CÓDIGO ATC:
A11CC05.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Profilaxis y tratamiento de la deficiencia de colecalciferol en adultos y adolescentes (niños ≥ 12 años). Adyuvante en el tratamiento de la osteoporosis.
En pacientes con osteoporosis por deficiencia de colecalciferol o con riesgo de insuficiencia de colecalciferol, se recomienda administrar en combinación con calcio.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: el colecalciferol se absorbe fácilmente en el intestino delgado. La ingesta de alimentos puede aumentar la absorción de colecalciferol.
Distribución y biotransformación: el colecalciferol y sus metabolitos circulan unidos a una globulina específica en sangre. Colecalciferol se convierte en el hígado por hidroxilación a 25-hidroxicolecalciferol. Luego, en los riñones, se convierte a 1,25-dihidroxicolecalciferol. Este es el metabolito activo responsable del aumento de la absorción de calcio. El colecalciferol que no se metaboliza se almacena en los tejidos adiposo y muscular.
Tras una dosis única de colecalciferol las concentraciones séricas máximas de la forma de almacenamiento primario se alcanzan después de aproximadamente 7 días. El 25-(OH)-D3 es entonces eliminado lentamente con una vida media aparente en el suero de aproximadamente 50 días.
Eliminación: el colecalciferol y sus metabolitos se excretan principalmente en la bilis y las heces, y un pequeño porcentaje en la orina.
El colecalciferol se forma en la piel tras la exposición a la luz UV y se transforma en su forma biológicamente activa, 1,25-dihidroxicolecalciferol en dos pasos, primero su hidroxilación en el hígado (posición 25), y luego su hidroxilación en el tejido renal (posición 1). Junto con la hormona paratiroidea y la calcitonina, el 1,25- dihidroxicolecalciferol tiene un impacto significativo en la regulación del metabolismo del calcio y del fosfato. En la deficiencia de colecalciferol, el esqueleto no se calcifica (resultando en raquitismo), o existe la pérdida ósea (lo que resulta en osteomalacia).
REACCIONES ADVERSAS:
Trastornos del metabolismo y nutrición: hipercalcemia grave, polidipsia, anorexia y pérdida de peso.
Trastornos cardiacos: arritmia cardiaca.
Trastornos generales y condiciones del sitio de aplicación: náuseas, calcificación de tejidos no esqueléticos.
Trastornos gastrointestinales: vómito.
Trastornos psiquiátricos: síntomas psiquiátricos, deterioro de la conciencia.
Trastornos renales y urinarios: poliuria, cálculos renales, calcificación renal.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Durante el tratamiento a largo plazo con colecalciferol deben controlarse los niveles de calcio sérico y en orina además de la función renal mediante dosajes de creatinina sérica. Estos controles son particularmente importantes en el tratamiento de pacientes de edad avanzada y/o que reciben tratamiento concomitante con glucósidos cardíacos o diuréticos. En caso de hipercalcemia o signos de insuficiencia renal, la dosis debe ser reducida o debe interrumpirse el tratamiento. Se recomienda disminuir la dosis o interrumpir el tratamiento cuando el nivel de calcio en la orina excede de un valor de 7.5 mmol/24 horas (300 mg/24 horas).
El colecalciferol debe utilizarse con especial precaución en pacientes con alteración de la excreción urinaria de calcio y fosfato, cuando se trata con derivados de benzotiadiazinas y en pacientes inmovilizados (riesgo de hipercalcemia e hipercalciuria). Los valores de calcio en plasma y orina deben ser monitorizados regularmente en estos pacientes.
El colecalciferol debe prescribirse con precaución en pacientes que sufren sarcoidosis, debido al riesgo de un aumento del metabolismo decolecalciferol a su metabolito activo. Los valores de calcio en plasma y orina deben ser controlados regularmente en estos pacientes.
En pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada, tratada con colecalciferol, el efecto sobre el metabolismo del calcio y el fosfato se debe comprobar regularmente.
Al prescribir otros medicamentos que contienen colecalciferol debe ser tenida en cuenta la dosis de colecalciferol en este producto. La administración adicional de colecalciferol o calcio se debe realizar bajo supervisión médica. En tales casos, deben controlarse los niveles de calcio plasmático y en orina.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas:
No existen datos sobre el efecto de este producto sobre la capacidad de conducción. Sin embargo, es poco probable que tenga algún efecto.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al colecalciferol o a alguno de los excipientes de este producto.
Enfermedades y/o condiciones que producen hipercalcemia o hipercalciuria.
Nefrolitiasis.
Insuficiencia renal grave.
Hipervitaminosis D.
Pseudohipoparatiroidismo (ya que la cantidad necesaria de colecalciferol se puede disminuir como resultado de las fases de sensibilidad normal de colecalciferol, con el riesgo de sobredosis a largo plazo).
Pacientes pediátricos menores a 12 años de edad.
INTERACCIONES:
La fenitoína y los barbitúricos pueden reducir el efecto de colecalciferol.
Los diuréticos tiazídicos pueden causar hipercalcemia debida a la disminución de la excreción de calcio a través de los riñones. Por lo tanto, durante el tratamiento a largo plazo, los niveles de calcio en plasma y orina, deben ser controlados regularmente.
