INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El esmolol está indicado para el control de la frecuencia ventricular rápida en pacientes con fibrilación auricular en el periodo perioperatorio, trans y postoperatorio. En circunstancias de emergencias en las que resulta necesario el control a corto plazo de la frecuencia ventricular con un agente de acción corta. El bloqueo beta-adrenérgico breve puede resultar útil en la taquicardia sinusal no compensada, en el tratamiento de la taquicardia e hipertensión que aparece durante la inducción e intubación traqueal, durante la cirugía y en emergencias de anestesia.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El esmolol administrado por la vía intravenosa, con dosis de carga, se alcanzan niveles séricos estables a los 5 minutos con dosis de 50 a 300 mcg/kg/minuto. Sin dosis de carga se obtienen niveles séricos estables en 15 a 30 minutos. Presenta una vida media de distribución de 2.03 minutos y su volumen de distribución corresponde a 3.43 L/kg. El 83% de la dosis es biotransformada rápidamente, principalmente por los eritrocitos, formando dos subproductos: su metabolito ácido y el metanol.
El metabolito ácido es prácticamente inactivo y no contribuye a los efectos bloqueadores beta. El metanol es también inactivo, y los niveles alcanzados corresponden aproximadamente al 2% de aquellos reportados como productores de toxicidad. Menos del 1 al 2% de una dosis intravenosa es eliminada por la vía renal sin cambios. Entre el 71% y el 88% de una dosis intravenosa se recupera como metabolito ácido. En pacientes de 2.5 a 16 años se elimina con una vida media. El esmolol es un antagonista adrenérgico beta-1 selectivo de acción muy corta. Disminuye la frecuencia cardiaca y la contracción miocárdica. Inhibe las respuestas cronotrópicas e inotrópicas propias de la estimulación beta-adrenérgica, sin afectar la respuesta vasodilatadora. Disminuye la frecuencia cardiaca durante el ejercicio y en reposo. Una dosis continua de 200 µg/kg/min origina reducciones en la frecuencia cardiaca, la presión sistólica, la fracción de expulsión ventricular izquierda y derecha, el índice cardiaco y de contractilidad.
REACCIONES ADVERSAS:
El esmolol puede producir frecuentemente: hipotensión sintomática, asintomática y náuseas, mismos que desaparecen aproximadamente a los 20 minutos de su administración. En raras ocasiones se puede presentar bradicardia sinusal o bloqueo AV en pacientes con bloqueos de rama o intervalo PR largo. También se puede presentar broncoespasmo, confusión, dolor torácico, edema pulmonar, vértigo, somnolencia, vómitos, inflamación e induración en el lugar de la inyección.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
El esmolol debe utilizarse con precaución en los casos relacionados con depresión cardiaca, hipotensión, enfermedad broncoespástica, diabetes mellitus, hipertiroidismo, enfermedad vascular periférica, insuficiencia renal y pacientes geriátricos.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al esmolol, choque cardiogénico, insuficiencia cardiaca grave, bradicardia sinusal severa y bloqueo cardiaco de 2 – 3° grados.
INTERACCIONES:
Su uso con hipoglucemiantes orales puede ocasionar hipoglucemia, hiperglucemia e hipertensión, con AINE’s puede ocasionar disminución del efecto antihipertensivo, con antagonistas de la entrada de calcio puede ocasionar hipotensión o bradicardia, con digoxina causa bloqueo AV y aumento de la toxicidad del digitálico.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
A la fecha no existen estudios controlados en mujeres embarazadas. Su uso durante el embarazo deberá ser evaluado, si el beneficio justifica el riesgo potencial con el uso del producto. Se desconoce si se excreta por la leche materna, por lo que deberá usarse con precaución durante la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intravenosa.
Adultos: dosis de carga 500 µg/kg en 1 minuto seguida de infusión de mantenimiento de 50 a 100 µg/kg/min. Se recomienda, cada 5 minutos, verificar si se ha obtenido el efecto deseado, si no es así se administran nuevas dosis de carga de 500 µg/kg en 1 minuto, y se aumenta el ritmo de la infusión en intervalos de 50 µg/kg/min (100, 150, 200). A partir de la obtención del efecto deseado se reduce progresivamente el ritmo de la infusión cada 5-10 minutos. No superar 300 µg/kg/min.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sobredosificación puede causar hipotensión, bradicardia y pérdida de la conciencia. En estos casos se debe suspender la administración y aplicar un agente vasopresor. Aplicar las medidas generales de acuerdo a las manifestaciones clínicas considerando, en caso de bradicardia, la aplicación intravenosa de atropina u otro agente anticolinérgico.
PRESENTACIÓN:
Caja con 2 ampolletas conteniendo 2.5 g en 10 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C. Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.