INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado para el tratamiento de la esquizofrenia crónica y psicosis paranoicas con síntomas como alucinaciones, delirios paranoicos y alteraciones del pensamiento, acompañadas de apatía, anergia y aislamiento.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La acción antipsicótica de los neurolépticos está relacionada con su efecto bloqueador sobre los receptores de dopamina, aunque posiblemente el bloqueo del receptor 5-HT (5-hidroxitriptamina) también contribuye.
El flupentixol es un neuroléptico del grupo de las tioxantinas. Es la mezcla de dos isómeros geométricos, el flupentixol activo y el trans(E)-flupentixol, manteniendo una proporción aproximada de 1:1.
In vitro e in vivo el flupentixol tiene una alta afinidad para ambos receptores de dopamina D1 y D2. El flupentixol tiene una alta afinidad por los α1-adrenoreceptores y receptores 5-HT2; aunque menor que clorprotixeno, dosis altas de fenotiazinas y clozapina, pero ninguna afinidad para los receptores muscarínicos colinérgicos. Solamente tiene una leve propiedad antihistaminérgica y ninguna actividad de bloqueo sobre α2-adrenoreceptores.
Además de causar una reducción significativa o una eliminación completa de los síntomas nucleares de la esquizofrenia tales como alucinaciones, delirio y alteraciones del pensamiento, el flupentixol también tiene actividad desinhibitoria (antiautística y activadora) y propiedades de elevación del estado de ánimo, haciendo del flupentixol un tratamiento particularmente útil para pacientes apáticos, introvertidos, deprimidos y poco motivados.
El flupentixol ha probado ser un neuroléptico potente en todos los estudios conductuales para neurolépticos con actividad (bloqueadora del receptor de dopamina). Se ha encontrado una correlación para los modelos in vivo, con afinidad para los sitios de unión de dopamina D2 in vitro y el promedio, de las dosis de antipsicóticos orales diaria.
La administración oral produce niveles séricos máximos en aproximadamente 4 a 12 horas. La biodisponibilidad del medicamento administrado por vía oral se reduce debido al metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad es del 40.0%. Los niveles estables se alcanzan en promedio a los 7 días. La concentración plasmática promedio para 5 mg de flupentixol es de aproximadamente 1.7 ng/mL en muestras de 24 horas. El volumen de distribución aparente es de 14.1 L/kg. Lo que indica una marcada localización tisular y su unión a proteínas es de aproximadamente 99%. La vida media es de aproximadamente 56 horas aproximadamente seguida de la administración de una tableta recubierta de 1 mg.
REACCIONES ADVERSAS:
Síntomas extrapiramidales durante la fase inicial del tratamiento; insomnio transitorio, en especial cuando al paciente se le ha cambiado de un neuroléptico sedante, efecto sedante a dosis elevadas.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Posibilidad de un síndrome maligno; usar con advertencias y precauciones en pacientes con antecedentes de síndrome convulsivo, enfermedades hepáticas y cardiovasculares. Si el paciente ha sido tratado antes con otros neurolépticos, éstos deben retirarse de manera gradual. Los pacientes sujetos a terapéuticas de larga duración tienen que evaluarse con cierta periodicidad.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes de la formulación.
Estados de colapso circulatorio, con niveles disminuidos de conciencia por cualquier origen (intoxicación aguda por alcohol, barbitúrica y narcótica; estados comatosos).
INTERACCIONES:
A dosis altas, puede intensificar la respuesta a los efectos del alcohol, los barbitúricos y otros depresores del SNC. No debe administrarse en forma simultánea con guanetidina o compuestos de acción similar, ya que los neurolépticos pueden bloquear el efecto antihipertensor de dichos compuestos. Puede reducir la acción de la levodopa y de los fármacos adrenérgicos. El uso simultáneo de la metoclopramida y la piperacina aumentan el riesgo de presentación de síntomas extrapiramidales. No se recomienda su uso en pacientes excitables o muy activos, ya que el efecto activante de flupentixol puede llevar a una exageración de estas características. Puede dar lugar a alteraciones ligeras y transitorias en las pruebas de funcionamiento hepático.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se use en el embarazo y la lactancia.
Los recién nacidos expuestos a antipsicóticos (incluyendo flupentixol) durante el tercer trimestre de embarazo están en riesgo de reacciones adversas incluyendo síntomas extrapiramidales y/o de abstinencia que pueden variar en severidad y duración, después del parto. Ha habido informes de agitación, hipertonía, hipotonía, temblor, somnolencia, dificultad para respirar o trastornos en la alimentación. En consecuencia, los recién nacidos deben ser monitoreados cuidadosamente.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis debe ajustarse individualmente de acuerdo a la condición del paciente. En general, dosis bajas deben ser usadas inicialmente e incrementarse hasta alcanzar el nivel efectivo óptimo tan rápidamente como sea posible, basado en la respuesta terapéutica. La dosis inicial es de 5 a 15 mg/día, dividida en dos o tres dosis al día, se puede incrementar a 40 mg/día si es necesario. La dosis de mantenimiento por lo general es de 5 a 20 mg/día, que puede administrarse en una sola toma por la mañana.
Adultos mayores: los pacientes adultos mayores deberán recibir la posología correspondiente al extremo inferior del rango de dosis.
Función renal reducida: el flupentixol puede ser administrado en dosis normales a pacientes con función renal reducida.
Función hepática reducida: una dosificación cuidadosa y, si es posible, es recomendable la determinación del nivel de suero.
Niños: el flupentixol no se recomienda para su uso en niños debido a la falta de experiencia clínica.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sintomatología puede comprender somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, choque, hipo o hipertermia. El tratamiento debe ser sintomático y de apoyo. Debe efectuarse lavado gástrico, tan pronto como sea posible y administrar carbón activado. Deben instituirse medidas de apoyo respiratorias y cardiovasculares. No se debe utilizar epinefrina (adrenalina) debido a que puede disminuir aún más la presión arterial. Las convulsiones pueden ser tratadas con diazepam y los síntomas extrapiramidales con biperiden.
PRESENTACIÓN:
Caja con frasco de polietileno de alta densidad etiquetado con 20 tabletas con 5 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.