CÓDIGO ATC:
G03AC03.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Anticoncepción.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Los implantes se insertan en posición subdérmica y se ha demostrado que proporcionan una anticoncepción efectiva durante el periodo previsto de 5 años de vida útil del medicamento.
El levonorgestrel es| liberado directamente de los implantes hacia el líquido tisular. Se alcanzan concentraciones séricas máximas de levonorgestrel de aproximadamente 772 pg/mL a las 48 horas de la inserción. Después de la fase inicial, dichas concentraciones descienden a 435 pg/mL en el primer mes, a 355 pg/mL a los 6 meses, a 341 pg/mL al cabo de 1 año y a 277 pg/mL a los 5 años. Las concentraciones séricas de levonorgestrel son inversamente proporcionales al peso corporal. La diferencia es aproximadamente de 2 veces entre las mujeres que pesan 50 kg y 70 kg. Sin embargo, dadas las grandes variaciones de las concentraciones séricas de levonorgestrel y de las respuestas individuales, estos valores por sí solos no bastan para predecir el riesgo de embarazo en casos individuales.
En el suero, el levonorgestrel se une principalmente a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG). El levonorgestrel reduce las concentraciones de SHBG al cabo de pocos días, reduciendo así las concentraciones séricas totales de levonorgestrel. Las vías metabólicas del levonorgestrel se conocen sólo en parte. Una de ella es la 16ß-hidroxilación. Las concentraciones de los metabolitos, particularmente de los conjugados sulfato, son más altas que las del propio levonorgestrel. Existe una gran variación interindividual de la tasa de depuración metabólica. Se cree que esta variabilidad es la causa de las grandes variaciones de las concentraciones séricas de levonorgestrel medidas en las usuarias. La vida media de eliminación del levonorgestrel es de 13 a 18 horas. El levonorgestrel y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina (40% a 68%) y en parte por las heces (16% a 48%). Tras la extracción de los implantes, las concentraciones séricas de levonorgestrel descienden a valores no detectables en un plazo de 5 a 14 días.
El producto consiste de dos implantes para inserción subdérmica. Cada implante contiene 75 mg de levonorgestrel.
Los implantes son cilindros flexibles de color blanco o blancuzco, sellados, de unos 43 mm de longitud y 2.5 mm de diámetro.
La tasa de liberación de levonorgestrel es de aproximadamente 100 µg/día en el primer mes después de la inserción, para disminuir a aproximadamente 40 µg/día al cabo de 1 año, 30 µg/día después de 3 años y alrededor de 25 µg/día después de 5 años.
El levonorgestrel, es un progestágeno sintético. Se ha demostrado que el levonorgestrel modifica la función ovárica de distintas formas, que van desde la ausencia de actividad folicular y luteínica hasta el patrón ovulatorio normal, pasando por una actividad folicular normal, pero con una función luteínica deficiente. El levonorgestrel produce un aumento de la densidad del moco cervical y, en consecuencia, evita el paso de los espermatozoides hacia el útero. También suprime la actividad endometrial y puede evitar la implantación del blastocisto.
REACCIONES ADVERSAS:
Trastornos menstruales como hemorragias frecuentes, irregulares o prolongada, manchado, oligomenorrea o amenorrea, son las reacciones adversas más comunes que ocurren en la mayoría de las usuarias durante el primer año.
Efectos secundarios muy frecuentes (presentes en más del 10% de las usuarias): cefalea, nerviosismo, mareos, náuseas, cambios en el patrón menstrual (hemorragias menstruales frecuentes, irregulares o prolongadas, manchado, amenorrea), cervicitis, secreción vaginal, prurito genital, dolor pélvico, dolor mamario, aumento de peso.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Los ensayos clínicos han demostrado que la eficacia anticonceptiva de los implantes disminuye a partir del cuarto año de utilización. Por lo tanto, se debe considerar la extracción de los implantes y su sustitución por otros nuevos a los 4 años de su inserción, sobre todo en mujeres que pesan más de 60 kg. La concentración sérica de levonorgestrel es menor al final del periodo de vida útil del implante y es inversamente proporcional al peso corporal.
