CÓDIGO ATC:
P01BA01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Profilaxis y tratamiento del paludismo. Artritis reumatoidea, incluyendo forma juvenil y espondiloartritis. Lupus eritematoso sistémico, esclerodermia, sarcoidosis, actinodermatosis, rosácea y dermatitis herpetiforme maligna. Lambliasis, amebiasis extraintestinal, distoma hepático, paragonimiasis y leishmaniosis mucosa americana.
REACCIONES ADVERSAS:
Dolor abdominal, anorexia, diarrea, náusea, vómitos, pérdida de peso, visión anormal, deterioro de la percepción de colores y opacificación de la córnea.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La cloroquina no previene las recaídas en pacientes con malaria por P. vivax o P. malariae porque no es efectivo contra las formas extraeritrocíticas del parásito, ni tampoco previene la infección por P. vivax o P. malariae cuando se administra como profiláctico.
Todos los pacientes bajo tratamiento a largo plazo, deben ser examinados e interrogados periódicamente, deben incluirse estudios de reflejos de rodilla y tobillo con el fin de detectar evidencias de debilidad muscular. En caso de presentarse ésta última, debe discontinuarse el medicamento.
El uso de cloroquina en pacientes con psoriasis, podría precipitar un ataque agudo. Cuando se administra este medicamento en pacientes con porfiria, esta condición puede agravarse. No debe usarse el medicamento en estas condiciones, al igual que en pacientes con alteración de la función renal o hepática y en pacientes con antecedentes de epilepsia, ya que se han reportado convulsiones con el uso de cloroquina, salvo que a juicio del médico, los beneficios justifiquen los posibles riesgos.
Se han reportado retinopatía/maculopatía, así como degeneración macular y daño retiniano irreversible con el tratamiento prolongado. Se debe de realizar una evaluación oftalmológica antes de comenzar el tratamiento y regularmente durante el mismo.
Los factores de riesgo para el desarrollo de retinopatía incluyen edad, duración del tratamiento, dosis máximas diarias y/o acumulación de dosis. Ante cualquier alteración visual indicativa de retinopatía/vasculopatía durante el tratamiento con cloroquina se debe interrumpir inmediatamente y observar al paciente.
Los cambios en la retina (y trastornos visuales) pueden progresar aún después del suspender el tratamiento.
Pueden presentarse alteraciones extrapiramidales agudas con la cloroquina. Estas reacciones adversas generalmente se resuelven después de suspender el tratamiento y/o tratamiento sintomático.
La continuación del tratamiento debe basarse en el beneficio vs. riesgo para el paciente.
La cloroquina ha demostrado que causa hipoglucemia severa con pérdida del conocimiento que podría ser mortal en pacientes tratados con y sin medicamentos antidiabéticos (ver Interacciones medicamentosas y de otro género). Los pacientes tratados con cloroquina deben ser advertidos sobre el riesgo de hipoglucemia y los signos y síntomas clínicos asociados. Los pacientes que presentan síntomas clínicos sugestivos de hipoglucemia durante el tratamiento con cloroquina deben tener su nivel de glucosa sanguínea controlada y el tratamiento de revisión en cuanto sea necesario.
Los pacientes deben ser advertidos sobre la posibilidad de padecer trastornos de la visión transitorios y recomendárseles no conducir ni operar maquinaria en caso de presentar estas alteraciones.
La resistencia de Plasmodium falciparum a la cloroquina está bien documentada. Por lo tanto, se deberán considerar datos epidemiológicos antes de iniciar el tratamiento con cloroquina.
La cloroquina debe ser usada con precaución en pacientes con enfermedad cardiaca, una historia de arritmias ventriculares, hipopotasemia y/o hipomagnesemia no corregida, o bradicardia (< 50 ppm), y durante la administración concomitante con agentes que prolongan el intervalo QT (véase Interacciones medicamentosas y de otro género, Reacciones secundarias y adversas y Manifestaciones y manejo de la sobredosificación e ingesta accidental) (debido al potencial para la prolongación del intervalo QT).
CONTRAINDICACIONES:
El uso de cloroquina está contraindicado en:
Pacientes con hipersensibilidad conocida a 4-amino-quinolinas.
Alteraciones retinianas o del campo visual, atribuibles al uso de 4-aminoquinolonas de cualquier otra etiología. Sin embargo, en los accesos agudos de paludismo causados por cepas de Plasmodium susceptibles, el médico puede optar por utilizar la cloroquina, considerando los posibles beneficios y riesgos para el paciente.
No se use durante el embarazo ni en mujeres en periodos de lactancia.
INTERACCIONES:
Los antiácidos que contienen magnesio o el caolín pueden reducir la absorción de cloroquina y por lo tanto, es recomendable tomarlos con al menos dos horas de intervalo entre uno y otro.
