CÓDIGO ATC:
A01AC03.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
• Terapia de reemplazo en la insuficiencia adrenocortical
• Shock
• Reacciones de hipersensibilidad
• Enfermedad inflamatoria intestinal
• Enfermedad reumática
• Asma bronquial
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Tras la aplicación intravenosa del succinato sódico de hidrocortisona hay efectos farmacológicos evidentes en la primera hora, los cuales persisten por un periodo variable, alcanzándose en breve, elevadas concentraciones en los líquidos corporales.
Cuando la aplicación es intramuscular se obtienen efectos más prolongados: en el plasma 99% de la hidrocortisona administrada, se liga en forma reversible a proteínas. El fármaco es metabolizado principalmente en hígado y en cierto grado en el riñón por medio de reacciones de conjugación.
Debido a su alta solubilidad, el succinato sódico de hidrocortisona alcanza niveles de concentración plasmática muy rápidamente, esto ayuda en los casos en los que se requieren dosis altas.
El succinato sódico de hidrocortisona normaliza la permeabilidad y el tono capilar, aumenta la resistencia celular a la anoxia, ejerce efecto inotrópico sobre el corazón, impide la liberación de los lisosomas: actúa sobre la membrana celular, contrarresta la acción directa de las endotoxinas.
El succinato sódico de hidrocortisona tiene una vida media de 1.5 horas. La excreción cercana a la dosis total administrada, se logra aproximadamente a las 12 horas después de su aplicación.
La hidrocortisona difunde a través de las membranas celulares y formas complejas con receptores citoplasmáticos específicos. Después estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al ADN (cromatina) y estimula la transcripción del ARN mensajero y más tarde la síntesis de varias enzimas que, se piensa, son las responsables en última instancia de 2 tipos de efectos de los corticosteroides sistémicos. Sin embargo, suele suprimir la transcripción de ARNm en algunas células (ejemplo, linfocitos).
REACCIONES ADVERSAS:
• Edema.
• Hipertensión arterial.
• Insuficiencia cardíaca congestiva.
• Arritmias cardíacas o alteraciones en el electrocardiograma debidas a depleción de potasio.
• Alcalosis hipocalémica.
• Hipocalcemia.
• Debilidad muscular, pérdida de las masas musculares, rupturas tendinosas, osteoporosis, necrosis aséptica de las cabezas del fémur y húmero, fracturas espontáneas incluso aplastamiento vertebral y fractura de los huesos largos.
• Tromboembolismo, tromboflebitis, angeítis necrotizante.
• Pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa, náuseas, vómitos, perforación y sangramiento de úlceras gastroduodenales con el uso prolongado de corticosteroides.
• Retardo de la cicatrización de las heridas.
• Piel delgada y frágil, petequias y equimosis, eritema facial, hiperhidrosis, púrpuras, estrías atróficas, hirsutismo, hiperpigmentación, erupciones acneiformes, lesiones cutáneas del tipo lupus eritematoso.
• Convulsiones, aumento de la presión intracraneal con papiledema, vértigo, cefalea, parestesias, insomnio y agravamiento de alteraciones psiquiátricas preexistentes.
• Amenorrea y otros trastornos menstruales, síndrome de Cushing iatrogénico, detención del crecimiento infantil, bloqueo del mecanismo de respuesta hipofisaria-corticosuprarrenal, disminución de la tolerancia a los carbohidratos, aparición de manifestaciones de diabetes latente y aumento de los requerimientos de insulina e hipoglicemiantes orales en los diabéticos.
• Cataratas subcapsulares, aumento de la presión intraocular, glaucoma, exoftalmía.
• Balance nitrogenado negativo.
• Modificación de la motilidad y el número de espermatozoides.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Niños
Con tratamiento prolongado con corticosteroides deben ser observados cuidadosamente, ya que puede ocurrir detención del crecimiento y desarrollo infantil. Toda reducción de la administración del producto debe ser gradual. Durante los tratamientos prolongados o en grandes dosis se recomienda un régimen de protección gástrica y antiácidos.
