CÓDIGO ATC:
R01AA03.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento de la hipotensión por anestesia epidural o espinal.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Tras la administración intravenosa, la biodisponibilidad de la efedrina es total y, tras la administración oral, se ha notificado que la biodisponibilidad de la efedrina es superior al 90 %.
La eliminación depende del pH de la orina:
De 73 a 99 % (media: 88 %) en orina ácida,
De 22 a 35 % (media: 27 %) en orina alcalina.
Tras su administración oral o parenteral, el 77 % de la efedrina se elimina sin cambios por la orina.
La semivida depende del pH de la orina. Cuando la orina se vuelve ácida con pH = 5, la semivida es de tres horas; cuando la orina se vuelve alcalina con pH = 6.3, la semivida es aproximadamente de seis horas.
La efedrina es una amina simpaticomimética que actúa directamente en los receptores alfa y beta adrenérgicos,e indirectamente al aumentar la liberación de noradrenalina por las terminaciones nerviosas simpáticas. Como cualquier simpaticomimético, la efedrina estimula el sistema nervioso central, el sistema cardiovascular, el sistema respiratorio y los esfínteres de los sistemas urinarios y digestivos. La efedrina es también un inhibidor de la monoaminooxidasa (MAO).
REACCIONES ADVERSAS:
Trastornos de la sangre y del sistema linfático: modificaciones de la hemostasia primaria.
Trastornos del sistema inmunitario: hipersensibilidad.
Trastornos psiquiátricos: confusión, ansiedad, depresión, estados psicóticos y miedo.
Trastornos del sistema nervioso: nerviosismo, irritabilidad, agitación, debilidad, insomnio, cefalea, sudoración, temblor y exceso de salivación.
Trastornos oculares: episodios glaucoma de ángulo cerrado.
Trastornos cardíacos: palpitaciones, hipertensión, taquicardia, arritmia cardíaca, dolor anginoso, bradicardia refleja, parada cardíaca e hipotensión.
Trastornos vasculares: hemorragia cerebral.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disnea y edema pulmonar.
Trastornos gastrointestinales: nauseas, vómitos y reducción de apetito.
Trastornos urinarios y renales: retención urinaria aguda.
Investigaciones: hipopotasemia y cambios de los niveles de glucosa en sangre.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La efedrina debe utilizarse con precaución en pacientes que puedan ser especialmente susceptibles a sus efectos, sobre todo en aquellos con hipertiroidismo. También se debe tener mucho cuidado con los pacientes que padezcan enfermedades cardiovasculares, como cardiopatía isquémica, arritmia o taquicardia, enfermedades vasculares oclusivas, entre las que se incluyen la arteriosclerosis, la hipertensión o aneurismas. En pacientes con angina de pecho se puede desencadenar dolor anginoso.
También es necesario tener cuidado cuando se usa efedrina en pacientes con diabetes mellitus, glaucoma de ángulo cerrado o hipertrofia prostática.
La efedrina debería evitarse o utilizarse con precaución en pacientes a los que se suministre anestesia con ciclopropano, halotano u otros anestésicos halogenados, ya que pueden inducir fibrilación ventricular.
También puede aumentar el riesgo de arritmia si la efedrina se usa en pacientes a los que se les esté administrando glucósidos cardíacos, quinidina o antidepresivos tricíclicos.
La efedrina debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de cardiopatía.
Se debe informar a los deportistas que esta preparación contiene un principio activo que podría dar resultado positivo en pruebas antidopaje.
CONTRAINDICACIONES:
La efedrina no debería ser usada en caso de:
• Hipersensibilidad a la sustancia activa o a alguno de los excipientes de la formula.
• En combinación con otros agentes simpaticomiméticos indirectos, como la fenilpropanolamina, la fenilefrina, la pseudoefedrina y el metilfenidato.
• En combinación con alfa simpaticomiméticos.
• En combinación con inhibidores no selectivos de la monoamino oxidasa o en un plazo de 14 días posteriores a la suspensión de estos.
INTERACCIONES:
Combinaciones contraindicadas:
Simpaticomiméticos indirectos (fenilpropanolamina, pseudoefedrina, fenilefrina, metilfenidato)
Riesgo de vasoconstricción y/o episodios agudos de hipertensión.
Alfa simpaticomiméticos (vía de administración oral y/o nasal)
Riesgo de vasoconstricción y/o episodios de hipertensión.
Inhibidores no selectivos de la monoamino oxidasa
Hipertensión paroxística, hipertermia posiblemente mortal.
Combinaciones no recomendadas:
Alcaloides ergóticos (acción dopaminérgica)
Riesgo de vasoconstricción y/o episodios de hipertensión.
Alcaloides ergóticos (vasoconstrictores)
Riesgo de vasoconstricción y/o episodios de hipertensión.
