CÓDIGO ATC:
A01AC02, C05AA09, D07AB19, H02AB02, R01AD03, S01BA01, S02BA06, S03BA01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Por vía intramuscular o intravenosa la dexametasona está indicada en el tratamiento de:
• Enfermedades endocrinas como la tiroiditis no supurativa, la hipercalcemia asociada con cáncer y la hiperplasia adrenal congénita. La dexametasona, en combinación con un mineral corticoide, puede ser muy útil en la insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria, aunque la cortisona y la hidrocortisona son los fármacos de elección.
• Estados alérgicos severos o incapacitantes resistentes a los tratamientos convencionales, como en: asma bronquial, dermatitis de contacto o atópica, rinitis alérgica estacional o perenne, reacciones de hipersensibilidad a fármacos.
• Procesos inflamatorios y alérgicos graves, tanto agudos como crónicos, que afecten a los ojos, tales como: iritis e iridociclitis, corioretinitis, coroiditis y uveitis posterior difusa, neuritis óptica, conjuntivitis alérgica, queratitis, úlceras marginales corneales alérgicas.
• Tratamiento sistémico en periodos críticos de colitis ulcerosa y enteritis regional.
• Enfermedades dermatológicas (pénfigo, síndrome de Stevens‑Johnson, dermatitis [exfoliativa, herpetiforme bullosa o seborreica severa], psoriasis severa y micosis fungoide), respiratorias (sarcoidosis sintomática, beriliosis, síndrome de Loeffler no manejable por otros medios, neumonitis aspirativa, etc.) y hematológicas (anemia hemolítica adquirida [autoinmune], púrpura trombocitopénica idiopática en adultos por vía endovenosa [la vía intramuscular está contraindicada], trombocitopenia secundaria en adultos, eritroblastopenia y anemia hipoplásica congénita).
• Síndrome nefrótico de tipo idiopático (sin uremia) o el causado por el lupus eritematoso.
• Edema cerebral asociado con tumor cerebral, primario o metastático, craneotomía o lesión craneal.
• Como tratamiento coadyuvante a corto plazo durante los episodios agudos o exacerbaciones de enfermedades reumáticas: artritis (reumatoide, gotosa aguda, psoriásica, etc.), osteoartritis postraumática, espondilitis anquilosante, epicondilitis, tenosinovitis, bursitis, etc.
• Durante una exacerbación o como terapia de mantenimiento, en algunos casos de lupus eritematoso sistémico y carditis reumática aguda.
• Para el tratamiento paliativo de leucemias y linfomas en adultos y de leucemias agudas en niños.
Por vía intraarticular, intralesional o inyección en tejidos blandos:
• Como terapia asociada a corto plazo en episodios agudos o exacerbaciones de: sinovitis de la osteoartritis, artritis reumatoide, bursitis aguda o subaguda, artritis gotosa aguda, epicondilitis, tenosinovitis inespecífica aguda, osteoartritis postraumática.
• Por inyección intralesional en las lesiones inflamatorias, infiltradas, hipertróficas y localizadas del liquen plano, placas psoriásicas, granuloma anular y liquen simple crónico (neurodermatitis). Queloides. Lupus eritematoso discoide. Necrobiosis lipoídica diabeticorum. Alopecia areata. Puede ser útil en tumores císticos de una aponeurosis o tendón.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La duración de la acción de la dexametasona inyectada depende del modo de la inyección (intravenosa, intramuscular o intraarticular) y de la irrigación del sitio inyectado. En la circulación sistémica, la dexametasona se une débilmente a las proteínas plasmáticas, siendo activa la porción no fijada a las proteínas. El fármaco se distribuye rápidamente en los riñones, intestinos, hígado, piel y músculos. Los corticoides cruzan la barrera placentaria y se excretan en la lecha materna. La dexametasona es metabolizada en el hígado originando productos inactivos que son eliminados en la orina. La semivida de eliminación es de 1.8 a 3.5 horas y la semivida biológica de 36 a 54 horas.
Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o suprimen las respuestas inmunes e inflamatorias cuando se administran en dosis farmacológicas. Los glucocorticoides libres cruzan fácilmente las membranas de las células y se unen a unos receptores citoplasmáticos específicos, induciendo una serie de respuestas que modifican la transcripción y, por tanto, la síntesis de proteínas. Estas respuestas son la inhibición de la infiltración leucocitaria en el lugar de la inflamación, la interferencia con los mediadores de la inflamación y la supresión de las respuestas inmunológicas. La acción antiinflamatoria de los glucocorticoides implica proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, las llamadas lipocortinas. A su vez, las lipocortinas controlan la biosíntesis de una serie de potentes mediadores de la inflamación como son las prostaglandinas y los leukotrienos. Algunas de las respuestas de los glucocorticoides son la reducción del edema y una supresión general de la respuesta inmunológica. Los glucocorticoides inhalados disminuyen la síntesis de la IgE, aumentan el número de receptores beta adrenérgicos en los leucocitos y disminuyen la síntesis del ácido araquidónico. En consecuencia, son eficaces en el tratamiento del asma bronquial crónico y las reacciones alérgicas.
REACCIONES ADVERSAS:
• Mayor posibilidad de contraer infecciones, incluyendo infecciones virales y fúngicas p.ej., aftas; recurrencia de tuberculosis u otras infecciones p.ej., infeciones del ojo si ya las ha sufrido.
• Reducción en el número de glóbulos blancos o aumento del número de glóbulos blancos, coagulación anormal.
• Reacción alérgica al medicamento, incluyendo reacciones alérgicas potencialmente mortales (que pueden mostrarse como erupción e hinchazón de la garganta y lengua y en casos graves dificultad al respirar o mareos)
• Problemas en la regulación hormonal corporal, hinchazón y ganancia de peso, cara de luna llena (estado cushingoideo) cambio en la eficacia del sistema endocrino tras estrés y trauma, cirugía, parto o enfermedad, su cuerpo puede no ser capaz de responder de la manera habitual a estrés grave como accidentes, cirugía, parto o enfermedades, retraso en el crecimiento en niños y adolescentes, ciclos menstruales (periodos) irregulares o ausentes, desarrollo en exceso de pelo corporal (particularmente en mujeres)
• Ganancia de peso, pérdida de proteínas y balance de calcio, aumento de apetito, desequilibrio de sales, retención de líquidos corporales, pérdida de potasio que puede causar trastornos del ritmo, aumento de los requerimientos de la medicación para diabetes, diabetes desconocida que se convierte en evidente, altos niveles de colesterol y triglicéridos en sangre (hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia).
• Cambios de humor extremos, esquizofrenia (trastorno mental) que puede empeorar, depresión, incapacidad para dormir.
• Dolor de cabeza inusual grave con alteraciones de la visión debidas a la retirada del tratamiento, ataques y empeoramiento de la epilepsia, mareos.
• Aumento en la presión ocular, papiloedema, reducción de las membranas oculares, aumento de infecciones oculares víricas, bacterianas y fúngicas, empeoramiento de los síntomas asociados a las úlceras corneales, empeoramiento de las infecciones oculares existentes, protusiones de los globos oculares, cataratas, visión borrosa, trastornos visuales, pérdida de visión.
• Insuficiencia cardíaca congestiva en personas susceptibles, ruptura muscular cardiaca tras un ataque al corazón reciente, descompensación cardiaca.
• Presión sanguínea elevada, coágulos de sangre: formación de coágulos de sangre que pueden obstruir los vasos sanguíneos, por ejemplo en piernas o pulmones (complicaciones tromboembólicas).
• Hipo
• Náuseas, vómitos, malestar estomacal y abdomen hinchado, inflamación y úlceras en el esófago, úlceras pépticas que pueden romperse y sangrar, páncreas inflamado (que puede mostrarse en forma de dolor en la espalda y abdomen), flatulencia, candidiasis esofágica.
• Adelgazamiento de la piel delicada, marcas poco habituales en la piel, hematomas, rojeces e inflamación de la piel, estrías, inflamación visible, capilares, acné, aumento de la sudoración, erupción cutánea, hinchazón, reducción de pelo, depósitos grasos inusuales, crecimiento de pelo excesivo, retención de líquidos en el cuerpo, debilidad en los capilares que facilita la rotura observado como sangradodebajo la piel (aumento de la fragilidad capilar), irritación de la piel alrededor de la boca (dermatitis perioral).
