CÓDIGO ATC:
J01CF02.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicada en el tratamiento de las infecciones estafilocócicas productoras de beta-lactamasa en tracto respiratorio, piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones, endocarditis bacteriana.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Distribución: la cloxacilina (en forma de sal sódica) se distribuye ampliamente en la mayoría de los fluidos corporales, incluyendo, entre otros , fluido amniótico, líquido sinovial y tejido óseo.
La cloxacilina sódica atraviesa la placenta y aparece en sangre del cordón umbilical y en el líquido amniótico.
Aunque atraviesa la barrera hematoencefálica, cloxacilina difunde en pequeña proporción en el líquido cefalorraquídeo de sujetos cuyas meninges no están inflamadas. Los estados inflamatorios aumentan generalmente la permeabilidad de la barrera hematoencefálica a las penicilinas y esto es aplicable a la cloxacilina sódica.
La unión de proteínas es muy elevada, entorno al 95-97%. El volumen de distribución de cloxacilina sódica
es de 0.1 L/kg.
Eliminación: la cloxacilina (en forma de sal sódica) se elimina vía renal, mediante secreción tubular y
filtración glomerular, variando la eliminación según el grado de unión a proteínas.
Aproximadamente el 30-45% de cloxacilina sódica se excreta inalterada a través de la orina. Su vida media es de 0.5-1,1 horas, aumentando en caso de disfunción renal. La cloxacilina sódica sufre biotransformación hepática en un 9-22%.
También se excretan pequeñas cantidades por heces y bilis.
La cloxacilina posee un mecanismo de acción similar al del resto de las penicilinas. Su efecto bactericida se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana por unión específica a las proteínas fijadoras de penicilinas (PBP) involucradas en la síntesis de la pared celular bacteriana y en la división celular.
REACCIONES ADVERSAS:
Trastornos de la sangre y del sistema linfático: neutropenia y disfunción plaquetaria.
Trastornos del sistema inmunológico: prurito, rash cutáneo, urticaria, nefritis intersticial, edema angioneurotico, anafilaxia (hipotensión, broncoespasmo) y enfermedad del suero.
Trastornos del sistema nervioso: convulsiones y otros signos de toxicidad del sistema nervioso central (particularmente cuando se administra a dosis altas, por vía intravenosa en pacientes con insuficiencia renal).
Trastornos gastrointestinales: diarrea, náuseas y vómitos que generalmente son de carácter débil y transitorio (no obliga a suspender el tratamiento). La persistencia de diarrea debe hacer pensar en la posibilidad de colitis pseudomembranosa.
Trastornos hepatobiliares: aumentos transitorios de los valores de las enzimas hepáticas, ictericia colestática, hepatitis.
Trastornos de la piel: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrolisis epidérmica tóxica.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Se debe interrumpir el tratamiento en caso de aparición de cualquier reacción alérgica.
Se han observado excepcionalmente casos graves de reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia) en pacientes tratados con antibióticos beta-lactámicos. Antes de su administración debe preguntarse al paciente sobre antecedentes de alergias a este grupo de antibióticos. La confirmación de antecedentes de alergia a betalactámicos supone una contraindicación formal para este medicamento.
Se ha observado reacciones alérgicas cruzadas entre penicilinas y cefalosporinas en un 5-10% de los casos.
No debe administrase este medicamento en casos de hipersensibilidad a cefalosporinas.
Este medicamento no debe ser utilizado conjuntamente con metotrexato.
Se han notificado casos de colitis pseudomembranosa con prácticamente todos los antibióticos, incluyendo cloxacilina. Este diagnóstico debe ser considerado en casos de pacientes con diarrea persistente y/o grave
durante o después de la administración de cloxacilina. En caso de aparición de estos síntomas el tratamiento debe ser interrumpido. Los medicamentos que inhiben el peristaltismo intestinal están contraindicados en esta situación.
Es necesario ajustar la dosis de este medicamento en casos de insuficiencia renal con un aclaramiento de creatinina inferior a 30 mL/min.
También es necesario el ajuste de la dosis en casos de insuficiencia hepática asociada a insuficiencia renal,
independiente del grado de la misma.
Pueden aparecer trastornos neurológicos tras la administración de dosis altas de cloxacilina, especialmente en pacientes con insuficiencia renal o con antecedentes de convulsiones y/o epilepsia.
CONTRAINDICACIONES:
El uso de este medicamento está contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio activo (cloxacilina) y a otros antibióticos de la familia de los beta-lactámicos (penicilinas y cefalosporinas) o a alguno de los excipientes de la fórmula.
INTERACCIONES:
Metotrexato
El transporte tubular de metotrexato puede verse inhibido por la administración concomitante de cloxacilina, que puede causar un aumento de las concentraciones plasmáticas de metotrexato y aumentar el riesgo de reacciones tóxicas asociadas al mismo. No se recomienda el uso concomitante.
Antibióticos bacteriostáticos
La cloxacilina no debe administrarse conjuntamente con antibióticos bacteriostáticos (cloranfenicol, tetracilinas, macrólidos o sulfamidas), ya que estos medicamentos puede antagonizar su acción bactericida.
Aminoglucósidos
La cloxacilina, al igual que otros antibióticos de la familia de las penicilinas, son incompatibles con los aminoglucósidos in vitro. En caso de que la terapia conjunta esté indicada, no deben mezclarse las soluciones de ambos antibióticos antes de administrarse, ésta debe hacerse de forma separada.
Probenecid
El probenecid disminuye la secreción tubular renal de las penicilinas, dando lugar a aumento de las concentraciones séricas de cloxacilina y a una prolongación de su semivida de eliminación.
Anticoagulantes orales
La administración simultánea de cloxacilina con warfarina puede aumentar sus efectos anticoagulantes. Se han notificado muchos casos de aumento de la actividad de los anticoagulantes orales en los pacientes que reciben agentes antibacterianos, incluyendo cloxacilina. El riesgo puede variar con la infección subyacente, la edad y el estado general del paciente, por consiguiente es difícil evaluar la contribución de la cloxacilina en el aumento del INR (índice internacional normalizado).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo
La cloxacilina puede ser administrado durante el embarazo. Aunque con un número limitado de pacientes, los datos clínicos existentes no revelan ningún efecto teratogénico o fetotóxico de la cloxacilina.
Lactancia
la cloxacilina se excreta por la leche materna y, en consecuencia, se deberá tener precaución cuando se administre a mujeres en periodo de lactancia.
Se debe interrumpir el tratamiento en caso de diarrea, candidiasis o erupciones cutáneas en el bebé.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Se han descrito efectos neurológicos, digestivos y renales en caso de sobredosis con cloxacilina. En caso de
sobredosificación, el tratamiento será sintomático y de mantenimiento, ya que no existe antídoto especifico.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Niños:
Menores de 2 años: 1 cucharadita cada 6 horas.
Entre 2 y 10 años: 2 cucharaditas cada 6 horas.
Las dosis indicadas corresponden a la posología media recomendada, sin embargo, debido a la escasa toxicidad de las penicilinas semisintéticas, en infecciones graves o en aquéllas causadas por gérmenes menos sensibles pueden aumentarse las dosis indicadas.
Al administrar la suspensión debe evitarse la coincidencia con las tomas de alimento (1 hora antes o 2 horas después de las comidas).
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 frasco de 60 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.