CÓDIGO ATC:
C05BX01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Microangiopatías, en particular retinopatía diabética.
Signos de insuficiencia venosa crónica en los miembros inferiores (dolor, calambres, parestesia, edema, dermatosis), como adyuvante en tromboflebitis superficiales.
Síndrome hemorroidal, síndrome post trombótico y trastornos de microcirculación de origen arterio venoso.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: la distribución y excreción de dobesilato cálcico se estudió en la rata. Después de una sola administración de 50 ó 100 mg/kg de dobesilato cálcico por la vía oral, concentraciones máximas en sangre se alcanzaron después de 1 hora.
Distribución:
Cincuenta por ciento del fármaco se recuperó en la orina de 24 horas y el 10% en las heces a lo largo de 72 horas. Cuando se administraron las mismas dosis por vía intraperitoneal, las concentraciones máximas en sangre se alcanzaron después de 15 minutos, y el porcentaje unido a proteínas fue de aproximadamente 35%.
Metabolismo: el dobesilato cálcico no entra en la circulación enterohepática y es eliminado principalmente en forma inalterada; solamente el 10% es eliminado en forma de metabolitos.
Eliminación: la vida media en plasma es de aproximadamente 5 horas. El dobesilato cálcico no entra en la circulación enterohepática y es eliminado principalmente por secreción de orina en forma inalterada; sólo el 10% es eliminado como metabolitos. En las primeras 24 horas, aproximadamente 50% de la dosis administrada por la vía oral es eliminado a través de la orina y aproximadamente el 10% por las heces a lo largo de 72 horas.
La microangiopatía diabética, retinopatía diabética y las enfermedades venosas crónicas comparten algunos factores y/o mecanismos tales como la sobre-expresión del factor de crecimiento del (VEGF, por sus siglas en inglés) y la disminución en la producción de óxido nítrico (NO) que participan en las patofisiologías de estas enfermedades. El dobesilato cálcico actúa en las paredes capilares regulando sus funciones fisiológicas anormales entre las cuales están, una mayor permeabilidad y una resistencia de la pared capilar disminuida. Mecanísticamente, el dobesilato cálcico actúa también en los señales de FGF-1 (factor de crecimiento de fibroblastos)-1 al unirse a su dominio de unión a heparina (HBD, por sus siglas en inglés) causando un cambio conformacional en el FGF-1 que sería la razón del efecto inhibitorio que tiene el dobesilato cálcico en la proliferación, migración y angiogénesis inducidas por FGF-1. El dobesilato cálcico aumenta también la flexibilidad de eritrocitos, inhibe la hiperagregación de plaquetas y reduce la hiperviscosidad de plasma y sangre, mejorando así las propiedades reológicas de la sangre y la irrigación de tejidos. La función de dobesilato cálcico en las paredes capilares se mostró en la disfunción endotelial a través de un mecanismo ligado al endotelio, para desplegar las propiedades antioxidantes y contrarrestar la neoangiogénesis y apoptosis.
REACCIONES ADVERSAS:
Cefalea; artralgia, mialgia.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Se debe tener cuidado en pacientes con insuficiencia renal o hepática debido a que no existen datos clínicos en estas situaciones.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al dobesilato cálcico o a cualquiera de los excipientes.
INTERACCIONES:
Hasta el momento no se conocen interacciones con otros medicamentos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: existe una cantidad limitada de datos sobre el uso de dobesilato cálcico en mujeres embarazadas.
Estudios en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos con respecto a la toxicidad para la reproducción.
Como una medida de precaución se recomienda evitar el uso de dobesilato cálcico durante el embarazo.
Lactancia: el dobesilato cálcico pasa a la leche materna en muy bajas cantidades (0.4 μg/mL después de la toma de 3 x 500 mg). Como precaución, se deberá suspender el tratamiento o la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Generalmente 1 a 2 cápsulas una o dos veces al día (500 a 2,000 mg) con los alimentos. La duración del tratamiento es generalmente desde algunas semanas hasta meses y depende de la enfermedad y su evolución. La dosis se debe adaptar individualmente de acuerdo con la severidad del caso.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Hasta este momento, no se han reportado casos de sobredosis accidental. Si esto llegase a ocurrir se recomienda provocar el vómito y realizar lavado gástrico, además de vigilar el estado general del paciente.
PRESENTACIONES:
Caja con 10, 20 ó 30 cápsulas de 500 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.