CÓDIGO ATC:
N06AB03.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La fluoxetina está indicada para el tratamiento de la depresión en su forma leve y moderada, coadyuvante en la ansiedad asociada a la depresión, así como en los trastornos depresivos mayores. Se debe revalorar su respuesta en cada paciente a juicio del médico.
La fluoxetina es una fenilpropilamina de cadena recta, el cual es un inhibidor potente y selectivo para la captación de serotonina, permitiendo así la acción bioquímica de la serotonina, cuyo papel en la depresión es fundamental.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La fluoxetina al ser administrada por vía oral, se absorbe bien presentando una concentración máxima en el plasma después de la primera dosis, aproximadamente entre 6 y 8 horas. Las concentraciones plasmáticas máximas del medicamento después de una dosis única de 40 mg, se encontraron entre 15 y 55 mg/L, uniéndose a las proteínas plasmáticas en 94%. La vida media de la fluoxetina y su metabolito, norfluoxetina es de 24 a 72 horas, en pacientes sin afección hepática, ya que si existe este tipo de padecimiento puede afectar la eliminación de la fluoxetina.
Debido a la vida media prolongada y la disposición no lineal de este medicamento, la dosis única no es adecuada para eliminar la posibilidad de alteración farmacocinética en los individuos mayores de 65 años, en particular en aquellos que tienen padecimientos sistémicos o en su defecto están recibiendo múltiples medicamentos para el tratamiento de enfermedades concomitantes.
La fluoxetina inhibe la incorporación de la serotonina en la neurona presináptica, en forma potente y muy ligeramente la de la dopamina y noradrenalína. Por este tipo de acción la fluoxetina no presenta efectos anticolinérgicos.
REACCIONES ADVERSAS:
Pueden observarse síntomas nerviosos como cefalea, nerviosismo e insomnio, somnolencia, agitación, ataxia, apatía y una cierta facilidad a que los pacientes lleguen a un determinado momento a convulsionar. También se ha observado pérdida importante de peso, sobre todo en pacientes que presentan bajo peso al inicio del tratamiento. En algunos otros casos, se puede presentar anorexia significativa y en otros aumento del apetito, aumento de la libido, euforia y alucinaciones, principalmente cuando se administra a dosis altas. Otros efectos que pueden presentarse son escalofríos, aumento de salivación, bronquitis, rinitis, malestar general, hipotensión postular. Raramente se presentan casos de diarrea con sangre, colitis, úlcera duodenal, ictericia, hepatitis, hepatomegalia, leucopenia, tiempo de sangrado prolongado, petequiasis, hiperlipemias y osteoporosis.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicada en pacientes hipersensibles al medicamento, o en aquellos en los que se les administra éste junto con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) y en pacientes que recientemente suspendieron el medicamento e iniciaron un tratamiento con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO). Tampoco se debe administrar fluoxetina dentro de los 14 días siguientes a la suspensión del tratamiento con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO).
INTERACCIONES:
Como sucede con todos los medicamentos, el potencial de interacción a través de una variedad de mecanismos farmacodinámicos, sinérgicos o farmacocinéticos debe considerarse al querer administrar fluoxetina concomitantemente con otros medicamentos, esto es debido a que la fluoxetina en combinación con otros antidepresivos existen incrementos superiores hasta de dos veces sobre las concentraciones plasmáticas normales. Sin embargo, como la fluoxetina está fuertemente ligada a las proteínas plasmáticas en 94% y aunque no se ha demostrado que desplace o sea desplazada por la digoxina, debe tomarse en cuenta que pueden presentarse reacciones indeseables con la administración combinada con este tipo de fármacos. Se ha demostrado que la fluoxetina no tiene efecto cuando en sangre hay presencia de etanol. Combinada con tolbutamida no altera el efecto hipoglucémico producido por la tolbutamida. Como los inhibidores de la IMAO (inhibidor de la monoaminooxidasa) tiene efecto antidepresivo, cuando éstos son combinados con la fluoxetina, puede producirse una potencialización de cualquiera de ellos y por consiguiente la presencia de efectos indeseables. En combinación con diazepam se ha visto que la concentración de éste no se incrementa en sangre, pero cuando el tratamiento es prolongado puede haber una combinación de ambos fármacos, sobre todo en personas de edad avanzada o cuando el paciente presenta una insuficiencia renal y/o hepática. Tampoco se recomienda la administración concomitante con triptófano, ya que pueden presentarse reacciones adversas, como agitación, inquietud y trastornos gastrointestinales. Al administrar concomitantemente la fluoxetina con litio, ha habido reportes tanto de aumento como de disminución de litio en sangre, inclusive se han reportado casos de toxicidad, por lo tanto los niveles de litio deben ser vigilados cuando ambos fármacos se administran en forma simultánea. La asociación de fluoxetina con otros antidepresivos tricíclicos o con litio debe disminuirse la dosis a la mitad de la iniciada.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No utilizar durante el embarazo y la lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La dosificación de 20 a 80 mg/día permite manejar cuadros depresivos con amplia seguridad. Una sobredosificación o ingesta accidental se manifiesta por náuseas y vómito importantes. Si la ingesta es mayor pueden presentarse síntomas y signos neurológicos que van de agitación e inquietud hasta convulsiones generalizadas y signos de parkinsonismo e inclusive, si la dosis es muy elevada o el medicamento es combinado con otros antidepresivos, se puede llegar hasta la muerte. A nivel cardiovascular puede presentarse taquicardia e hipertensión arterial.
Para el manejo de este tipo de situaciones deben mantenerse las vías aéreas del paciente adecuadas, para que tenga una ventilación y oxigenación suficientes. El lavado gástrico es una opción que puede ser sustituida por la administración de carbón activado combinado con sorbitol. En caso de que se presenten convulsiones debe administrarse diacepam, para el control de las mismas. No existe un antídoto específico para la sobredosificación con fluoxetina, por lo que deben considerarse las medidas generales y monitoreo de signos vitales y función cardiaca. La diuresis forzada, diálisis, hemoperfusión o la transfusión de recambio, probablemente no tenga valor alguno debido al gran volumen de distribución de la fluoxetina.
En el manejo de la sobredosis se debe considerar la posibilidad de que el paciente haya ingerido una diversidad de medicamentos, de donde se debe considerar contactar el centro de toxicología más cercano para el tratamiento de cualquier sobredosificación.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis inicial oscila entre 20 a 80 mg por día; sin embargo, pueden requerirse dosis de 10 a 20 mg, para obtener una respuesta deseada. En caso de no observarse mejoría clínica, debe considerarse un aumento en la dosis, en forma fraccionada no excediéndose de 1 mg/kg de peso.
PRESENTACIONES:
Caja conteniendo 2 blísteres de 10 tabletas.
Caja conteniendo 3 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.