Deben ser utilizados con cuidado en:
Colitis ulcerativa no específica, diverticulitis, anastomosis intestinales recientes, insuficiencia renal, hipertensión arterial, diabetes mellitus, insuficiencia cardíaca congestiva, glomerulonefritis aguda, exantema, síndrome de Cushing, infecciones antibióticorresistentes, nefritis crónica, enfermedades tromboembolizantes, tromboflebitis, epilepsia, carcinomas metastásicos y miastenia grave.
CONTRAINDICACIONES:
• Úlcera péptica activa.
• Psicosis y psiconeurosis.
• Pacientes con enfermedades graves sistémicas por hongos.
• Hipersensibilidad conocida a los glucocorticoides.
• Embarazo y lactancia.
• Estado convulsivo.
• En presencia de infecciones bacterianas agudas, herpes zoster, herpes simple ocular, ulceraciones oculares y otras afecciones virales.
• Tampoco debe utilizarse en pacientes con tuberculosis activa o dudosamente inactiva, excepto cuando se utiliza en conjunción con drogas tuberculostáticas.
• La vacunación contra enfermedades infectocontagiosas está contraindicada en pacientes que tengan tratamiento con hidrocortisona.
INTERACCIONES:
Los bloqueadores de la neuronas adrenérgicas, α-bloqueadores, IECA, antagonistas de los receptores angiotensina II, β-bloqueadores, bloqueadores de los canales de calcio, clonidina, diazóxido, metildopa, nitratos, hidralazina, minoxidil, nitroprusiato antagonizan el efecto hipotensor de la hidrocortisona.
AINEs: incremento del riesgo de sangramiento y ulceración gastrointestinal.
Salicilatos: se reducen sus concentraciones plasmáticas.
Eritromicina, ketoconazol: posible inhibición del metabolismo de los corticoides.
Rifamicina: metabolismo de corticoides acelerado (reducción del efecto).
Coumarinas: suele reducir o aumentar (en altas dosis de corticoides) sus efectos anticoagulantes.
Antidiabéticos: antagonizan sus efectos hipoglucemiantes.
Carbamazepina, fenitoína, barbitúricos: aceleran el metabolismo de los corticoides (reducen su efecto).
Anfotericin, glucósidos cardíacos, acetazolamida, diuréticos del ASA, tiacidas o relacionados, simpatomiméticos β2, teofilina, carbenoxolona: incrementa el riesgo de hipocalemia (evitar su uso concomitante).
Metotrexate: incremento del riesgo de toxicidad hematológica.
Diuréticos: se antagoniza su efecto diurético.
Aminoglutetimida: su metabolismo es acelerado por los corticoides.
Contraceptivos orales (estrógenos): incrementan las concentraciones plasmáticas de los corticoides.
Somatotropina: su efecto es inhibido por los corticoides.
Vacunas: altas dosis de corticoides deterioran la respuesta inmune a las vacunas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No utilizar durante el embarazo y la lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Una sobredosis puede provocar hipotensión arterial, retención de agua y sales, e incremento de la excreción de potasio y calcio.
No existe antídoto específico. Pacientes con este problema deberán ser observados clínicamente con aplicación de suero por vía intravenosa y suspensión temporal del medicamento.
En caso de ingesta accidental deberá realizarse lavado gástrico y medidas generales de apoyo.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: parenteral (intravenosa o intramuscular).
No administrarse si la solución no es cristalina. Se puede dosificar por vía intravenosa o intramuscular. De 100 a 500 mg a intervalos de 4 a 6 horas, según la respuesta clínica y condiciones del paciente.
Aun cuando la dosis puede ser reducida en niños, la cantidad administrada se basa más en la severidad de las condiciones del paciente y su respuesta que en la edad y el peso corporal.
En estado de shock la dosis es de 50 mg/kg por vía intravenosa en un solo bolo en un lapso de 3 a 4 minutos pudiéndose repetir esta dosis cada 4 a 6 horas, según la respuesta y el estado clínico del paciente, sin embargo, este esquema no debe administrarse por más de 24-48 horas.
Para otras indicaciones puede administrarse de 100 a 500 mg dos a tres veces al día de acuerdo a la evolución clínica del paciente.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 frasco con 100 mg de polvo liofilizado y 1 ampolla con 2 mL de diluyente.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.