INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Para el tratamiento de la dispepsia funcional. Dolor localizado en la parte superior y central del abdomen, persistente o recidivante, plenitud postprandial, saciedad precoz y ardor epigástrico. Además, se puede asociar con otros síntomas tales como sensación de distensión abdominal, eructos, náuseas y/o vómito.
Es efectivo en las náuseas y vómito de origen funcional, orgánico, infeccioso o dietético, o inducidos por radioterapia o farmacoterapia. Específicamente para aliviar los síntomas gastrointestinales asociados con el uso de antiparkinsonianos ya que inhibe la actividad dopaminérgica periférica de estos medicamentos sin disminuir el efecto central.
También es eficaz en el tratamiento sintomático de la gastroparesia y gastropatía diabética para mejorar los síntomas producidos por anomalías neuromusculares o eléctricas en pacientes diabéticos, y enfermedad por reflujo gastroesofágico como complemento de los inhibidores de la bomba de protones.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: después de su administración como formulación de acción prolongada, se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx.) de aproximadamente 3.5 horas y su biodisponibilidad es de 10 a 15%, esto debido a su importante metabolismo de primer paso a través del citocromo P-450 3A4 formándose los metabolitos a través de reacciones de hidroxilación y de N-dealquilación oxidativa. La domperidona se elimina tanto por orina como por heces. Aproximadamente 35% del fármaco se elimina por orina, mientras que 65% se elimina por las heces. La gran mayoría de la domperidona se elimina como metabolitos y tan sólo 2% se elimina como fármaco sin metabolizar. La vida media aparente de la formulación de acción prolongada de domperidona es de 14.25 horas.
Farmacodinamia: la domperidona es un antagonista dopaminérgico con afinidad por los receptores D1 y D2. Es un agente antiemético y gastrocinético que facilita la actividad del músculo liso gastrointestinal al evitar la acción de la dopamina en los receptores D1 y al inhibir la liberación neuronal de acetilcolina al bloquear los receptores D2. Inhibe la relajación gástrica inducida por dopamina y los efectos inhibitorios de la secretina cuyas acciones están mediadas por la liberación de dopamina. Domperidona restablece la motilidad y el tono del tracto gastrointestinal superior, facilita la evacuación gástrica, coordina la peristalsis antro duodenal y regula las contracciones del píloro acelerando así el vaciamiento gástrico. También aumenta la peristalsis esofágica y la presión del esfínter esofágico inferior.
Tiene poca penetración a través de la barrera hematoencefálica por lo que ejerce sus efectos en sitios periféricos como la zona gatillo quimiorreceptora (área postrema) y en el tracto gastrointestinal. Es por ello que prácticamente no tiene ningún efecto sobre los receptores dopaminérgicos centrales excluyendo, por lo tanto, efectos secundarios psicotrópicos y neurológicos.
REACCIONES ADVERSAS:
Se han observado niveles elevados de prolactina en el suero, pero se normalizan al interrumpir el tratamiento. Se ha reportado una baja frecuencia de dolor de tipo cólico generalmente ligero y transitorio.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Dada la pobre penetración de la domperidona a través de la barrera hematoencefálica, la aparición de efectos secundarios neurológicos es rara, aunque pueden presentarse en casos de irritación meníngea.
Debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ya que la domperidona se metaboliza extensamente en el hígado. Aunque el medicamento se excreta en pequeñas cantidades por el riñón, en pacientes con insuficiencia renal grave (creatinina sérica > 6 mg/100 ml) la vida media de la domperidona aumenta. Se recomienda utilizar este producto con precaución en pacientes con insuficiencia renal y monitorear cercanamente al paciente ya que puede requerir ajustes en el esquema de dosificación.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Vómito causado por irritación meníngea.
INTERACCIONES:
Los medicamentos anticolinérgicos antagonizan los efectos antidispépticos de domperidona. Se ha descrito una sinergia benéfica con el uso concomitante de bloqueadores histamínicos de tipo H2.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Dada la pobre penetración de domperidona a través de la barrera hematoencefálica, la aparición de efectos secundarios neurológicos es atípica. Estos efectos no pueden excluirse totalmente en bebés de menos de 1 año o en caso de irritación meníngea. Aunque no existe evidencia de efectos teratogénicos en animales experimentales y los estudios autoradiográficos en los ratones no han demostrado la entrada de la droga en el producto, siempre se tienen que evaluar los riesgos potenciales contra los efectos terapéuticos del tratamiento antes de administrar este fármaco durante el embarazo.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
< 35 kg: 0,25 mg/kg/dosis Oral.
> 35 kg: 10 mg
Cada 6 – 8h.
Adultos: 30 mg/día.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No se tiene información disponible.
En caso de ingestión accidental de una sobredosis, se recomiendan medidas de sostén, incluyendo lavado gástrico.
PRESENTACIONES:
Frasco con 20 ml (1 mg/ml).
Frasco con 60 ml (1 mg/ml) con pipeta dosificadora.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.