Inhibidores selectivos de la MAO-A (administrados concomitantemente o durante las últimas 2 semanas)
Riesgo de vasoconstricción y/o episodios de hipertensión.
Linezolid
Riesgo de vasoconstricción y/o episodios de hipertensión.
Antidepresivos tricíclicos (p. ej., imipramina)
Hipertensión arterial paroxística con posibilidad de arritmia (inhibición de entrada de adrenalina o noradrenalina en las fibras simpáticas).
Antidepresivos noradrenérgicos-serotoninérgicos (minalcipran, venlafaxina)
Hipertensión arterial paroxística con posibilidad de arritmia (inhibición de entrada de adrenalina o noradrenalina en fibras simpáticas).
Guanetidina y productos relacionados con ella
Aumento considerable de la tensión arterial (hiperreactividad ligada a la reducción del tono simpático y/o la inhibición de entrada de adrenalina o noradrenalina en fibras simpáticas).
Si la combinación no se puede evitar, utilice con precaución dosis menores de simpaticomiméticos.
Sibutramina
Hipertensión arterial paroxística con posibilidad de arritmia (inhibición de entrada de adrenalina o noradrenalina en fibras simpáticas).
Anestésicos halogenados volátiles
Riesgo de crisis hipertensiva perioperatoria y arritmias ventriculares graves.
Combinaciones que requieren precauciones de uso:
Teofilina
La administración simultánea de efedrina y teofilina puede causar insomnio, nerviosismo y síntomas gastrointestinales.
Corticosteroides
La efedrina ha demostrado aumentar la eliminación de la dexametasona.
Antiepilépticos
Aumento de concentración plasmática de fenitoína y posiblemente de fenobarbital y primidona.
Doxapram
Riesgo de hipertensión.
Oxitocina
Hipertensión con simpaticomiméticos vasoconstrictores.
Agentes Hipotensivos
Reserpina y metildopa pueden reducir la acción vasopresora de la efedrina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo:
La efedrina debe evitarse o usarse con precaución, y solo si es necesario, durante el embarazo.
Lactancia:
La efedrina se excreta en la leche materna. Se han notificados casos de irritabilidad y alteraciones del sueño en niños lactantes. Hay constancia de que la efedrina se elimina entre 21 y 42 horas tras su administración; por lo tanto, debe tomarse una decisión acerca de si debe evitarse el tratamiento con efedrina o si la lactancia debe interrumpirse durante dos días tras su administración, teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de sobredosis, se pueden observar síntomas como de nauseas, vómitos, fiebre, psicosis paranoica, arritmia ventricular y supraventricular, hipertensión, depresión respiratoria, convulsiones y coma.
La dosis letal en humanos es aproximadamente 2 g que corresponden a concentraciones sanguíneas de aproximadamente 3.5 a 20 mg/L.
Tratamiento
Para tratar la sobredosis de efedrina con este producto puede que sea necesario un tratamiento sintomático intensivo. Se puede administrar una inyección intravenosa lenta de labetalol de 50-200 mg con una monitorización electrocardiográfica para el tratamiento de la taquicardia supraventricular. La hipopotasemia acusada (<2.8 mmol.L) debida a un cambio compartimental de potasio predispone a la arritmia cardíaca y se puede corregir mediante infusión de cloruro potásico además de propranolol y la corrección de la alcalosis respiratoria, si se da el caso.
Una benzodiacepina y/o un agente neuroléptico pueden ser requeridos para el control de los efectos estimulantes del SNC.
Para la hipertensión grave, entre las opciones antihipertensivas parenterales se incluyen nitratos intravenosos, bloqueantes de canales de calcio, nitroprusiato de sodio, labetodol o fentolamina. La elección de un medicamento antihipertensivo depende de la disponibilidad, condiciones concomitantes y el estado clínico del paciente.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intravenosa.
Adultos
Inyección lenta intravenosa de 3 a 6 mg (un máximo de 9 mg), repetida cada 3-4 minutos en función de las necesidades, hasta un máximo de 30 mg. La falta de eficacia tras 30 mg debería llevar a reconsiderar la opción del fármaco.
La dosis administrada no debe exceder los 150 mg durante 24 horas.
Población pediátrica
La efedrina no está generalmente recomendada para el uso en niños debido a datos insuficientes de eficacia, seguridad y recomendaciones de dosificación.
Niños menores de 12 años
La seguridad y eficacia de la efedrina en pacientes pediátricos menores de 12 años no ha sido establecida. No hay datos disponibles.
Niños mayores de 12 años
La posología y método de administración es el mismo que en adultos.
Pacientes con disfunción renal o hepática
No hay ajuste de la dosis recomendada para pacientes con disfunción renal o hepática.
Población de edad avanzada
Como en los adultos.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 3 ampollas de 1 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.