CÓDIGO ATC:
G04A.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento sintomático agudo de la metahemoglobinemia inducida por medicamentos y sustancias químicas en adultos, niños y adolescentes (de 0 a 17 años).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
In vivo, en concentraciones bajas, el cloruro de metiltioninio acelera la conversión de la metahemoglobina en hemoglobina. Se ha observado que el cloruro de metiltioninio cambia el color de los tejidos de forma selectiva.
REACCIONES ADVERSAS:
Mareo, cefalea, ansiedad, parestesia, disgeusia; náuseas, vómitos, dolor abdominal; cambio de color de la piel (azul), sudoración; cromaturia; dolor torácico, dolor en la zona de inyección; dolor en las extremidades.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Si se sufre una enfermedad renal moderada o grave, puede que sea necesario reducir la dosis.
Si se sufre un trastorno sanguíneo causado por anilina, una sustancia química que se contiene en los colorantes, puede que sea necesario reducir la dosis. En cuanto a la dosis acumulada total no debe superar los 4 mg/kg.
Si se sufre un trastorno sanguíneo causado por un medicamento llamado diapsona (usado para el tratamiento de la lepra y de otras enfermedades en la piel), puede que sea necesario reducir la dosis y la dosis acumulada total no ha de superar los 4mg/kg.
Si se padece hiperglucemia o diabetes mellitus hay que tener precaución, dado que estos pacientes pueden empeorar como consecuencia de la solución de glucosa usada para la disolución del medicamento.
La orina y las heces pueden volverse de un color azul verdoso, siendo posible que la piel se ponga azulada cuando reciba el tratamiento con cloruro de metiltioninio. Este cambio de color entra dentro de la normalidad y cesa cuando concluye el tratamiento.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al cloruro de metiltioninio o a cualquier otro colorante derivado de la tiazina. Pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD) debido al riesgo de anemia hemolítica. Pacientes con metahemoglobinemia inducida por nitrito durante el tratamiento de la intoxicación por cianuro. Pacientes con metahemoglobinemia por intoxicación de cloratos. Déficit de NADPH (nicotinamida adenina dinucleótido fosfato) reductasa.
INTERACCIONES:
Riesgo de síndrome serotoninérgico con: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: bupropión, buspirona, clomipramina, mirtazapina y venlafaxina. Se recomienda evitar su combinación, sino fuera posible, seleccionar la dosis más baja posible y se mantener al paciente en observación durante 4 horas después de la administración por si aparecen efectos sobre el sitema nervioso central (SNC).
El cloruro de metiltioninio es un inhibidor in vitro de CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4/5. No se pueden descartar las consecuencias clínicas de los aumentos de las concentraciones plasmáticas de sustancias administradas de forma conjunta que sean sustratos sensibles de las enzimas CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A.
El cloruro de metiltioninio es un inhibidor potente de los transportadores OCT2, MATE1 y MATE2-K. Se desconocen las consecuencias clínicas de la inhibición. La administración de cloruro de metiltioninio puede aumentar de forma transitoria la exposición de sustancias que se eliminan principalmente a través de transporte renal y que son dependientes de OCT2/MATE, incluyendo cimetidina, metformina y aciclovir.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo:
No existen datos suficientes relativos al uso de cloruro de metiltioninio en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. Se desconoce el riesgo potencial para el ser humano. El cloruro de metiltioninio no debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario, por ejemplo, en caso de metahemoglobinemia potencialmente mortal.
Lactancia:
No se sabe si el cloruro de metiltioninio se excreta en la leche materna humana. No se ha estudiado en animales la excreción de cloruro de metiltioninio en la leche. No se puede excluir un riesgo para el lactante. Basándose en los datos farmacocinéticos, la lactancia materna debe suspenderse durante 8 días después del tratamiento con cloruro de metiltioninio.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de sobredosificación descontinuar el tratamiento.
Respiración artificial con oxígeno en caso necesario para la depresión respiratoria. Hidratación suficiente. Tratamiento sintomático y de sostén.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intravenosa (IV).
Adultos: dosis habitual: 1-2 mg /kg , es decir, 0.2-0.4 mL/kg ,administrados en un periodo de 5 minutos. En caso de síntomas persistentes o recurrentes o si los niveles de metahemoglobina siguen siendo significativamente mayores que el límite clínico normal, se puede administrar una dosis repetida (1- 2 mg/kg es decir, 0.2-0.4 mL/kg) una hora después de la primera dosis. El tratamiento no suele durar más de un día.
La dosis acumulada máxima recomendada durante todo el tratamiento es de 7 mg/kg y no debe superarse, ya que administrado en dosis superiores a la dosis máxima puede causar metahemoglobinemia en los pacientes propensos.
En caso de metahemoglobinemia inducida por la anilina o la dapsona, la dosis acumulada máxima recomendada durante todo el tratamiento es de 4 mg/kg.
Lactantes de más de 3 meses, niños y adolescentes: la misma dosis que en los adultos.
Lactantes de 3 meses o menos y recién nacidos: dosis recomendada: 0.3-0.5 mg/kg, es decir, de 0.06-0.1 mL/kg, administrados durante un periodo de 5 minutos.
En caso de síntomas persistentes o recurrentes o si los niveles de metahemoglobina siguen siendo significativamente mayores que el límite clínico normal, se puede administrar una dosis repetida (0.3-0.5 mg/kg, es decir, 0.06-0.1 mL/kg) una hora después de la primera dosis. El tratamiento no suele durar más de un día.
Forma de administración
El cloruro de metiltioninio es hipotónico y puede diluirse en 50 mL de solución inyectable de glucosa al 5 % (50 mg/mL) para evitar el dolor local, sobre todo en la población pediátrica. Debe inyectarse muy lentamente durante 5 minutos. No debe administrarse mediante inyección subcutánea o intratecal.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 ampolla de 10 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.