CÓDIGO ATC:
B01AB01, C05BA03, S01XA14.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La heparina es útil en la trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar, tromboembolismo arterial, en la coagulación intravascular diseminada, como profiláctico del tromboembolismo arterial y cerebral, en la circulación extracorpórea, en las transfusiones sanguíneas, en el infarto agudo del miocardio y en general en los estados en que haya una coagulación sanguínea aumentada y en aquellos en los cuales se deba alterar la coagulación sanguínea.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La heparina actúa sobre los factores intrínsecos y extrínsecos de la coagulación para potenciar la acción inhibitoria de la antitrombina III sobre varios factores activados de la coagulación, incluyendo la trombina (factor IIa) y los factores IXa, Xa, XIa y XXIIa, formando un complejo y cambiando la molécula de antitrombina III. La heparina también acelera la formación de un complejo de antitrombina III-trombina, por lo que inactiva la trombina y previene la conversión de fibrinógeno a fibrina; de esta forma previene el aumento de trombos. Asimismo, la heparina también previene la formación de un coágulo de fibrina estable mediante la inhibición de la activación del factor estabilizante de la fibrina mediante la trombina. La heparina no tiene actividad fibrinolítica.
La dosis máxima de heparina prolonga el tiempo parcial de tromboplastina, el tiempo de trombina, el tiempo de coagulación de la sangre total y el tiempo de coagulación activada de sangre total.
La heparina se une en una gran proporción a las lipoproteínas séricas de baja densidad y en menor proporción a las globulinas y al fibrinógeno. El metabolismo se realiza a nivel hepático, sin embargo es eliminado de la sangre a través del sistema retículoendotelial. Tiene una vida media que varía de 1 a 6 horas y puede aumentar en pacientes con insuficiencia renal, disfunción hepática y con la obesidad.
El inicio de su acción cuando es aplicada por vía intravenosa es inmediata y cuando la vía de administración es subcutánea la acción inicia 20 a 60 minutos después.
La heparina es eliminada por vía renal, generalmente como metabolitos. Sin embargo, cuando se administran dosis altas hasta un 50% puede ser excretada en orina sin cambios. La heparina no es eliminada por la hemodiálisis.
REACCIONES ADVERSAS:
Hemorragia, fiebre, anafilaxia, cuando se utiliza a largo plazo puede provocar alopecia y osteoporosis.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Contiene alcohol bencílico, no se administre en niños menores de 6 meses. La heparina se debe administrar con precaución en pacientes con hipertensión severa, endocarditis subaguda bacteriana, durante o posterior a raquea o anestesia espinal, cirugía mayor, hemofilia, púrpuras vasculares, lesiones ulcerosas del tracto gastrointestinal, drenaje con sonda de estómago o intestino delgado y en alteraciones hemostáticas por enfermedad hepática.
CONTRAINDICACIONES:
Este medicamento no se debe administrar a niños prematuros, recién nacidos o pacientes menores de 6 meses de edad porque contiene alcohol bencílico.
La heparina no deberá utilizarse cuando existan las alteraciones siguientes: amenaza de aborto, aneurisma cerebral o disecante de la aorta, hemorragia cerebrovascular, hemorragia activa incontrolable, hipertensión severa no controlada.
Las siguientes son contraindicaciones relativas: anestesia regional o lumbar, discrasias sanguíneas (trombocitopenia, hemofilia, etc.), parto reciente, diabetes mellitus severa, endocarditis bacteriana subaguda, úlcera gastroduodenal, DIU anticonceptivo, neurocirugía reciente o cercana, pericarditis o derrame pericárdico, radioterapia, alteración hepática o renal, trauma severo, ingestión de salicilatos u otros anticoagulantes.
INTERACCIONES:
Los siguientes medicamentos causan interacción con la heparina: corticosteroides, corticotrofina, ácido etacrínico, salicilatos, anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indandiona, antihistamínicos, glucósidos digitálicos, nicotina, tetraciclina, analgésicos anti-inflamatorios no esteroideos, sulfinpirazona, azlocilina, carbenicilina, dextrán, dipiridamol, valproato semisódico, piperacilina, ticarcilina, ácido valproico, cefamandol, cefoperacina, cefolactam, cloroquina, propiltiuracilo, probenecid, estreptoquinasa, uroquinasa.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La heparina no atraviesa la placenta y no se excreta en la leche materna y es el anticoagulante de elección para uso en el embarazo. Sin embargo, se recomienda guardar las debidas precauciones debido a la posibilidad de hemorragia en la madre.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sobredosis se manifiesta como sangrado nasal, petequias, sangre fresca en orina, en heces fecales o en la heridas.
El sulfato de protamina al 1% neutraliza el efecto de la heparina. La aplicación se hace en forma lenta en un periodo de 10 minutos. Nunca se utilicen más de 50 mg. Cada mg de sulfato de protamina neutraliza aproximadamente 10 unidades de heparina.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intravenosa.
Niños:
En forma inicial: 50 unidades/kg de peso (I.V. por venoclisis).
Para el mantenimiento: 100 unidades/kg de peso (I.V. por venoclisis) cada 4 horas o bien 20,000 U.I./m2/24 horas en infusión continua.
Adultos:
Cirugía cardiaca y de grandes vasos con circulación extracorpórea: de 150 a 400 unidades/kg de peso, vía I.V. por venoclisis.
Profilaxis del tromboembolismo tosoperatorio y embolismo pulmonar: 5,000 unidades, 2 horas antes de la cirugía y 5,000 unidades cada 8 ó 12 horas hasta el séptimo día o hasta la deambulación del paciente. En estos casos la aplicación se hace vía subcutánea profunda (intragrasa), empleando una aguja calibre 25 ó 26.
PRESENTACIÓN:
Caja con 1 frasco vial con 5 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.