INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento de la hipertensión intraocular, glaucoma de ángulo abierto y glaucoma pseudoexfoliativo, en pacientes en quienes están contraindicados o no responden a los beta bloqueantes tópicos solos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La dorzolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica (AC), y reduce la formación de bicarbonato en el cuerpo ciliar del ojo, disminuyendo la producción de humor acuoso, y consiguientemente la presión intraocular. Asimismo, parece aumentar el flujo sanguíneo intraocular, no estando aclarado si se trata de un efecto directo, o es consecuencia de la disminución de la presión intraocular.
En cuanto a timolol, se trata de un betabloqueante no selectivo, que inhibe la producción de humor acuoso, sin tener efecto significativo sobre el flujo de salida; su mecanismo parece relacionado con la inhibición de los adrenorreceptores ß-2 en el proceso ciliar.
Tanto la dorzolamida como el timolol se absorben por vía sistémica tras la aplicación tópica, aunque los niveles plasmáticos de cualquiera de ambos agentes no son siempre detectables. Se produce acumulación significativa de dorzolamida en los eritrocitos, que se libera de forma lenta (vida media, 4 meses).
La dorzolamida y el timolol absorbidos sufren metabolismo hepático y ambos se excretan por vía renal. La vida media plasmática del timolol es de 3 horas; no hay datos disponibles de vida media plasmática para dorzolamida.
REACCIONES ADVERSAS:
En los ensayos clínicos, las reacciones adversas asociadas a la administración tópica ocular de la solución oftálmica fueron generalmente leves, precisando la interrupción del tratamiento en un 2.4% de los casos.
Los efectos adversos más frecuentemente asociados con la administración tópica de la solución oftálmica (2 veces al día) son ardor y escozor ocular (incidencia 12-30%), visión borrosa, hiperemia conjuntival, lagrimeo, picor ocular y queratitis punteada superficial (hasta en 15% de los pacientes estudiados en algunos de los ensayos clínicos). De forma menos frecuente (5% o menos) se han presentado efectos adversos locales como blefaritis, fotofobia, edema conjuntival, erosión corneal, etcétera.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Este medicamento puede absorberse sistémicamente. El timolol con la administración tópica puede presentar el mismo tipo de reacciones adversas que se presenta con la administración sistémica de los b-bloqueantes.
La dorzolamida es una sulfamida. Si se presentan signos de reacciones graves o de hipersensibilidad, interrumpir el uso de este preparado.
No ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia hepática y, por lo tanto, se recomienda precaución en tales pacientes.
Dado que contiene un inhibidor tópico de la anhidrasa carbónica que se absorbe sistémicamente, los pacientes con antecedentes de cálculo renal pueden tener un riesgo mayor de padecer urolitiasis.
Al igual que con b-bloqueantes sistémicos, cuando sea necesario suspender el timolol oftálmico en pacientes con enfermedad cardiaca coronaria, la terapia debe ser retirada de forma gradual.
Retirar las lentes de contacto antes de la aplicación y esperar por lo menos 15 minutos antes de volver a ponerlas, ya que el conservante puede alterar el color de las mismas.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con: enfermedad reactiva aérea, como asma bronquial o antecedentes de asma bronquial, o enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave; bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardiaca manifiesta, shock cardiogéni-co, insuficiencia renal grave (CrCI < 30 mL/min.) o acidosis hiperciorémica, hipersensibilidad a uno o a los dos principios activos o a cualquiera de los excipientes.
INTERACCIONES:
Cabe señalar que a pesar de administrarse en forma de colirio, timolol tiene efectos bloqueantes b-adrenérgicos sistémicos, por lo que existe la posibilidad de que se presenten efectos aditivos e hipotensión y/o bradicardia marcadas, si se administra conjuntamente con bloqueantes de los canales del calcio, otros bloqueantes b-adrenérgicos, antiarrítmicos (amiodarona, digoxina), opiáceos o inhibidores de la monoaminooxidasa
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Debido a que no se dispone de estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sólo se debe usar durante el embarazo si el beneficio que se espera obtener justifica el riesgo potencial para el feto. No se sabe si el clorhidrato de dorzolamida es excretado con la leche humana. El maleato de timolol sí aparece en la leche materna. Debido a la posibilidad de reacciones adversas graves en el lactante, se debe decidir si se suspende la lactancia o la administración del medicamento, teniendo en cuenta la importancia de éste para la madre.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oftálmica.
La dosis es una gota dos veces al día en el saco conjuntival del ojo u ojos afectados.
Si está utilizando otro fármaco oftálmico tópico, este otro fármaco deben administrarse al menos con diez minutos de diferencia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No hay datos disponibles acerca de la sobredosificación en humanos por ingestión accidental.
Ha habido reportes de sobredosificación accidental de solución oftálmica de maleato de timolol, que produjo efectos sistémicos similares a los observados con la sobredosificación de bloqueantes b-adrenérgicos por vía sistémica, como mareo, cefalea, disnea, bradicardia, broncoespasmo y paro cardiaco.
Los signos y síntomas más comunes que son de esperarse con la sobredosificación de dorzolamida son desequilibrio electrolítico, acidosis, y posiblemente efectos sobre el sistema nervioso central. El tratamiento debe ser sintomático y de sostén. Se deben vigilar las concentraciones séricas de electrolitos (particularmente el potasio) y el pH sanguíneo. Los estudios han mostrado que el timolol no es fácilmente dializable.
PRESENTACIONES:
Frasco gotero con o sin caja con 5 ó 10 mL.
Cajas con 1, 2, 3 ó 4 frascos gotero con 3 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.