CÓDIGO ATC:
J01MA01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El levofloxacino está indicado para el tratamiento de infecciones osteoarticulares como la osteomielitis, infecciones intraabdominales, infecciones del tracto genitourinario incluyendo prostatitis crónica bacteriana y pielonefritis, uretritis gonocócica, neumonías adquiridas en la comunidad y en el ámbito hospitalario, exacerbación aguda de bronquitis crónica, infecciones de piel y tejidos blandos, sinusitis aguda y otras infecciones causadas por organismos sensibles.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Después de la administración por vía oral, el levofloxacino se absorbe rápida y completamente. Su disponibilidad es cercana al 100% alcanzando concentraciones plasmáticas máximas de 5.1 mcg en 1 a 2 h después de una dosis de 500 mg por vía oral. La presencia de alimentos puede retardar pero no afectar substancialmente la totalidad de la absorción del levofloxacino. Administrado por vía intravenosa, se alcanza una concentración pico promedio de 6.2 mcg/mL en plasma con una dosis de 500 mg y cuando se administra en infusión durante 90 minutos. Con una dosis de 750 mg se alcanza una concentración de 11.3 mcg/mL.
El levofloxacino se distribuye ampliamente en la mayoría de líquidos y tejidos corporales. La distribución en piel, líquido de ampollas y hueso (tanto cortical como esponjoso) es rápida y extensa. También alcanza concentraciones elevadas en mucosa bronquial y líquido de revestimiento epitelial, tejido pulmonar, tejido prostático y orina. El levofloxacino tiene poca penetración a líquido cefalorraquídeo.
La excreción del levofloxacino se produce principalmente a través de la orina mediante filtración glomerular y por secreción tubular. Sólo se han identificado 2 metabolitos recobrados en orina como desmetil levofloxacino y el levofloxacino N-óxido que constituyen menos de 5% de la dosis excretada en orina con poca relevancia en la actividad farmacológica del levofloxacino.
La farmacocinética del levofloxacino se ve afectada en los pacientes con insuficiencia renal.
El levofloxacino es una fluoroquinolona con acción bactericida que actúa a nivel intracelular inhibiendo la enzima DNA girasa y topoisomeraza IV, una enzima bacteriana esencial involucrada en la transcripción, duplicación y reparación del DNA bacteriano.
Las fluoroquinolonas son antibióticos de amplio espectro, activas contra una gran variedad de gérmenes gram positivos y gram negativos.
REACCIONES ADVERSAS:
Por lo general, el levofloxacino se tolera adecuadamente. Sin embargo, se han reportado algunos trastornos gastrointestinales que incluyen náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, anorexia, dispepsia y en muy raras ocasiones colitis pseudomembranosa.
También en muy raras ocasiones (menos del 0.1%) se ha presentado hipoglucemia, principalmente en pacientes diabéticos.
Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central (SNC) incluyen cefalea, vértigo, inquietud, somnolencia, insomnio, trastornos visuales y en muy raras ocasiones delirio, alucinaciones, depresión y convulsiones. Puede presentarse depresión, ansiedad, reacciones sicóticas (alucinaciones), parestesia, temblor, agitación y confusión.
También se han reportado reacciones de hipersensibilidad que se caracterizan por prurito, erupción cutánea, reacciones de fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y necrólisis tóxica epidérmica.
Otras reacciones adversas que se pueden presentar con el uso de levofloxacino son eosinofilia, leucopenia, neutropenia y trombocitopenia. En raras ocasiones agranulocitosis. Existen reportes de casos aislados de anemia hemolítica y pancitopenia.
Las fluoroquinolonas pueden ocasionar en raras ocasiones mialgias y artralgias transitorias, lesión tendinosa y debilidad muscular, sobre todo en pacientes con Miastenia gravis. También existen casos aislados de rabdomiólisis.
En casos aislados se ha descrito prolongación del intervalo QT, taquicardia e hipotensión.
Durante la infusión puede presentarse dolor, enrojecimiento y flebitis en el sitio de infusión.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La dosis de levofloxacino debe individualizarse de acuerdo a la naturaleza, severidad de la infección y al estado del paciente. Los pacientes con insuficiencia renal requieren una reducción en la dosificación en base a su depuración de creatinina. Para prevenir el riesgo de cristaluria se recomienda mantener una buena hidratación y evitar que la orina se alcalinice excesivamente.
El levofloxacino se debe administrar con extrema precaución en pacientes predispuestos a crisis convulsivas, como pacientes con lesiones previas del SNC, en pacientes con Miastenia gravis, así como en pacientes bajo terapia concomitante con fenbufen, analgésicos antiinflamatorios no esteroideos similares o con cualquier medicamento que disminuya el umbral de las crisis convulsivas como la teofilina.
La presencia de diarrea severa, persistente o sanguinolenta durante el tratamiento con levofloxacino puede ser el origen de una colitis pseudomembranosa ocasionada por Clostridium difficile, por lo que debe suspenderse el tratamiento con levofloxacino inmediatamente e iniciar terapia con antibióticos específicos.
