FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La ketanserina es un antagonista selectivo de los receptores S2 de serotonina desprovisto de propiedades agonistas. La ketanserina posee diversas propiedades: disminuye la resistencia vascular periférica, disminuye la agregación plaquetaria, mejora los parámetros hemorreológicos (disminuye la hiperviscosidad sanguínea y devuelve elasticidad al eritrocito). Cuando se aplica tópicamente, la ketanserina muestra efectos benéficos sobre la cicatrización ya que interviene en sus tres niveles: inflamación, granulación y epitelización.
La benzocaína es un anestésico derivado del etil éster del ácido para-aminobenzoico (PABA), que se utiliza desde 1903. La benzocaína comparte los efectos farmacológicos de otros anestésicos locales, y actúa bloqueando inicialmente la conducción de los nervios autonómicos, después las fibras sensoriales y por último las fibras de los nervios motores. Este bloqueo parece ser el resultado de la disminución de la permeabilidad de membrana a los iones de sodio, también parece estar relacionado un fenómeno de competencia por la unión a los receptores de calcio. Debido a su baja solubilidad, la benzocaína es pobremente absorbida y la toxicidad sistémica es rara.
REACCIONES ADVERSAS:
Hasta el momento, el gel ha sido bien tolerado. No se han reportado casos de dermatitis por contacto ni agravamiento de la misma después de su aplicación. En aproximadamente 5% de los pacientes con úlceras venosas, se ha reportado dolor al primer contacto, lo cual es posiblemente debido al efecto higroscópico del polietilenglicol.
En algunas pacientes se ha reportado ardor leve a nivel vaginal después de la primera aplicación, que desaparece al continuar el tratamiento.
Se tienen reportes de que el uso crónico de la benzocaína puede producir reacciones de hipersensibilidad como dermatitis alérgica en cualquier grupo de edad, aunque la revisión de la literatura señala que este problema también se presenta con la aplicación tópica de la lidocaína. La información sobre estas reacciones sugiere que los problemas presentados están más relacionados con las características de los pacientes para realizar fenómenos alérgicos, que con las características de los anestésicos.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Si ocurre una reacción alérgica o de sensibilización se debe descontinuar el tratamiento. Se deben observar medidas generales de higiene para controlar los focos de infección y reinfección.
Las preparaciones con benzocaína se han asociado a la presencia de metahemoglobinemia, especialmente en pacientes pediátricos.
En los pacientes de edad avanzada la benzocaína tiene mayor tendencia a producir toxicidad, por lo que podrá ser necesaria una reducción de la dosis.
Se deberá tener precaución con el uso de preparaciones que contengan benzocaína en heridas extensas o inflamadas. No utilizar más cantidad, con más frecuencia o durante un periodo más prolongado que el prescripto.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de hemorroides sangrantes, infección local en zona de tratamiento y traumatismos severos de la mucosa.
INTERACCIONES:
Los inhibidores de la colinesterasa pueden hacer lo propio con el metabolismo de la benzocaína y dar lugar a un mayor riesgo de toxicidad sistémica. La benzocaína (sus metabolitos) puede antagonizar la actividad antibacteriana de las sulfamidas.
La benzocaína ha mostrado ser antagonista de los efectos antibacterianos de las sulfonamidas.
La administración concomitante de hialuronidasa con anestésicos produce un incremento en la incidencia de reacciones sistémicas.
Se ha observado un incremento en el riesgo de colapso cardiovascular con la administración concomitante de benzocaína y a hierba de San Juan.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Aunque los niveles plasmáticos de la ketanserina o la benzocaína, después de la aplicación tópica en piel sana o lesionada, o en la mucosa vaginal, son mínimos y comúnmente no detectables, no se cuenta con información de la absorción de las sales por la mucosa anal, por lo que su uso durante el embarazo queda a juicio del médico, si el beneficio potencial esperado sobrepasa los posibles riesgos para el producto.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No se tienen reportes de ingesta accidental ni reportes de sobredosificación. En caso de presentarse alguno de estos problemas, se recomienda la observación estrecha del paciente e instaurar seguir las medidas generales para estos casos.
PRESENTACIÓN:
Tubo con 78 g de gel.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.