INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicada en el tratamiento de:
Epilepsia en adolescentes (> 12 años) y en adultos con síntomas de crisis convulsivas con o sin generalización secundaria.
Dolor neuropático en pacientes diabéticos y en adultos mayores de 18 años.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacodinamia: la gabapentina es un derivado del ácido ciclohexano-acético, análogo del neurotransmisor GABA (ácido g-aminobutírico). El mecanismo de acción de la gabapentina no ha sido dilucidado; sin embargo, estudios in vitro con gabapentina han caracterizado un nuevo sitio de fijación de péptidos en tejidos cerebrales de la rata incluyendo la neocorteza y el hipocampo, que podrían estar relacionados con la actividad anticonvulsiva de gabapentina y sus derivados estructurales. La gabapentina reduce parcialmente las respuestas al agonista del glutamato N-metil-D-aspartato (NMDA) en algunos sistemas de prueba in vitro, pero sólo en concentraciones mayores de 100 mcM, las cuales no se obtienen in vivo. La gabapentina reduce ligeramente la liberación de los neurotransmisores monoamínicos in vitro. La administración de gabapentina a ratas aumenta el recambio del GABA en varias regiones del cerebro, de una manera semejante al valproato de sodio, aunque en diferentes regiones del cerebro. La relevancia de estas diferentes acciones de la gabapentina para los efectos anticonvulsivos no ha sido establecida. En animales, la gabapentina penetra fácilmente al cerebro y evita las convulsiones causadas por electrochoque máximo, por convulsivantes químicos, incluyendo inhibidores de la síntesis de GABA y en modelos genéticos de convulsiones.
Farmacocinética: es rápidamente absorbida en el tracto digestivo. Presenta una relación inversamente proporcional dosis-biodisponibilidad, por lo que a mayor dosis menor es la concentración plasmática. La biodisponibilidad es de 60% aproximadamente.
La concentración plasmática máxima (Cmáx.) se alcanza de la segunda a la tercera hora después de la administración. Su volumen de distribución es de 60 L, y penetra la barrera hematoencefálica. Cinco por ciento aproximadamente se une a proteínas plasmáticas y no se biotransforma.
La vida media de eliminación es de 5 a 7 h. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 30 mL/min.) es de 52 horas. En pacientes con hemodiálisis, la vida media es de 4 horas durante la diálisis. Su eliminación es principalmente por vía renal.
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones adversas más frecuentes que se han detectado son ataxia y nistagmos, y tienden a disminuir o aligerarse con el uso del medicamento. También se han presentado síntomas de amnesia, depresión e irritabilidad pero de forma menos frecuente. Si alguna de las siguientes reacciones adversas persisten o son muy molestas, consulte a su médico: mareo, fatiga, mialgia, somnolencia, tremor, alteraciones visuales, astenia, dolor de espalda, sequedad en boca, disartria, poliuria, poliaquiuria, cefalea, diarrea, náusea, vómito, dispepsia, gingivitis, hipertensión, insomnio y/o aumento de peso.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Monitorear constantemente la dosis, depuración de creatinina y eliminación en pacientes con disfunción renal (vida media de eliminación mayor), hemodiálisis (vida media de eliminación menor) con el objeto de realizar los ajustes necesarios a la dosis.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
Niños menores de 12 años.
INTERACCIONES:
La gabapentina no interactúa con el sistema enzimático CYP450, por lo que no interfiere en el metabolismo de anticonvulsivantes y varios más. Sin embargo, presenta interacción con:
-Fármacos depresores del sistema nervioso central.
-Alcohol.
-Antiácidos que contengan aluminio y magnesio.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La gabapentina es fototóxica en estudios con animales con dosis cinco veces mayores a la dosis humana de 3,500 mg/m2. Sin embargo no hay estudios controlados en humanos en este momento, por lo que el uso de gabapentina en pacientes con embarazo se deja a juicio y responsabilidad del médico tratante.
La gabapentina se elimina en la leche humana. Debido a que se desconoce el efecto sobre el lactante, se deberá tener precaución cuando se administre gabapentina a las madres durante el periodo de lactancia. La gabapentina sólo deberá usarse en madres que amamantan cuando los beneficios para la madre claramente superen los riesgos para el menor.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis: esta se debe ajustar en función de la respuesta clínica y no de la concentración plasmática.
La dosis diaria recomendada para adolescentes y adultos con epilepsia es de 600 a 900 mg al día. La dosis de mantenimiento puede seguir el siguiente perfil:
900 mg al día.
1,200 mg al día.
1,800 mg al día.
2,400 mg al día.
3,600 mg al día.
La dosis diaria recomendada para adultos con dolor neuropático: iniciar con 900 mg/día. Ajustar la dosis según respuesta, sin exceder 3,600 mg/día.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Las manifestaciones de la sobredosis se describen en la sección de reacciones secundarias y adversas, sólo que mucho más severas. Debido a la capacidad de saturación del acarreador de la vía de absorción, es posible que se limite la absorción al momento de la sobredosis, disminuyendo de ese modo los efectos tóxicos de la misma. No se han presentado efectos tóxicos agudos letales en humanos a dosis de hasta 49 g. No existe un antídoto específico para la gabapentina. Aunque la hemodiálisis puede ser de utilidad, se recomienda reservarla para los pacientes con insuficiencia renal, en el resto de los casos, instaurar medidas de sostén.
PRESENTACIONES:
Cajas con 10, 15, 20 y 30 tabletas de 600 mg.
Cajas con 10, 15, 20 y 30 tabletas de 800 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.