Se han descrito efectos variables sobre los factores de la coagulación. Las pacientes con antecedentes de enfermedad tromboembólica sólo deberán usar los implantes si otros métodos anticonceptivos resultan inadecuados y tras una cuidadosa valoración de la relación riesgo/beneficio. Se han descrito efectos adversos tromboembólicos y cardiovasculares en usuarias de otros implantes de levonorgestrel. Se han comunicado casos de accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda en mujeres que usaban otros implantes de levonorgestrel y también en usuarias de cualquier método de anticoncepción hormonal, aunque no se ha establecido una relación causal con el método anticonceptivo. En las pacientes que desarrollen una enfermedad trombótica o embólica arterial o venosa o se sospeche de ello, deberá procederse a la extracción de los implantes. En el brazo portador de los implantes se han presentado más frecuentemente tromboflebitis y flebitis superficiales. Algunos de estos casos se han asociado a traumatismos en ese brazo.
Se debe observar especial cuidado con la prescripción de los implantes a pacientes con factores de riesgo conocidos de enfermedad arterial o venosa o predisposición a la misma.
Las usuarias de lentes de contacto que desarrollen cambios de la visión o intolerancia a los mismos deberán ser valoradas por un oftalmólogo. Se le puede aconsejar a la paciente que deje de utilizar dichos lentes, bien durante algún tiempo o definitivamente.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al levonorgestrel o a cualquier otro componente de la fórmula.
Embarazo conocido o sospecha del mismo.
Enfermedad tromboembólica venosa activa.
Presencia o antecedentes de enfermedad hepática severa en tanto los valores de la función hepática no hayan retornado a la normalidad.
Presencia o antecedentes de tumores hepáticos (benignos o malignos).
Sospecha o certeza de neoplasias malignas dependientes de hormonas sexuales.
Hemorragia vaginal sin diagnosticar.
INTERACCIONES:
El efecto de los anticonceptivos hormonales puede verse afectado por medicamentos que inducen enzimas hepáticas, incluyendo primidona, barbitúricos, fenitoína, carbamazepina, rifampicina y oxacarbazepina; también se sospecha de la griseofulvina. Durante el uso de la medicación concomitante con éstos y otros agentes inductores enzimáticos, y durante cuatro semanas después de interrumpir el tratamiento con inductores enzimáticos, se deberán emplear métodos anticonceptivos adicionales no hormonales (de barrera). En las mujeres que siguen un tratamiento a largo plazo con inductores enzimáticos hepáticos debe considerarse la conveniencia de usar otro método anticonceptivo.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Si se produce un embarazo durante el tratamiento se deben extraer los implantes. Estudios epidemiológicos realizados a gran escala no han revelado un riesgo elevado de defectos de nacimiento en hijos de madres que emplearon AOs con levonorgestrel antes del embarazo ni de efectos teratogénicos cuando se tomaron AOs inadvertidamente durante la gestación.
El levonorgestrel pasa a la leche, pero en una cantidad que no parece afectar al niño. Los niveles de levonorgestrel que se obtienen con los implantes no afectan la calidad o la cantidad de leche materna.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No existe experiencia de sobredosis con los implantes liberadores de levonorgestrel.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: para uso subcutáneo.
Los implantes liberadores de levonorgestrel son un método anticonceptivo para uso a largo plazo (hasta 5 años).
