CÓDIGO ATC:
J05AG03.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El efavirenz está indicado en el tratamiento antiviral combinado del virus de la inmunodeficiencia humana-1 (VIH-1) en adultos infectados, adolescentes y niños de 3 años de edad y mayores, que son incapaces de tragar los comprimidos recubiertos con película.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El efavirenz se absorbe bastante bien en el aparato digestivo y alcanza su concentración plasmática máxima en las primeras 5 h. Su absorción disminuye al aumentar la dosis. Su biodisponibilidad (AUC) aumenta 22% con los alimentos que contienen abundante grasa. Se elimina por metabolismo oxidativo, principalmente a través de CYP2B6 y en menor grado de CYP3A4. El fármaco original no se excreta por vía renal (Smith et al., 2001). Se elimina lentamente y su semivida de eliminación es de 40 a 55 h. De esta manera puede administrarse una sola vez al día.
Los inhibidores de transcriptasa inversa —nucleósidos o no nucleósidos— actúan sobre el mismo objetivo: la enzima transcriptasa reversa que juega un papel esencial en la infección por VIH. Esta enzima permite la conversión del ARN del virus de inmunodeficiencia humana en ADN, aprovechando el ADN de los linfocitos T-CD4. En contraste con otros ITR que actúan directamente sobre el espacio activo de la transcriptasa inversa, los ITR no nucleósidos se adhieren a la transcriptasa inversa en un sitio diferente al sitio activo y provoca un cambio conformacional que modifica la actividad catalítica y evitan que el ARN del VIH se transforme en ADN. De esta manera, el virus no puede insertar su información genética en las células sanas y se evita su duplicación.
REACCIONES ADVERSAS:
Todos los medicamentos antirretrovirales pueden producir efectos indeseables en las personas que los consumen. Aunque el efavirenz suele ser bastante bien tolerado, también tiene efectos secundarios en las personas que los consumen. Algunos de ellos, como las erupciones cutáneas, náusea, pueden desaparecer a los pocos días de haber iniciado el tratamiento. Debido a que el efavirenz tiene la capacidad de penetrar en el sistema nervioso central, algunos de los efectos colaterales más comunes de este medicamento suelen ser de índole neurológica. Los estudios al respecto indican que esta sustancia puede producir migraña, mareos, pérdida de la concentración, insomnio, pérdida de la memoria. Los síntomas más graves tardan varias semanas en desaparecer. Los más frecuentes son dificultad para la concentración, disforia, sueños vívidos o inquietantes e insomnio. Los efectos colaterales del efavirenz suelen aminorar en la medida que el organismo se adapte al medicamento, aunque en casos muy raros los efectos pueden ser mayores. Se ha señalado que algunos pacientes bajo tratamiento con efavirenz pudieron presentar depresión grave, desarrollo de conductas agresivas, conductas suicidas o intentos de suicidio, ideas paranoides y manías.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
El efavirenz se debe tomar con otros medicamentos que actúen contra el virus VIH. Si le han recetado efavirenz porque el tratamiento actual no ha evitado la multiplicación del virus, deberá recibir al mismo tiempo otro medicamento que no haya tomado hasta ahora.
Todavía puede contagiar el VIH mientras esté tomando este medicamento; aunque el tratamiento antiviral eficaz reduzca el riesgo. Consulte a su médico sobre qué precauciones son necesarias para no infectar a otras personas. Este medicamento no es una cura para la infección por VIH y puede continuar desarrollando infecciones u otras enfermedades asociadas a la infección por VIH.
Debe seguir bajo el control de su médico mientras esté tomando efavirenz.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al principio activo.
INTERACCIONES:
El efavirenz se metaboliza en el hígado y produce efectos inhibidores e inductores en la isoforma 3A4 del sistema citocromo P450. Esto quiere decir que el medicamento puede entrar en interacción con otras sustancias metabolizadas por el hígado, por lo que puede ser posible el incremento o decremento de las dosificaciones. Entre otros medicamentos que interactúan con el metabolismo del efavirenz se encuentran las estatinas —atorvastatina, pravastatina, simvastatina, sustancias empleadas en el tratamiento de pacientes con altos índices de colesterol en la sangre—, cuyas dosis deben ser ajustadas al inicio de un tratamiento basado en efavirenz. En el caso de tratamiento con claritromicina, es recomendable sustituirlo por otro antibiótico cuando se ha comenzado el tratamiento con efavirenz.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis: según prescripción médica.
El tratamiento debe iniciarse por un médico con experiencia en el tratamiento de la infección por VIH.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 frasco con 150 mg de efavirenz.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.