• Debilitamiento de los huesos con un riesgo aumentado de fracturas (osteoporosis), necrosis ósea, tendinitis, ruptura de tendones, pérdida muscular, miopatía, debilidad muscular, interrupción temprana del crecimiento óseo (cierre prematuro de la epífisis)
• Cambios en el número y movimiento del esperma, impotencia.
• Reacción disminuida a las vacunas y pruebas cutáneas, cicatrización lenta de heridas, malestar
• Puede ocurrir también un “síndrome de retirada” que incluye fiebre, dolor muscular y de las articulaciones, inflamación del revestimiento de la nariz (rinitis), pérdida de peso, nódulos en la piel dolorosos con comezón e inflamación de los ojos (conjuntivitis)
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Se debe usar la menor dosificación posible de corticosteroides para controlar el trastorno que se está tratando.
Puede ser necesario restringir la ingestión de sal y administrar suplementos de potasio.
Los corticosteroides pueden activar la amebiasis latente, por lo que se recomienda investigar la presencia de amebiasis latente o activa antes de empezar a administrarlos a cualquier paciente que haya vivido en regiones tropicales o que presente diarrea inexplicable.
Durante los tratamientos prolongados con corticosteroides, estos pacientes deben recibir quimioprofilaxis.
La suspensión brusca del tratamiento con corticosteroides puede causar una insuficiencia adrenocortical secundaria.
Al suspender un tratamiento prolongado con corticosteroides puede aparecer un síndrome de abstinencia que incluye fiebre, mialgias, artralgia y malestar general, aun cuando no haya signos de insuficiencia suprarrenal.
Si se aplican vacunas virales o bacterianas inactivadas a esas personas, es posible que no se obtenga la respuesta inmunológica esperada.
Si es necesario emplear corticosteroides en pacientes con tuberculosis latente o reacción positiva a la tuberculina, es preciso vigilar estrechamente a esos pacientes pues puede ocurrir una reactivación de la enfermedad.
Los corticosteroides se usarán con precaución en: colitis ulcerosa inespecífica, si hay probabilidad de perforación inminente, absceso u otra infección piógena; diverticulitis; anastomosis; insuficiencia renal; hipertensión arterial; osteoporosis y miastenia grave.
Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección y durante su empleo pueden aparecer nuevas infecciones.
CONTRAINDICACIONES:
El uso de dexametasona está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
Los corticoides pueden enmascarar algunos signos de infección o, incluso, pueden inducir la aparición de nuevas infecciones o agravar las ya existentes. Por tanto el uso dexametasona está contraindicado, a menos que el paciente reciba tratamiento quimioterápico adecuado y esté sometido a una estricta vigilancia médica, en infecciones fúngicas sistémicas, tuberculosis diseminadas, tuberculosis latentes o con reactividad tuberculínica, en pacientes con infestación o sospecha de infestación parasitaria digestiva, herpes, sarampión y varicela.
La administración de vacunas con virus vivos, incluyendo la viruela, está contraindicada en personas que están recibiendo dosis inmunosupresoras de corticoides. Si se trata de vacunas de bacterias o virus inactivados, los corticoides pueden evitar la respuesta inmunológica esperada de la vacunación (aumento de anticuerpos séricos). No obstante, pueden emprenderse procedimientos de inmunización en pacientes que están recibiendo corticoides como terapia del reemplazo, por ejemplo en la enfermedad de Addison.
Así mismo, se desaconseja el tratamiento prolongado con dexametasona en la enfermedad cardíaca congestiva, miastenia grave, úlcera péptica o esofagitis, diabetes y herpes simple ocular.
INTERACCIONES:
Con medicamentos que contienen fenobarbital, efedrina, rifampicina, se puede acelerar la eliminación metabólica de los corticosteroides, se debe tener cuidado al administrar corticosteroides y diuréticos debido a que puede presentarse hipopotasemia.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.
La dexametasona sólo debe ser prescrita durante el embarazo y particularmente en el primer trimestre, si los beneficios superan los riesgos para la madre y el hijo. Si se queda embarazada durante el uso del medicamento, no deje de tomar la dexametasona, pero informe inmediatamente a su médico de que está embarazada. Los corticosteroides pueden pasar a la leche materna. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/bebés. Se debe tomar la decisión sobre continuar/interrumpir la lactancia o continuar/interrumpir el tratamiento con dexametasona teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia en el niño y el beneficio del tratamiento con dexametasona para la mujer.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Los informes sobre intoxicación aguda y/o muerte por sobredosificación de glucocorticoides son escasos. En caso de sobredosificación, no existe ningún antídoto específico; el tratamiento es de sostén y sintomático.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intravenosa, intramuscular, intraarticular, intralesional e inyección en tejidos blandos.
