CÓDIGO ATC:
M01AA01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La fenilbutazona está indicada en:
•Espondilitis anquilosante activa.
•Artritis reumatoide: exacerbaciones agudas de artritis reumatoide y otras poliartritis.
•Artritis psoriásica.
•Gota: ataques de artritis gotosa, por su efecto antiinflamatorio y por su elevado efecto uricosúrico.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Administrada por vía oral, la fenilbutazona se absorbe principalmente en el duodeno. La biodisponibilidad por vía oral es por lo general elevada debido a su elevada liposolubilidad. Una vez absorbida, la fenilbutazona se une a las proteínas plasmáticas (98%). A pesar de esta elevada afinidad por las proteínas del plasma. Presenta un bajo volumen de distribución aparente, lo que indica una baja capacidad de difusión tisular; esto contrasta con sus propiedades lipofílicas pero concuerda con su alta afinidad por las proteínas del plasma.
Se metaboliza principalmente a nivel hepático, mediante la formación de derivados hidroxilados como la oxifenbutazona, la gamma-hidroxifenilbutazona y la gamma-hidroxi-oxi-fenilbutazona.
Alcanza concentraciones tisulares inferiores a las plasmáticas, lo que excluye fenómenos de acumulación. La fenilbutazona y sus metabolitos se excretan a través de la orina y las heces.
La fenilbutazona actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides (prostaciclinas y tromboxanos) mediante la inhibición de la ciclooxigenasa.
REACCIONES ADVERSAS:
Los efectos secundarios más comunes son los digestivos (10%).
Digestivos (1-9%): dolor abdominal, nauseas, dispepsia. (<1%): vómitos, distensión abdominal, flatulencia, diarrea, estreñimiento, estomatitis a veces con úlcera bucal, sequedad de boca, ulcera gástrica, ulcera duodenal, hemorragia gastrointestinal (1% en los primeros 3-6 meses y del 2-4% en tratamientos prolongados), perforación intestinal.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La fenilbutazona ha sido asociada a anemia aplásica y agranulocitosis, mucho más frecuentemente que otros AINES. Realizar análisis de sangre periódico con el fin de prevenir y evitar los graves efectos hematológicos que pueden surgir durante el tratamiento.
Los pacientes con estomatitis habrá que excluir una granulocitopenia o una anemia aplásica antes de iniciar el tratamiento con fenilbutazona; incluso si el recuento hemático es normal, la fenilbutazona se empleará con precaución en los pacientes con estomatitis.
Si los pacientes desarrollan signos o síntomas que sugieran una discrasia de las células hemáticas como fiebre, estomatitis, irritación de garganta o hemorragia prolongada, se interrumpirá inmediatamente la medicación y se llevará a cabo un análisis completo hematológico.
Se han aportado reacciones hepáticas graves con la utilización de fenilbutazona inclusive hepatitis e ictericia, lo mismo que con otros AINES. Si persisten los resultados de las pruebas hepáticas anormales o estos empeoran o se desarrollan signos y síntomas clínicos de enfermedad hepática, se interrumpirá la administración del medicamento.
Debido a la fotosensibilidad que puede producir la fenilbutazona se recomienda no exponerse al sol durante su tratamiento, por posible riesgo de aparición de quemaduras y reacciones en la piel.
Algunos AINE pueden interferir en las pruebas de función tiroidea al disminuir las concentraciones séricas de la hormona tiroidea. La fenilbutazona puede disminuir la captación de I131 en 24 horas o aumentar la captación de la T3 por parte de la resina o de los eritrocitos.
Las concentraciones de ácido úrico pueden disminuir debido a su efecto uricosúrico.
CONTRAINDICACIONES:
•Hipersensibilidad a la fenilbutazona o alergia a pirazolonas.
•Asma, rinitis aguda, urticaria, edema angioneurótico u otras reacciones de tipo alérgico tras haber tomado ácido acetil salicílico u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
•Pacientes con trastornos gastrointestinales como hemorragia gastrointestinal, ulcera péptica activa y enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn).
•Pacientes con disfunción renal severa.
•Pacientes con porfiria: la fenilbutazona se ha relacionado con ataques agudo de porfiria.
•Enfermedades que afectan a la glándula tiroidea: hipertiroidismo, hipotiroidismo.
•Aplasia medular, discrasia sanguínea.
•En caso de existir polimialgia reumática o arteritis temporal, la utilización de fenilbutazona puede dar lugar a agravamiento del proceso.
INTERACCIONES:
•Anticoagulantes (acenocumarol, fenindiona, fenprocumona, warfarina): incremento de su acción y/o toxicidad por acción de fenilbutazona, que puede inhibir su metabolismo. Vigilar tiempos de coagulación
•Antidiabéticos (acetohexamida, clorpropamida, carbutamida, glimidina, glibenclamida, tolbutamida): su acción y/o toxicidad puede verse incrementada por acción de fenilbutazona, inhibiendo su excreción y su metabolismo.
•Fenobarbital: disminución de los niveles séricos de fenilbutazona por inducción de su metabolismo hepático.
•Betabloqueantes, captopril, hidroclorotiazida: su efecto puede verse reducido por acción de fenilbutazona. •Digitálicos: disminución de sus niveles séricos debido posiblemente a una inducción de su metabolismo. Monitorizar niveles plasmáticos
•Fenitoina: incremento en los niveles séricos de fenitoina, por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas. Monitorizar niveles plasmáticos
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No utilizar durante el embarazo y la lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sobredosis de fenilbutazona puede provocar alteraciones gastrointestinales (náuseas, vómitos o dolor de estómago intenso, anorexia), neurológicas (mareos, aturdimiento, alucinaciones; dolor de cabeza intenso y continuo, vértigo, desorientación, convulsiones), sanguíneas (trombocitopenia, leucopenia), color azulado de uñas, labios o piel; dificultad para oír o tintineo o zumbido de oídos; aumento de la presión arterial; cambios en el estado de ánimo o mental; edema periorbitario; sensación de falta de aire; dificultad para respirar o latidos cardíacos inusualmente lentos, rápidos o irregulares; hinchazón de cara, manos, pies o parte inferior de las piernas, fracaso renal y hepático, depresión respiratoria y coma.
Tratamiento: aspiración y lavado gástrico, administración de carbón adsorbente, alcalinización de orina, vigilancia y mantenimiento de constantes vitales, tratamiento sintomático de irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria y convulsiones, con monitorización de funciones renal y hepática y detección en heces de posible hemorragia gastrointestinal. Si la función renal está alterada es útil la hemodiálisis.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Artritis reumatoide y espondilitis anquilosante
Dosis en adultos:
Dosis inicial de 200-600mg/día en varias tomas, durante 1 semana, Suspender si no hay respuesta; mantenimiento: 200mg/24 horas.
Gota Aguda
Dosis en adultos:
Dosis inicial 600-800mg/día en 2-3 tomas, durante 1-3 días; continuar con 200-400mg/día durante 1 semana .
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 2 blísteres de 10 grageas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.