CÓDIGO ATC:
J01FA09.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La claritromicina está indicada para el tratamiento de infecciones de las vías respiratorias altas (amigdalitis, faringitis, otitis y sinusitis); infecciones de las vías respiratorias bajas (bronquitis aguda y crónica, neumonía de la comunidad, típicas y atípicas); infecciones de piel y tejidos blandos (erisipela, foliculitis, celulitis, impétigo, abscesos, furúnculos); prevención de la diseminación de la infección por el género Mycobacterium en pacientes infectados por VIH, con cuentas de CD4 < por 100/mm3. También está indicada en la enfermedad ulcerosa péptica, para la erradicación del H. pylori, con la consecuente disminución de la recurrencia de úlcera duodenal y gástrica con hipersecreción clorhídrica.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Administrada por vía oral la claritromicina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad absoluta es de 50% aproximadamente. Los alimentos retrasan ligeramente tanto el inicio como la formación de su metabolito activo 14-OH-claritromicina pero no afectan la magnitud de la biodisponibilidad; por lo tanto, puede administrarse con o sin alimentos. Alcanza una Cmax dentro de los primeros 120 minutos. Con 250 mg cada 12 horas vía oral, su metabolito principal, el 14-OH-claritromicina, alcanza una concentración plasmática de 0.6 mcg/mL aproximadamente y tiene una vida media de eliminación de 3 a 4 horas. Con 500 mg vía oral cada 12 horas, la concentración plasmática es ligeramente mayor de 1 mcg/mL y su vida media de eliminación se alarga a 7 horas.
La unión a proteínas plasmáticas es de 70% cuando las concentraciones plasmáticas están entre 0.45 y 4.5 mcg/mL. A concentraciones altas, la unión a proteínas disminuye al 41%, probablemente por saturación de los sitios de unión, lo que permite una mayor cantidad de antibiótico circulante.
La claritromicina se elimina principalmente por el hígado y el riñón. A dosis orales únicas de 250 ó 1,200 mg de claritromicina, la excreción urinaria fue de 37.9% y 46.0%, y la excreción por heces fue de 40.2% y 29.1%, respectivamente.
La claritromicina ejerce su acción antibacteriana por interferir la síntesis de proteínas en las bacterias sensibles ligándose a la subunidad 50S ribosomal.
REACCIONES ADVERSAS:
Los efectos secundarios comúnmente reportados fueron leves y transitorios; algunos de estos efectos incluyeron diarrea, náusea, sabor anormal de los alimentos, dispepsia, malestar abdominal, vómito, glositis, estomatitis y constipación. Otros efectos secundarios reportados fueron: hepatomegalia, disfunción hepática, incremento en el tiempo de protrombina, mareo, insomnio, cefalea, urticaria y erupciones en la piel. Rara vez se le ha asociado con arritmias ventriculares incluida la taquicardia ventricular y Torsades de pointes en pacientes con intervalos QT prolongados.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Debido a que la claritromicina se excreta principalmente por el hígado y el riñón, debe tenerse precaución al administrarse a pacientes con insuficiencia renal, debiendo reducirse la dosis o prolongarse el intervalo entre las mismas.
En caso de insuficiencia hepática aislada, no suele ser necesario ajustar la dosis.
CONTRAINDICACIONES:
La claritromicina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la claritromicina, o cualquier otro macrólido. Está contraindicada su administración concomitante con cualquiera de los siguientes medicamentos: cisaprida, pimozida, rifabutina o terfenadina.
INTERACCIONES:
Se debe prestar atención a la posibilidad de resistencia cruzada entre claritromicina y otros macrólidos, así como a la lincomicina y clindamicina. La coadministración con teofilina o carbamacepina incrementa sus niveles plasmáticos de éstos en aproximadamente 20%; en tales circunstancias deberá considerarse la necesidad de monitorizar sus niveles séricos. Se han reportado niveles elevados de cisaprida en pacientes que la reciben concomitantemente a claritromicina, lo que resulta en prolongación del segmento QT, arritmias cardiacas incluyendo taquicardia y fibrilación ventricular, y Torsades de pointes. Se sabe que los macrólidos alteran el metabolismo de terfenadina, resultando en niveles elevados de ésta, lo que ocasionalmente está asociado con prolongación del intervalo QT, taquicardia, fibrilación ventricular y Torsades de pointes. Como con otros macrólidos, el uso de claritromicina en pacientes que toman fármacos que son biotransformados por la vía del citocromo P-450 (warfarina, alcaloides del ergot, triazolam, midazolam, lovastatina, disopiramida, ciclosporina, rifabutina y fenitoína) puede estar asociado con elevaciones de los niveles séricos de tales medicamentos. Ocasionalmente se ha reportado aumento de las concentraciones séricas de digoxina en los pacientes, que conjuntamente reciben claritromicina, por tanto, se deben monitorizar los niveles de digoxina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se ha establecido la seguridad del uso de claritromicina durante el embarazo y la lactancia; sin embargo, se conoce que la claritromicina se excreta en la leche materna. La claritromicina no debe utilizarse en mujeres embarazadas, en especial durante el primer trimestre, excepto en circunstancias clínicas en las que no haya mejor alternativa terapéutica.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La ingesta de grandes cantidades de claritromicina puede producir síntomas gastrointestinales. Debe intentarse la pronta eliminación del medicamento no absorbido, practicar las medidas adecuadas de mantenimiento vital y corregir las reacciones alérgicas que acompañen a una sobredosis. Al igual que con otros macrólidos, no se espera que los niveles séricos de claritromicina se reduzcan por hemodiálisis o diálisis peritoneal.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Niños: una tableta de 250 mg durante 5 ó 10 días.
Adultos y niños mayores de 12 años: una tableta de 500 mg cada 12 horas, durante 7-14 días con o sin alimentos. La dosis ponderal es de 15 mg/kg/día en dos tomas.
Dosificación en insuficiencia renal: se debe considerar el ajuste de dosis o del intervalo de dosificación en todos los sujetos que cursen con insuficiencia renal. La dosificación de claritromicina debe reducirse a la mitad por un periodo de 14 días.
Régimen de terapia triple: el Helicobacter pylori está relacionado intensamente con la enfermedad ulcerosa péptica: 90 a 100% de los pacientes con úlceras duodenales están infectados con ese patógeno. Se ha demostrado que la recurrencia de la úlcera duodenal se reduce con la erradicación del H. pylori con claritromicina 500 mg cada 12 horas más 1 g de amoxicilina y lansoprazol 30 mg u omeprazol 20 mg por 10 días hasta en el 90% de los pacientes.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 10 blísteres de 10 capletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.