CÓDIGO ATC:
J05AF09.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La emtricitabina esta indicada adultos y niños mayores de 4 meses infectados por VIH-1, en combinación con otros antirretrovirales.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La emtricitabina es un análogo sintético de citidina con actividad específica sobre VIH-1, VIH-2 y VHB. Inhibe de forma competitiva la transcriptasa inversa de VIH-1, produciendo la interrupción de la cadena de ADN.
REACCIONES ADVERSAS:
Neutropenia; reacción alérgica; hipertrigliceridemia, hiperglucemia; insomnio, pesadillas; cefalea, mareos; diarrea, náuseas, elevación de amilasa incluyendo elevación de amilasa pancreática y de lipasa sérica, vómitos, dolor abdominal, dispepsia; elevación de AST y ALT, hiperbilirrubinemia; erupción vesiculobulosa, pustular y maculopapular, exantema, prurito, urticaria, discromía (hiperpigmentación de la piel); elevación de CK; dolor, astenia.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Acidosis láctica/hepatomegalia severa con esteatosis: se han reportado casos de acidosis láctica y hepatomegalia severa con esteatosis, incluyendo casos fatales asociados con el uso de análogos nucleósidos (ITRAN) solos o en combinación, incluyendo emtricitabina y otros antirretrovirales. La mayoría de estos casos se han presentado en mujeres. La obesidad y la exposición prolongada a los análogos nucleósidos podrían ser factores de riesgo. Se debe tener especial precaución cuando se administran análogos nucleósidos a cualquier paciente con factores de riesgo conocidos para enfermedades hepáticas.
Pacientes coinfectados con VIH-1 y el virus de hepatitis B: se recomienda que, antes de iniciar el tratamiento antirretroviral se realice una prueba a todos los pacientes con VIH-1 para ver si tienen presente el virus de hepatitis B (VHB) crónica.
Redistribución de la grasa corporal: en pacientes tratados con antirretrovirales se han observado eventos de redistribución/acumulación de grasa corporal, incluyendo obesidad central; hiperplasia de grasa dorsocervical (joroba de búfalo), emaciación periférica o emaciación facial, agrandamiento de mamas y “aspecto cushingoide”. Actualmente, se desconoce el mecanismo y las consecuencias a largo plazo de estos eventos. No se ha establecido una relación causal.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad previamente demostrada a cualquiera de los componentes del medicamento.
INTERACCIONES:
Se ha estudiado la posibilidad de interacciones medicamentosas con emtricitabina asociadas a zidovudina, indinavir, estavudina, famciclovir y tenofovir disoproxil fumarato. No se observaron interacciones medicamentosas clínicamente significativas con ninguno de estos fármacos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: los estudios de toxicidad embriofetal realizados en ratones, con concentraciones (ABC) hasta 60 veces mayores y en conejos con concentraciones hasta 120 veces por arriba de la exposición en humanos con la dosis diaria recomendada, no revelaron una mayor incidencia de variaciones o malformaciones fetales. Sin embargo, no existen ensayos adecuados y bien controlados, en mujeres embarazadas. Dado que los estudios sobre reproducción en modelos animales no siempre permiten predecir lo que ocurrirá en humanos, la emtricitabina deberá utilizarse durante el embarazo sólo si es totalmente necesario.
Lactancia: los centros de control y prevención de enfermedades recomiendan que las madres infectadas con VIH-1 no amamanten a sus hijos para evitar el riesgo de transmisión postnatal del VIH-1. Las muestras de leche materna obtenidas de cinco madres infectadas con el VIH-1 muestran que la emtricitabina es excretada en la leche materna humana. Los lactantes amamantados por madres que son tratadas con emtricitabina están en riesgo de desarrollar resistencia viral a la emtricitabina.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No se conoce ningún antídoto para la emtricitabina. La experiencia clínica con dosis de emtricitabina mayores a la terapéutica es limitada. En un estudio de farmacología clínica se administró a 11 sujetos dosis únicas de emtricitabina de 1,200 mg. No se reportaron reacciones adversas severas. Se desconocen los efectos de dosis más altas. En los casos de sobredosis, el sujeto deberá ser monitoreado para ver si muestra signos de toxicidad y, si es necesario, recibir un tratamiento de apoyo estándar.
Mediante un procedimiento hemodialítico de 3 horas de duración, iniciado 1.5 horas después de la ingesta, se logra eliminar aproximadamente 30% de la dosis de emtricitabina (flujo sanguíneo de 400 mL/min y un flujo del dializado de 600 mL/min). Se desconoce si emtricitabina puede eliminarse mediante diálisis peritoneal.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis: 6 mg/kg una vez al día (dosis máxima 240 mg/día).
PRESENTACIÓN:
Frasco conteniendo 170 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.