CÓDIGO ATC:
N03AD01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La etosuximida está indicada tanto en las crisis de ausencia (petit mal) como en las convulsiones mioclónicas o aquinéticas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La etosuximida se absorbe completamente después de su administración por vía oral. No se une a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 0.7 L/kg y la vida media de aproximadamente 60 horas en adultos y 30 horas en niños. Se excreta lentamente por la orina. Alrededor del 20% se excreta sin cambios y hasta el 50% como su metabolito hidroxilado o su glucoronido. Los niveles plasmáticos oscilan entre 40 y 100 mg/mL. Las concentraciones séricas máximas se alcanzan a los 5 días de comenzar el tratamiento por vía oral. La cifra en el LCR es semejante a la plasmática.
En pacientes tratados con este medicamento se deben realizar exámenes periódicos de sangre y orina. La etosuximida reduce las corrientes Ca2+ de bajo umbral (corrientes T) en las neuronas talámicas. El tálamo cumple una función importante en la generación de ritmos de espigas y ondas de 3 Hz características de las crisis de ausencia. Las neuronas del tálamo manifiestan espigas de corriente T de gran amplitud, subyacentes a las descargas de potenciales de acción, y del mismo modo desempeñan una función importante en la actividad talámica oscilatoria, como es la actividad de espigas y ondas de 3 Hz.
A concentraciones de importancia clínica, la etosuximida inhibe la corriente T, a juzgar por los registros de voltaje de pinzado en neuronas talámicas ventrobasales aisladas de manera aguda de la rata y el cobayo.
La etosuximida reduce esta corriente sin modificar la dependencia del voltaje de la inactivación de estado de meseta o la duración del tiempo de recuperación a partir de la inactivación. En contraste, las derivadas de la etosuximida con propiedades convulsivas, no bloquean esta corriente. La etosuximida no inhibe la activación repetitiva sostenida ni incrementa las reacciones del GABA a concentraciones de importancia clínica. Los datos actuales son compatibles con la idea de que el bloqueo de las corrientes T es el mecanismos por medio del cual la etosulximida inhibe las crisis de ausencia.
REACCIONES ADVERSAS:
Manifestaciones gastrointestinales: náusea, vómito, anorexia.
Sistema nervioso central: somnolencia, letargo, euforia, mareos, cefalalgia, hipos.
Más raramente: síntomas parkinsonianos, fotofobia.
Psíquicos: inquietud, agitación, ansiedad, agresividad, dificultad para concentrarse.
Alérgicas: urticaria, síndrome Steven-Johnson, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, anemia aplásica, urticaria, prurito.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Vigilar efectos adversos en el lactante como somnolencia, succión débil y pobre ganancia de peso.
Evitar la retirada brusca.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la etosuximida. Enfermedad hepática o renal activa. Leucopenia.
INTERACCIONES:
La etosuximida aumenta el efecto de la fenitoína.
La isoniacida aumenta el efecto de la etosuximida.
La etosuximida aumenta el efecto del alcohol.
Con la carbamacepina varía el nivel sanguíneo de la etosuximida.
Con fenobarbital disminuye el control de los ataques.
Con los inhibidores de la proteasa (ritonavir), puede aumentar la toxicidad.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo
No se debe emplear en los tres primeros meses de embarazo. Úsese únicamente en caso de ser muy necesaria en los últimos 6 meses del embarazo.
Lactancia
Se ha detectado la presencia de este medicamento en la leche materna. No se debe amamantar al niño.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Síntomas: adormecimiento, letargia, debilidad, mareos, inestabilidad, náusea, vómito, estupor, pudiendo llegar a coma.
Tratamiento: si la ingestión es reciente, se debe provocar el vómito y/o lavado estomacal, administración de carbón medicinal, catárticos y medidas de apoyo. Hemodiálisis puede ser aplicada. Forzar diuresis es inefectivo.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis inicial es de 250 mg diario en niños de 3 a 6 años de edad. De 500 mg en niños mayores y en adultos. Se incrementa esta dosis en 250 mg a intervalos semanales, hasta que se controlan las convulsiones o sobreviene intoxicación. En ocasiones se recomienda dosificación dividida para prevenir la náusea o la somnolencia que conlleva el régimen de una dosis diaria. La dosis ordinaria de sostén es de 20 mg/kg de peso al día, se requiere precaución si la dosis diaria excede de 1,500 mg en adultos o de 750 a 1,000 mg en niños. Se recomienda realizar exámenes periódicos de sangre y orina.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 3 blísteres de 10 cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.