La dexametasona contiene 4 mg de dexametasona por ampolla por vía intravenosa, intramuscular, intraarticular, intralesional y para inyección en tejidos blandos. Puede ser aplicado directamente o puede ser adicionado a solución de suero fisiológico, suero glucosado o solución Ringer y administrado por goteo.
Los requerimientos de dosificación son variables y deben ser individualizados en base a la enfermedad y a la respuesta del paciente.
Vía intravenosa e intramuscular
Como con otros esteroides, siempre que la patología lo permita, la posología más adecuada de dexametasona es:
• Dosis única diaria (con ritmo diurno), ya que así se produce menor alteración del eje hipotálamo-hipofiso-suprarrenal (HHS).
• Dosis única a días alternos, que evita el Síndrome de Cushing yatrogénico y la supresión del eje HHS.
La dosis inicial de dexametasona varía entre 0.5 y 9 mg al día, dependiendo de la enfermedad que deba ser tratada. En los procesos menos severos, dosis más bajas de 0.5 mg pueden ser suficientes, mientras que en las enfermedades más severas pueden requerirse más de 9 mg. La dosis inicial debe ser mantenida o ajustada hasta que la respuesta del paciente sea satisfactoria y si, después de un periodo de tiempo razonable, no se alcanza una respuesta clínica adecuada, debería suspenderse y cambiarse el tratamiento al paciente.
Después de obtener una respuesta inicial favorable, debe establecerse la dosis adecuada de mantenimiento; para ello debe disminuirse la dosis inicial en pequeñas cantidades hasta alcanzar la dosis más baja que logre mantener una respuesta clínica adecuada. Los pacientes deben ser observados minuciosamente para detectar signos que puedan requerir ajuste de la dosificación, tales como cambios en el estado clínico resultantes de remisiones o exacerbaciones de la enfermedad, respuesta individual del fármaco y el efecto del estrés (por ejemplo cirugía, infección, traumatismos…). Durante los periodos de estrés puede ser necesario incrementar temporalmente la dosis.
Si después de varios días de tratamiento, la administración del fármaco tiene que ser suspendida, éste debe ser retirado gradualmente.
Para el tratamiento del edema cerebral, la dexametasona se administrará por vía intravenosa y en una sola vez, una dosis de 2 ampollas (8 mg) y luego se continuará con una ampolla (4 mg) cada 6 horas, por vía intramuscular, hasta que los síntomas del edema cerebral hayan remitido. La respuesta se logra normalmente a las 12‑24 horas y la dosificación puede ser reducida después de dos a cuatro días y retirada gradualmente en un periodo de 5 a 7 días.
Para el tratamiento paliativo de pacientes con tumores cerebrales inoperables, el tratamiento de mantenimiento con 2 mg (media ampolla de dexametasona) dos o tres veces al día puede ser efectivo.
En trastornos alérgicos agudos o en exacerbaciones de procesos alérgicos crónicos se puede utilizar dexametasona por vía intramuscular en la siguiente forma: 1 ó 2 ampollas el primer día, una ampolla el segundo y el cuarto y media ampolla los días quinto al séptimo.
Población pediátrica
En niños, la dosis diaria recomendada es de 0.08‑0.3 mg/kg o de 2.5‑10 mg/m²
Vía intraarticular, intralesional e inyección en tejidos blandos
Esta forma de administración es utilizada cuando las articulaciones o áreas afectadas están limitadas a uno o dos lugares. La dosificación y la frecuencia de administración varía dependiendo del estado y del lugar de administración, siendo la dosis habitual de 0.2 a 6 mg y la frecuencia desde una vez cada 3‑5 días hasta una vez cada 2‑3 semanas. La administración repetida de inyecciones intraarticulares puede dar origen a la lesión de los tejidos articulares.
PRESENTACIONES:
Caja conteniendo 3 ampollas de 1 mL.
Caja conteniendo 100 ampollas de 1 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.