La tendinitis es un efecto secundario presentado en raras ocasiones durante el tratamiento con quinolonas. Los pacientes de edad avanzada tienen un riesgo mayor de presentarla. El tratamiento concomitante con corticoides puede asociarse a una ruptura del tendón. El tendón más afectado es el tendón de Aquiles y la afectación puede ser bilateral. En caso de sospecha de tendinitis debe suspenderse inmediatamente el tratamiento con levofloxacino e indicar medidas generales para el cuidado del tendón, como la inmovilización.
El levofloxacino debe utilizarse con precaución en aquellos pacientes con función hepática alterada o con deficiencia de la enzima glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, ya que pueden presentarse reacciones hemolíticas.
Aun cuando la fotosensibilidad se presenta en raras ocasiones en los pacientes tratados con levofloxacino, se recomienda que durante el tratamiento no se expongan de forma innecesaria a las radiaciones ultravioleta.
Levofloxacino es un antibiótico de amplio espectro, que utilizado por periodos prolongados puede ocasionar sobrecrecimiento de microorganismos resistentes.
Debido a que el levofloxacino ha demostrado potencial para ocasionar artropatías y cambios degenerativos en el cartílago de crecimiento, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas, en periodo de lactancia, ni en niños y adolescentes.
CONTRAINDICACIONES:
Antecedentes de hipersensibilidad al levofloxacino o a otras fluoroquinolonas. Pacientes con epilepsia.
Pacientes con antecedentes de trastornos de los tendones relacionados con fluoroquinolonas.
Las fluoroquinolonas están contraindicadas en mujeres embarazadas y durante la lactancia, así como en niños y adolescentes. Esta contraindicación se basa en estudios realizados en animales, en donde se ha observado posible daño en el cartílago de crecimiento en el organismo en desarrollo.
INTERACCIONES:
Se ha reportado que el uso concomitante de quinolonas con algunos agentes antirreumáticos del tipo fenbufen, naproxeno y cloroquina puede incrementar el riesgo de efectos adversos sobre el SNC.
La absorción del levofloxacino oral puede verse afectada con el uso concurrente de medicamentos que contienen cationes di o trivalentes, como sales de hierro o antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y magnesio. La absorción del levofloxacino se reduce significativamente en presencia de sucralfato, por lo que se sugiere administrar el sucralfato 2 horas después de la administración del levofloxacino.
Se ha observado aumento de la vida media de la ciclosporina cuando se combina con levofloxacino. Existen reportes de que el levofloxacino incrementa el efecto de los anticoagulantes orales.
El probenecid y la cimetidina, por ser fármacos que afectan la secreción tubular renal, pueden reducir la excreción urinaria del levofloxacino.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se han realizado estudios bien controlados en humanos. Sin embargo, las fluoroquinolonas atraviesan la barrera placentaria y se ha demostrado que ocasionan artropatía y daño en el cartílago de crecimiento de animales inmaduros. El levofloxacino se distribuye en la leche materna, por lo tanto no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No existe hasta el momento reporte de sobredosis con levofloxacino, pero se esperaría una acentuación de los efectos adversos: síntomas del SNC como confusión, vértigo, trastornos de la conciencia y aparición de crisis convulsivas; manifestaciones gastrointestinales como náuseas y erosiones de la mucosa. En cuanto al sistema cardiovascular, se ha observado un aumento en el intervalo QT del electrocardiograma, por lo que debe monitorearse al paciente, además de administrar tratamiento sintomático. Ni la hemodiálisis ni la diálisis peritoneal continua ambulatoria remueven de manera efectiva al levofloxacino; sin embargo, puede ser retirado mediante hemofiltración endovenosa continua en pacientes críticamente enfermos. No existe un antídoto específico.
En caso de sobredosis aguda a través de la vía oral, debe considerarse como parte del tratamiento la realización de un lavado gástrico y la administración de antiácidos como protectores de la mucosa gástrica.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Exacerbación aguda de bronquitis crónica: 500 mg una vez al día, durante 7 días.
Sinusitis maxilar aguda: 500 mg una vez al día, durante 10-14 días.
Infecciones de la piel y anexos no complicadas: 500 mg una vez al día, durante 7-10 días.
Neumonía adquirida en la comunidad: 500 mg una vez al día o 750 mg una vez al día, durante 5-10 días.
Infecciones del tracto urinario no complicadas: 250 mg una vez al día, durante 3 días.
Infecciones del tracto urinario complicadas 250 mg una vez al día, durante 10 días.
Neumonía nosocomial: 750 mg una vez al día, durante 7-14 días.
Infecciones de la piel y anexos complicadas: 750 mg una vez al día, durante 7-14 días.
Prostatitis bacteriana crónica: 500 mg una vez al día, durante 28 días.
PRESENTACIÓN:
Caja con 5 o 7 tabletas de 500 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.