CÓDIGO ATC:
J01CE02.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
• Profilaxis de la endocarditis bacteriana.
• Erisipela producida por estreptococos.
• Gingivoestomatitis necrotizante ulcerosa.
• Faringitis por neumococos y estreptococos.
• Profilaxis de largo plazo de las infecciones por estreptococos en pacientes con antecedentes de fiebre reumática.
• Infecciones de piel y tejidos blandos producidas por estafilococos sensibles.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La fenoximetilpenicilina ejerce acción bactericida contra los microorganismos sensibles a la penicilina durante la etapa de multiplicación activa. Actúa por inhibición de la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. No es activa contra bacterias productoras de penicilinasa, entre las cuales figuran muchas cepas de estafilococos.
La sal potásica de la fenoximetilpenicilina tiene la clara ventaja sobre la penicilina G de resistir la inactivación por el ácido gástrico. Puede administrarse con los alimentos; sin embargo, las concentraciones sanguíneas son ligeramente más altas cuando el fármaco se administra con el estómago vacío. Las concentraciones sanguíneas promedio son dos a cinco veces más altas que las concentraciones consecutivas a la misma dosis de penicilina G oral y también muestran mucha menor variación individual. Una vez absorbida la fenoximetilpenicilina se fija en aproximadamente en 80% a la proteína sérica. Las concentraciones tisulares alcanzan su valor máximo en los riñones, con cantidades menores en el hígado, la piel y el intestino. En todos los demás tejidos del cuerpo y en el líquido cefalorraquídeo se encuentran cantidades pequeñas. En los individuos con función renal normal, el fármaco es excretado tan rápidamente como es absorbido; sin embargo, la recuperación del fármaco en la orina indica que sólo es absorbido 25% de la dosis administrada. En los neonatos, los lactantes pequeños y los individuos con deterioro de la función renal, la excreción se retarda considerablemente.
REACCIONES ADVERSAS:
La velocidad de excreción de las penicilinas es reducida por la administración concomitante de probenecid; el probenecid prolonga y eleva las concentraciones sanguíneas de las penicilinas. Se debe evitar el uso concomitante con neomicina oral, pues se ha reportado que causa malabsorción de la penicilina V.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
En el caso de personas con antecedentes de alergia, el uso de la penicilina debe de ser con precaución, ya que la posibilidad de una reacción de hipersensibilidad es mayor en este grupo.
La vía oral no es la adecuada para la administración de penicilina si el paciente presenta náusea, vómito, dilatación gástrica, cardioespasmo o hipermotilidad intestinal; ya que su absorción se ve alterada en estas condiciones.
En el caso de infección por estreptococos, la duración mínima del tratamiento debe de ser de 10 días, ya que pueden presentarse secuelas de la enfermedad estreptocócica. Se recomienda la toma de cultivo posterior al término del tratamiento para corroborar la erradicación de los estreptococos.
Se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilactoides) graves y ocasionalmente mortales en pacientes bajo tratamiento con penicilina. Aunque la anafilaxia es más frecuente después del tratamiento parenteral, se ha presentado en pacientes tratados con penicilinas orales. Es más probable que estas reacciones se presenten en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a varios alérgenos.
Existen reportes bien documentados de individuos con historia de reacciones de hipersensibilidad a la penicilina que han experimentado reacciones severas de hipersensibilidad al ser tratados con una cefalosporina. Antes de iniciar el tratamiento con una penicilina, se debe hacer una investigación cuidadosa de las reacciones de hipersensibilidad previas a las penicilinas, cefalosporinas y otros alérgenos. Si se presenta una reacción alérgica, el fármaco debe ser descontinuado y los pacientes deben ser tratados con los agentes habituales, es decir, aminas presoras, antihistamínicos y corticoesteroides.
La penicilina debe emplearse con precaución en individuos con historia de alergias significativas y/o asma.
Algunos pacientes cardioespasmo no absorben cantidades terapéuticas de la penicilina administrada por vía oral.
En las infecciones por estreptococos el tratamiento debe ser suficiente para erradicar el microorganismo (duración mínima 10 días); de lo contrario, podrían presentarse las secuelas de la enfermedad estreptocócica. Para determinar si los estreptococos han sido erradicados, deben tomarse cultivos después de concluir el tratamiento.
CONTRAINDICACIONES:
Antecedente de reacción de hipersensibilidad a cualquier penicilina es una contraindicación para su administración.
INTERACCIONES:
La velocidad de excreción de las penicilinas es reducida por la administración concomitante de probenecid; el probenecid prolonga y eleva las concentraciones sanguíneas de las penicilinas. Se debe evitar el uso concomitante con neomicina oral, pues se ha reportado que causa malabsorción de la penicilina V.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: las penicilinas atraviesan fácilmente la placenta. Los efectos sobre el feto, si acaso los hay, se desconocen. Aunque generalmente se consideran innocuas, sólo deben administrarse penicilinas a una mujer embarazada si hay una indicación clara para su uso.
Lactancia: se han detectado pequeñas cantidades de penicilina V en la leche materna. Los efectos sobre el lactante, si acaso los hay, se desconocen. Se debe proceder con precaución al administrar fenoximetilpenicilina a una mujer que está amamantando.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Las penicilinas tienen toxicidad directa mínima para el hombre. Es improbable que la ingestión de una dosis, aunque sea muy grande, de fenoximetilpenicilina produzca toxicidad seria. Es sumamente probable que esa sobredosis cause náuseas y vómito y que no sea retenida.
Como no hay ningún antídoto, el tratamiento, si es necesario, deberá ser de apoyo. La penicilina V potásica es eliminada por hemodiálisis peritoneal.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis: la dosis de fenoximetilpenicilina debe ser determinada de acuerdo con la sensibilidad de los microorganismos causales y la severidad de la infección debe ser ajustada con la respuesta clínica del paciente.
Las recomendaciones posológicas usuales para niños mayores de 12 años de edad y adultos son las siguientes:
Infecciones estreptocócicas leves a moderadamente severas de las vías respiratorias altas, escarlatina y erisipela: 200,000-400,000 unidades cada 6-8 horas durante 10 días, alternativamente pueden administrarse 800,000 unidades dos veces al día durante 10 días.
Infecciones neumocócicas leves a moderadamente severas de las vías respiratorias, incluyendo otitis media: 400,000-800,000 unidades cada 6 horas hasta que el paciente haya estado afebril durante por lo menos 2 días.
Infecciones estafilocócicas, infecciones leves de la piel y tejidos blandos (se deben hacer cultivos y pruebas de sensibilidad): 400,000-800,000 unidades cada 6-8 horas.
Fusospiroquetosis (Angina de Vincent), infecciones de la orofaringe leves a moderadamente severas: 400,000-800,000 unidades cada 6-8 horas.
Para la prevención de la recurrencia consecutiva a fiebre reumática y/o corea: 200,000-400,000 unidades dos veces al día.
Para profilaxis contra la endocarditis bacteriana en pacientes con cardiopatía congénita reumática u otra cardiopatía valvular adquirida cuando sean sometidos a procedimientos odontológicos o intervenciones quirúrgicas de las vías respiratorias altas: 3,200,000 unidades una hora antes del procedimiento y luego 1,600,000 unidades, 6 horas después.
PRESENTACIONES:
Caja conteniendo 2 blísteres de 10 tabletas.
Caja conteniendo 4 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.