CÓDIGO ATC:
N05BA01, N05BA17.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El diazepam está indicado para el alivio sintomático de la ansiedad, tensión y otros malestares asociados con el síndrome de ansiedad. También puede ser útil como adjunto al tratamiento de la ansiedad o nerviosismo asociados con desórdenes psiquiátricos. Es útil en el tratamiento de espasmos musculares reflejos debidos a traumas locales. Puede utilizarse en la espasticidad proveniente de daño a las interneuronas espinales y supraespinales, como en la parálisis cerebral y paraplejía, así como en atetosis y el síndrome de hombre rígido.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El diazepam es una benzodiazepina de acción prolongada, la cual alcanza concentraciones máximas en 1 hora y de 8 minutos, al administrarse por vía intramuscular e intravenosa, respectivamente.
La media del área bajo la curva observada fue de 4,685 mg/mL/h después de la administración vía intravenosa de 10 mg de diazepam. Este fármaco posee una biodisponibilidad de 93% y se une en 94 a 99% a proteínas plasmáticas.
Esta unión es más significativa en hombres que en mujeres y es menor en pacientes con enfermedad renal terminal en comparación con síndrome nefrótico. El diazepam además de atravesar la barrera hematoencefálica también atraviesa la barrera placentaria y se elimina por la leche materna. Su vida media de distribución es de 7 a 10 horas y su volumen de distribución (Vd) es de 1.1 L/kg (0.7 a 3.4 L/kg).
El diazepam se metaboliza extensamente en el hígado en los metabolítos activos N-desmetildiazepam y N-metiloxazepam (temazepam). El 75 % se excreta de forma libre o en forma conjugada a través de la orina.
El diazepam tiene una vida media de eliminación de 0.83 a 2.25 días, la cual puede incrementarse hasta 79 horas (rango 37 a 169 horas) dependiendo de la edad del paciente.
Las benzodiacepinas ejercen acciones depresivas centrales sobre los reflejos raquídeos, medidas en parte por el sistema reticular del tallo encefálico.
REACCIONES ADVERSAS:
Los efectos no deseados reportados con más frecuencia incluyen: fatiga, somnolencia y debilidad muscular; generalmente relacionados con la dosis. Estos fenómenos ocurren predominantemente al principio de la terapia y usualmente desaparecen con la administración prolongada.
Trastornos del sistema nervioso central: con dosis terapéuticas puede presentarse ataxia, disartria, pronunciación inarticulada, cefalea, convulsiones, mareos, amnesia anterógrada, siendo el riesgo mayor al aumentar la dosis. Los efectos amnésicos pueden asociarse con conducta inapropiada.
Trastornos psiquiátricos: es sabido que con el empleo de benzodiacepinas pueden presentarse reacciones paradójicas tales como inquietud, agitación, irritabilidad, desorientación, agresividad, nerviosismo, hostilidad, ansiedad, delirio, ira, pesadillas, sueños anormales, alucinaciones, psicosis, hiperactividad, comportamiento inapropiado y otros efectos conductuales adversos. Si esto ocurre, el tratamiento debe interrumpirse. Las probabilidades de ocurrencia son mayores en niños y ancianos.
También puede presentarse estado confuso, aplanamiento afectivo, y alteraciones del humor, depresión, cambios en el libido.
El uso crónico (aun con dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física. La interrupción de la terapia puede originar fenómenos de abstinencia o de rebote.
Se ha reportado el abuso de las benzodiacepinas en adictos a varios fármacos.
Heridas, envenenamiento y complicaciones del procedimiento: se han notificado casos de caídas y fracturas en los usuarios de benzodiazepinas. El riesgo es mayor en aquellos que estén tomando sedantes concomitantes (incluyendo bebidas alcohólicas) y en los ancianos.
Trastornos gastrointestinales: náusea, boca seca o sialorrea, constipación y otros disturbios gastrointestinales.
Trastornos oculares: diplopía, visión borrosa.
Investigaciones: frecuencia cardiaca irregular, transaminasas elevadas en muy raros casos, aumento de la fosfatasa alcalina.
Trastornos de los sistemas renal y urinario: incontinencia, oliguria.
Desórdenes del tejido cutáneo y subcutáneo: reacciones cutáneas.
Desórdenes óticos: vértigo.
Desórdenes cardiacos: insuficiencia cardíaca, incluyendo paro cardíaco.
Desórdenes respiratorios: depresión respiratoria incluyendo paro respiratorio.
Desórdenes hepatobiliares: ictericia, en raras ocasiones.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
No se recomienda su empleo en menores de 2 años, este medicamento ocasiona somnolencia y depresión de los reflejos osteotendinosos inconvenientes que le impiden el manejo de vehículos o maquinaria.
