidismo: excitabilidad, pérdida de peso, palpitaciones, arritmias, taquicardia, diarrea, sudoración, temblor, cefalea e intolerancia al calor.
Los efectos no se presentan inmediatamente y los síntomas pueden aparecer de 1 a 2 semanas después de la dosis inicial. La medicación en estos casos deberá interrumpirse hasta la desaparición de los síntomas, para reiniciarla uno o dos días después con dosis menores.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La levotiroxina deberá administrarse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares, incluyendo hipertensión arterial.
Cualquier complicación cardiovascular requerirá una reducción de la dosis.
Debe tenerse especial cuidado en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias (angor), así mismo en pacientes con arritmias cardíacas, ya que las complicaciones cardiovasculares pueden ser mayores al ser tratados con hormonas tiroideas. En pacientes geriátricos se debe tener cuidado, pues muchas veces ocultan enfermedades cardiovasculares no diagnosticadas.
En pacientes en quienes el hipotiroidismo es secundario a hipopituitarismo, es probable que coexista insuficiencia adrenal. Cuando esto suceda, esta última deberá corregirse mediante corticosteroides antes de la administración de hormonas tiroideas, así mismo en pacientes diabéticos cuya sintomatología no es aparente, ésta puede manifestarse al corregir el hipotiroidismo.
CONTRAINDICACIONES:
Tirotoxicosis, angor inestable, infarto agudo del miocardio. La levotiroxina está contraindicado en pacientes con insuficiencia adrenal irreversible, ya que aumenta la demanda de hormonas adrenocorticales y puede causar una crisis adrenal aguda.
INTERACCIONES:
La administración de levotiroxina puede generar interacciones farmacológicas con diversos fármacos. Incrementa los efectos anticoagulantes de la warfarina y acenocumarol. Puede provocar un aumento en los requerimientos de insulina o hipoglucemiantes orales en pacientes diabéticos. La colestiramina dificulta la absorción de hormonas tiroideas. El uso de estrógenos o anticonceptivos orales con estrógenos, puede disminuir la levotiroxina libre y por ello aumentar los requerimientos de hormona tiroidea. El uso de hormonas tiroideas junto con imipramina y otros antidepresivos tricíclicos, puede incrementar la actividad antidepresiva, así como la actividad de las hormonas tiroideas. Las hormonas tiroideas pueden potenciar los efectos tóxicos de la digital; asimismo, la terapia de sustitución tiroidea aumenta la tasa metabólica, lo cual puede requerir un aumento en la dosis de la digital. Se ha reportado que la administración concomitante de hormonas tiroideas y ketamina, puede producir hipertensión y taquicardia. Las hormonas tiroideas aumentan el efecto adrenérgico de las catecolaminas como epinefrina y norepinefrina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Las hormonas tiroideas no cruzan la barrera placentaria. La experiencia clínica indica que la levotiroxina carece de efectos adversos sobre el feto cuando se administra durante el embarazo. Con base en estos conocimientos, el tratamiento tiroideo sustitutivo a mujeres hipotiroideas no deberá ser descontinuado durante el embarazo.
Las hormonas tiroideas son excretadas en mínimas cantidades en la leche materna, y su uso no ha sido asociado a reacciones adversas serias; sin embargo, debe tenerse precaución cuando se administran hormonas tiroideas a mujeres durante la lactancia informando al médico pediatra para vigilancia del lactante.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de sobredosificación, pueden presentarse síntomas como dolor de cabeza, irritabilidad, nerviosismo, sudoración excesiva, taquicardia, aumento de la motilidad intestinal. Se pueden agravar los casos de angina de pecho o insuficiencia cardíaca congestiva, y puede desarrollarse un cuadro de choque.
La sobredosificación excesiva puede presentar síntomas que hagan pensar en una crisis tiroidea, y producirá manifestaciones de hipertiroidismo. En cualquiera de estos casos debe suspenderse el tratamiento por varios días y empezarlo de nuevo, pero con una dosis menor. Si la sobredosificación es aguda, debe evitarse la absorción del medicamento con la inducción del vómito y lavado gástrico.
El tratamiento en casos de choque consiste en medidas de sostén y debe considerarse el tratamiento para insuficiencia adrenal no reconocida. Para tratar la actividad simpática aumentada, pueden incluirse medicamentos antiadrenérgicos como el propranolol.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
En el recién nacido la dosis es de 10 a 15 mcg/kg de peso por día en una sola toma, ajustando dicha dosis de acuerdo al perfil tiroideo, con valoraciones a los 7 días y 4 semanas, posteriormente cada 3 meses.
En niños de 1 a 5 años la dosis es de 5-6 mcg/kg de peso por día en una sola toma, de 6 a 12 años la dosis es de 4 a 5 mcg/kg de peso por día en una sola toma. Estas dosis deben ajustarse de acuerdo a las manifestaciones clínicas y perfil tiroideo, valorándose a las 6 semanas de iniciado el tratamiento, y posteriormente cada 6 y 12 meses.
En adultos la dosis inicial es de 50 mcg diarios en una sola toma, ajustando la dosis o incrementándola de acuerdo al perfil tiroideo, habitualmente se incrementa de 25-50 mcg diarios con intervalos de 2 a 4 semanas. La dosis de sostén es de 100-200 mcg por día dependiendo de la respuesta clínica individual, con valoraciones cada 6 meses.
En pacientes geriátricos las dosis de inicio son de 12.5-50 mcg/día en una sola toma, incrementando la dosis cada 3-8 semanas, ajustando la dosis de acuerdo a la respuesta individual y con vigilancia estrecha.
PRESENTACIÓN:
Frasco conteniendo 50 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.