CÓDIGO ATC:
J05AF04.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento de pacientes adultos y pediátricos con infección por VIH en quienes la zidovudina está contraindicada.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La estavudina inhibe la transcriptasa inversa por competición con el sustrato natural timidina trifosfato y la síntesis de ADN viral.
REACCIONES ADVERSAS:
Diarrea, dolor abdominal, náusea, dispepsia, fatiga, lipoatrofia, lipodistrofia, síntomas neurológicos periféricos incluyendo neuropatía periférica, parestesia y neuritis periférica, mareos, sueños anormales, cefalea, insomnio, pensamiento anormal, somnolencia, depresión, erupción, prurito.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La principal toxicidad clínica es la neuropatía periférica, la cual se asocia con la dosis. Los pacientes deben monitorearse para detectar el posible desarrollo de neuropatía, la cual puede resolverse cuando el tratamiento se suspende rápidamente.
En algunos casos los síntomas pueden empeorar temporalmente después de la interrupción del tratamiento. Puede considerarse el reinicio del tratamiento a dosis reducidas cuando los síntomas se resuelvan satisfactoriamente (véase Dosis y vía de administración). Los pacientes con antecedentes de neuropatía periférica tienen un mayor riesgo de desarrollar neuropatía.
En caso de que sea necesario administrar en estas circunstancias, es esencial realizar un monitoreo cuidadoso. Se ha reportado pancreatitis ocasionalmente fatal hasta en 2% de los pacientes admitidos en los estudios clínicos. La condición generalmente se atribuyó a enfermedad avanzada o a un tratamiento anterior o concurrente con medicamentos con asociación conocida a pancreatitis. La frecuencia de la pancreatitis no se asoció con la dosis de estavudina administrada. Los pacientes con antecedentes de pancreatitis parecen tener un mayor riesgo de recurrencia. Los médicos deben monitorear a los pacientes con alto riesgo de pancreatitis o a los que reciben medicamentos con asociación conocida a pancreatitis.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la estavudina o a cualquiera de los componentes de la formulación.
INTERACCIONES:
No se observaron interacciones farmacocinéticas entre estavudina y la didanosina durante la coadministración de ambos fármacos en un estudio clínico.
Los estudios realizados en animales demostraron que los medicamentos que afectan el metabolismo hepático no ejercen efectos sobre la eliminación de la estavudina.
La estavudina no se une a las proteínas por lo que no se espera que afecte la farmacocinética de los medicamentos unidos a proteínas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: no se han llevado a cabo estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios sobre reproducción en animales no siempre pueden pronosticar la respuesta en seres humanos, la estavudina sólo debe administrarse durante el embarazo cuando los beneficios potenciales del tratamiento rebasan sus posibles riesgos.
No se observaron evidencias de teratogénesis en ratas y ratones con exposiciones (basadas en la Cmáx) hasta 399 y 183 veces mayores, respectivamente, que la observada con la dosis clínica recomendada.
Se observó un aumento de la incidencia de desosificación u osificación incompleta de las esternebras, una variación esquelética común, en los fetos de ratas con una exposición 399 veces mayor que la exposición en el hombre, pero no con una exposición 216 veces mayor que la exposición humana. La mortalidad temprana en ratas recién nacidas (desde el nacimiento hasta los 4 días de edad) aumentó con una exposición 399 veces mayor que la exposición en seres humanos y no se vio afectada con una exposición 135 veces mayor que la exposición en humanos.
Un estudio realizado en ratas demostró que la estavudina se transfiere al feto a través de la placenta. La concentración de estavudina en el tejido fetal fue de aproximadamente la mitad de la concentración del medicamento en el plasma materno.
Un estudio ex vivo en el que se utilizó un modelo de placenta humana a término mostró que la estavudina llega a la circulación fetal por simple difusión.
Lactancia: Los estudios realizados en ratas lactantes mostraron que la estavudina se excreta en la leche materna. No se sabe si la estavudina se excreta en la leche materna humana.
Ya que muchos medicamentos se excretan en la leche materna y debido al potencial de reacciones adversas causadas por la estavudina en los lactantes, se recomienda que las madres tratadas con estavudina suspendan el amamantamiento de sus bebés.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Medidas generales.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Puede tomarse sin relación con los alimentos.
La dosis inicial recomendada según el peso corporal es la siguiente:
Adultos (12 años en adelante):
Para pacientes > 60 kg: 40 mg cada 12 horas.
Para pacientes < 60 kg: 30 mg cada 12 horas.
Pacientes pediátricos:
Para pacientes < 30 kg: 1 mg/kg cada 12 horas.
Para pacientes > 30 a < 60 kg: 30 mg cada 12 horas.
Para pacientes > 60 kg: 40 mg cada 12 horas.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 frasco.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.