La cimetidina puede reducir significativamente el metabolismo y eliminación de la cloroquina.
La administración concomitante con metronidazol puede ocasionar reacciones distónicas agudas.
La cloroquina reduce la absorción de ampicilina.
La coadministración de cloroquina y mefloquina puede aumentar el riesgo de convulsiones, al disminuir el umbral convulsivo.
La actividad de los medicamentos antiepilépticos puede alterarse si se coadministran con cloroquina.
La cloroquina puede afectar la respuesta de anticuerpos a la vacuna antirrábica (HDCV).
La cloroquina puede aumentar los efectos de un tratamiento hipoglucémico, por lo que puede ser necesaria una disminución en la dosis de insulina o fármacos antidiabéticos.
Puede haber un mayor riesgo de inducir arritmias ventriculares si la cloroquina se utiliza de forma concomitante con otros fármacos arritmogénicos, tales como amiodarona y moxifloxacino.
En un estudio de interacción de dosis única, se ha reportado que la cloroquina reduce la biodisponibilidad de prazicuantel.
Existe un riesgo teórico de inhibición de la actividad intracelular de α-galactosidasa cuando la cloroquina se administra conjuntamente con agalsidasa.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La cloroquina está contraindicada durante el embarazo y la lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La cloroquina es rápidamente absorbida y es altamente tóxica en sobredosis. Los niños son particularmente susceptibles. Los principales síntomas de sobredosificación incluyen colapso cardiovascular debido a su potente efecto cardiotóxico y paro respiratorio. Los síntomas pueden progresar rápidamente después de iniciar con cefalea, mareo, alteraciones visuales, náuseas y vómito. Los síntomas de sobredosis pueden incluir ritmo y trastornos de conducción, incluyendo prolongación del intervalo QT, torsades de pointes, taquicardia ventricular y fibrilación ventricular.
Puede presentarse hipocaliemia, posiblemente debida a paso del potasio extracelular a espacio intracelular, lo cual puede aumentar el riesgo de dirimía cardiaca. La muerte puede ser resultado de un paro cardiaco agudo o respiratorio, o bien, de una falla circulatoria o respiratoria, o bien, de una arritmia cardiaca.
Ya que la sobredosis con cloroquina puede ser rápidamente letal, el paciente debe ser inmediatamente hospitalizado, preferiblemente en una unidad de cuidados intensivos. Se deberá iniciar cuanto antes tratamiento sintomático y de soporte, y vigilar cuidadosamente el estado clínico y parámetros de laboratorio, especialmente los niveles de potasio.
Además, en cuanto se sospeche sobredosis masiva o se asocie con síntomas tóxicos serios, se ha demostrado que la administración temprana de adrenalina (0.2 mg en infusión lenta) y diazepam (0.5 mg/kg en infusión para pasar en diez minutos) puede mejorar la tasa de supervivencia.
Los casos de alteraciones extrapiramidales también se han informado en el contexto de sobredosis con cloroquina (ver precauciones y advertencias y reacciones adversas).
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Paludismo
Profilaxis: dosis inicial recomendada: 5 mg/kg, mantenimiento: 5 mg/kg, 1 vez/semana; mantener tratamiento otras 4 semanas después de abandonar la zona palúdica, dosis total: 25 mg/kg, distribuida durante 3 días: 1 er y 2º, 10 mg/kg y 3 er día, 5 mg/kg.
Artritis reumatoide, espondilitis:
Adultos: 155 mg/día, si no hay mejoría en 6 meses, suspender;
Niños: 2.5 mg/kg/día.
Lupus eritematoso:
Adultos: 465 mg/día, 10 días, continuar con 155 mg/día, 3-5 semanas.
Niños: 2.5 mg/kg/día.
Actinodermatosis:
Adultos: 155 mg/día, varias semanas, pasar a 155 mg 2-3 días/semanas;
Niños: 2.5 mg/kg/día.
Rosácea:
Adultos: 465 mg/día, 10 1 os días; 310 mg/día los 10 siguientes y finalmente 155 mg/día durante meses.
Niños: 2.5 mg/kg/día.
Lambliasis:
Adultos: 465 mg/día, 5 días consecutivos.
Niños: 2.5 mg/kg/día.
Sarcoidosis:
Adultos: 155-310 mg/día, 3 ó 6 meses.
Amebiasis extraintestinal:
Adultos: 465 mg/día, 1ª semana, seguidos de 310 mg/día, 2ª semana y 155 mg/día en 3ª semana.
Niños: 10 mg/kg, 2 días, seguido 5 mg/kg durante 14 a 28 días.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 3 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.