La administración concomitante de glucocorticoides puede disminuir el efecto de colecalciferol.
La toxicidad provocada por los glucósidos cardíacos puede aumentar durante el tratamiento con colecalciferol como resultado de niveles elevados de calcio (riesgo de arritmias cardíacas). Dichos pacientes deben monitorizarse regularmente mediante ECG y medirse sus niveles de calcio en plasma y orina.
El tratamiento concomitante con resinas de intercambio iónico como colestiramina o laxantes como el aceite de parafina, puede reducir la absorción gastrointestinal de colecalciferol. El orlistat puede reducir la absorción de colecalciferol, ya que es soluble en grasa.
La dactinomicina (agente citotóxico) y los antifúngicos imidazólicos interfieren con la actividad de colecalciferol, mediante la inhibición de la conversión de 25-hidroxivitamina D en 1,25-dihidroxivitamina D por la enzima renal 25-hidroxivitamina D-1-hidroxilasa.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: la deficiencia de colecalciferol es perjudicial para la madre y el niño. Los estudios en animales han demostrado que altas dosis de colecalciferol tienen un efecto teratogénico. Se debe evitar la sobredosis con colecalciferol durante el embarazo, ya que la hipercalcemia prolongada puede conducir a retraso físico y mental, estenosis aórtica supravalvular y retinopatía en el niño. Las dosis de 100000 UI de colecalciferol deben utilizarse durante el embarazo sólo si es absolutamente necesario y sólo bajo supervisión médica.
Lactancia: el colecalciferol y sus metabolitos se excretan en la leche humana. No se observaron efectos adversos en los lactantes. El colecalciferol puede utilizarse en caso de deficiencia de colecalciferol en las dosis recomendadas durante el periodo de la lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
El umbral para la intoxicación por colecalciferol es de entre 40,000 y 100,000 UI por día durante 1 a 2 meses en adultos con función paratiroidea normal.
Los bebés y los niños pequeños son sensibles a concentraciones mucho más bajas. Por lo tanto, a este grupo no se le debe administrar colecalciferol sin supervisión médica.
La sobredosis conduce a un aumento de los niveles de fósforo en suero y orina, así como a un síndrome de hipercalcemia, que puede causar depósitos calcáreos en los tejidos, y en particular en los riñones (nefrolitiasis, nefrocalcinosis), y dentro de los vasos.
Los síntomas de intoxicación no son muy característicos y se manifiestan como náuseas, vómitos, inicialmente diarrea y más tarde constipación, pérdida de apetito, fatiga, cefalea, dolor muscular, dolor articular, debilidad muscular, somnolencia persistente, azotemia, polidipsia, poliuria y, en la etapa final, deshidratación. Los hallazgos bioquímicos típicos son hipercalcemia, hipercalciuria y aumento de las concentraciones de 25-hidroxicolecalciferol en el suero.
Los síntomas de la sobredosis crónica de colecalciferol pueden requerir diuresis, así como la administración de glucocorticoides o calcitonina forzado.
la sobredosis requiere medidas para el manejo de la hipercalemia a menudo de forma permanente existente y en algunos casos en peligro la vida.
El primer paso para el tratamiento de la sobredosis es suspender la administración de colecalciferol.
No existe un antídoto específico y dependiendo del grado de hipercalcemia se deben indicar: una dieta que contenga bajo contenido o nada de calcio. Se recomienda una ingesta excesiva de líquidos, favorecer el aumento de la excreción urinaria de calcio mediante la administración de furosemida, así como la administración de glucocorticoides y calcitonina.
Si la función renal es normal, el contenido de calcio puede disminuirse mediante infusiones de una solución isotónica de cloruro sódico (3-6 litros en 24 horas) con la adición de furosemida, y en algunas circunstancias, también puede indicarse edetato de sodio en dosis de 15 mg/kg de peso corporal/hora, todos bajo el control continuo de las concentraciones de calcio y la monitorización del ECG. En oliguria debe indicarse hemodiálisis (dializado libre de calcio).
Se recomienda que los pacientes tratados crónicamente con dosis altas de colecalciferol, conozcan o estén advertidos acerca de los síntomas de una posible sobredosis.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Modo de administración: las cápsulas deben tragarse enteras con agua.
Se debe aconsejar a los pacientes que tomen colecalciferol preferentemente con una comida.
Inicialmente y bajo supervisión médica debe administrarse una dosis única de 100,000 UI.
La dosis debe ser determinada para cada paciente, dependiendo de la cantidad necesaria la suplementación con colecalciferol.
La necesidad de tratamiento adicional con colecalciferol debe ser decidida por el médico. Las concentraciones séricas de 25-hidroxicalciferol y calcio deben ser monitorizadas después del inicio del tratamiento.
Poblaciones especiales:
Insuficiencia hepática: a dosis recomendadas, no es necesario ajustar la dosis.
Insuficiencia renal: el colecalciferol no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia renal grave.
Población pediátrica: el uso de la colecalciferol no está recomendado en niños menores de 12 años de edad.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 10 blísteres de 10 cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.