No se administre si se ha ingerido alcohol.
El uso prolongado aún a dosis terapéuticas puede causar dependencia.
CONTRAINDICACIONES:
• Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiacepinas.
• Insuficiencia respiratoria severa o cardíaca.
• Insuficiencia hepática severa.
• Síndrome de apnea del sueño.
• Miastenia grave.
• Dependencia de otras sustancias, incluyendo alcohol.
• Enfermedad pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia pulmonar.
INTERACCIONES:
Si el diazepam se combina con otros agentes de acción central, como antisicóticos, ansiolíticos, antidepresivos, anticonvulsivos, analgésicos, narcóticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes, pueden ser potenciales para la acción del diazepam. No se recomienda el uso del diazepam con alcohol.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Las benzodiacepinas deberán evitarse durante el embarazo a menos que no exista alguna otra alternativa más segura.
El diazepam se transfiere a la leche materna, por lo cual no deberá administrarse a las madres que se encuentran lactando.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Una sobredosificación de diazepam, se manifiesta desde somnolencia a coma (en casos raros).
Después de una sobredosis con diazepam, deberá inducirse el vómito (dentro de la hora siguiente) si el paciente está consciente, o bien llevar a cabo un lavado gástrico con las vías aéreas protegidas si el paciente está inconsciente.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intramuscular e intravenosa.
La dosis debe ser individualizada en función de la necesidad de cada individuo y deberá administrarse la menor cantidad efectiva que sea posible, especialmente en niños, pacientes de edad avanzada e individuos debilitados o en aquellos con enfermedad hepática o bajos niveles de albúmina sérica.
Estados de ansiedad media/grave: la dosis para adultos es 2 a 10 mg vía intramuscular o vía intravenosa, repetidos a las 3‑4 horas si es necesario. La recomendación de dosis en pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal y/o hepática es la menor cantidad efectiva que sea posible.
Pacientes con deprivación alcohólica: 10 mg vía intramuscular o vía intravenosa. En caso necesario, a las 3‑4 horas 5‑10 mg (otra pauta: 0.1‑0.2 mg / kg vía intravenosa repetidos cada 8 horas, hasta cese de los síntomas).
Como premedicación: 10‑20 mg vía intramuscular, una hora antes de inducir a la anestesia. Niños: 0.1‑0.2 mg/kg vía intramuscular.
Para inducción anestésica: 0.2‑0.5 mg/kg vía intravenosa.
Sedación previa a intervenciones: 10‑20 mg vía intravenosa (5 mg inicialmente y cada 30 segundos 2.5 mg hasta caída de los párpados a media pupila). En pacientes obesos 30 mg vía intravenosa; niños: 0.1‑0.2 mg/kg vía intravenosa.
En status epilépticos: 0.15‑0.25 mg/kg vía intravenosa repetidos con intervalos de 10‑15 minutos, si es necesario, o en perfusión continua. (Dosis máxima: 3 mg/kg en 24 horas).
Tétanos: se debe administrar 0.1-0.3 mg/kg de peso corporal por vía intravenosa en intervalos de 1-4 horas. Otra posibilidad es la perfusión continua o con sonda gástrica (3-4 mg/kg de peso corporal en 24 horas).
Preeclampsia y eclampsia: en caso de convulsión, o si existe riesgo de producirse y el sulfato de magnesio no está disponible, administrar 10‑20 mg por inyección intravenosa. Si se requieren dosis adicionales, se pueden administrar, tanto por inyección intravenosa como en perfusión continua intravenosa, hasta un máximo de 100 mg en 24 horas. La dosis de 100 mg es la dosis total que puede ser administrada en 24 horas, esta dosis no debe administrarse como una inyección intravenosa única sino como una serie inyecciones intravenosas lentas o como perfusión continua intravenosa. Si las crisis epilépticas continúan a pesar de la administración de sulfato de magnesio, se puede administrar diazepam en una dosis de 5-10 mg por inyección intravenosa.
En espasmos musculares: 5 a 10 mg vía intramuscular o vía intravenosa, repetibles si es necesario a las 3‑4 horas.
Pacientes de edad avanzada: se deberá reducir la dosis. Estos pacientes deben ser vigilados regularmente al inicio del tratamiento para minimizar esta dosis o la frecuencia de administración y así prevenir la sobredosificación por acumulación.
Población pediátrica: no se deben utilizar benzodiazepinas sin antes hacer una cuidadosa evaluación de la indicación.
Pacientes con alteración de la función hepática: en el tratamiento de enfermos con insuficiencia hepática, se deberá reducir la dosis.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 5 ampollas de 2 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.