Cada envase estéril contiene dos implantes estériles en una bolsa. Se requiere la debida capacitación para llevar a cabo los procedimientos de inserción y extracción, que deberán ser realizados preferentemente por un médico; se deben seguir estrictamente las instrucciones suministradas. Los implantes se insertan mediante un trocar inmediatamente por debajo de la piel. Debe observarse una asepsia estricta. La inserción debe hacerse en la cara interna de la parte superior del brazo izquierdo en las mujeres diestras y del brazo derecho en las zurdas, aproximadamente a 8 cm por encima del pliegue del codo. Antes de la inserción, debe procederse a la limpieza de la piel con un antiséptico y a la anestesia de la zona. Se practica una incisión cutánea de 2 mm con un bisturí. Los implantes se introducen mediante el trocar hasta su posición subdérmica, de forma que adopten forma de V abierta hacia la axila. Una inserción correcta facilitará su posterior extracción y producirá una cicatrización mínima. Tras la inserción del segundo implante, la piel se cierra presionando uno contra otro los bordes de la incisión, con material adhesivo y apósito.
Se debe recomendar a la paciente que mantenga seca el área de inserción durante 3 días. La gasa y el vendaje se pueden retirar en cuanto la incisión haya cicatrizado, normalmente al cabo de 3 a 5 días.
Uso inicial:
Si no se ha usado ningún anticonceptivo hormonal previamente (en el mes anterior): La inserción debe realizarse en el término de los 7 días siguientes al comienzo de la hemorragia menstrual. Si la inserción se realiza en cualquier otro momento, deberá descartarse de forma confiable la existencia de un embarazo y se recomendará el uso de un método anticonceptivo adicional, no hormonal, durante al menos los 7 días siguientes a la inserción.
Para sustituir a un anticonceptivo oral combinado: se debe insertar preferentemente el día después de tomar el último comprimido activo del anticonceptivo oral combinado que se estaba tomando, pero a más tardar el día siguiente al séptimo día del intervalo usual sin comprimidos o del intervalo en que se toman comprimidos de placebo.
Para sustituir un método a base de progestágeno solo (minipíldora, inyección, implante) o un sistema intrauterino (SIU) de liberación de progestágeno: la mujer puede sustituir la minipíldora cualquier día; si se trata de otro implante o de un SIU, el mismo día de su retiro; si se trata de un inyectable, cuando corresponda la siguiente inyección.
Tras un aborto en el primer trimestre: puede insertarse de inmediato. Una vez realizada la inserción, no son necesarias medidas anticonceptivas adicionales.
Tras el parto o un aborto en el segundo trimestre: puede insertarse inmediatamente después del parto o de un aborto del segundo trimestre en mujeres que no están lactando. Si se inserta después de los 21 días siguientes al parto, se debe descartar de forma confiable la existencia de un embarazo y se deben adoptar medidas anticonceptivas no hormonales adicionales como mínimo durante 7 días después de la inserción.
Extracción: Los implantes de pueden extraerse en cualquier momento por razones médicas o personales, pero deberán extraerse a más tardar transcurridos 5 años desde su inserción. La extracción puede llevarse a cabo en cualquier momento del ciclo menstrual. La pérdida de la eficacia anticonceptiva es prácticamente inmediata, por lo que, salvo que se desee el embarazo, deberá emplearse otro método anticonceptivo. Para proceder a la extracción, se limpiará la piel y se infiltrará un anestésico tópico bajo los extremos de ambos implantes. Con el bisturí, se practica una incisión cutánea de 4 mm, bajo el vértice de la V. Los implantes se retiran usando una pinza pequeña (p. ej., Mosquito). La extracción debe hacerse suavemente y requiere más tiempo que la inserción. Durante el procedimiento, los cilindros pueden sufrir roturas, cortes o melladuras. Si la extracción resulta difícil o si no se pueden retirar ambos implantes, deberá solicitarse a la paciente que acuda a una segunda cita, una vez cicatrizada la incisión. Se recomendará el uso de un método anticonceptivo no hormonal hasta la extracción completa de ambos implantes.
Después de la extracción, se puede producir un embarazo en cualquier momento.
PRESENTACIÓN:
Caja con dos implantes subcutáneos.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.