INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento de la depresión y prevención de la recurrencia o recaída. Trastorno de pánico con y sin agarofobia. Trastorno obsesivo compulsivo.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La biodisponibilidad oral de citalopram es cercana al 80%. Los niveles máximos de citalopram en plasma se alcanzan de 2 a 4 horas después de la dosis diaria. La unión a proteínas es inferior al 80%. El metabolismo se realiza por desmetilación, desaminación y oxidación. El citalopram sin cambios es el compuesto predominante en plasma. La cinética es lineal. Las concentraciones estables se logran en 1 a 2 semanas. La vida media biológica es de alrededor de 1 día y medio. La excreción es vía urinaria y por heces.
Citalopram es el inhibidor de la recaptura de la serotonina más selectivo actualmente disponible. Citalopram potencializa de manera selectiva la neurotransmisión serotoninérgica, inhibiendo la recaptura de serotonina. El citalopram tiene muy baja o nula afinidad por diversos receptores, incluyendo los receptores colinérgicos a la muscarina, los receptores de histamina y los alfa adrenorreceptores. Esta ausencia de efectos sobre los receptores, puede explicar la cualidad por la que el citalopram tiene una menor incidencia de efectos adversos tradicionales de los antidepresivos tricíclicos, como sequedad de boca, visión borrosa, sedación, cardiotoxicidad e hipotensión ortostática. Sin embargo cuando estos efectos llegan a presentarse son leves y transitorios. A diferencia de otros inhibidores de recaptura de la serotonina, citalopram es sólo un inhibidor muy débil de la ruta metabólica del citocromo P-450 2 D6, con una consecuente reducción del potencial para producir efectos adversos e interacciones. Por lo general el efecto antidepresivo se establece después de 2 a 4 semanas. La baja frecuencia de efectos secundarios y propiedades sedativas mínimas de citalopram lo hacen especialmente útil en el tratamiento a largo plazo.
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones adversas observadas con citalopram son en general leves y transitorias. Son más notables durante la segunda semana de tratamiento y por lo general se atenúan cuando mejora el estado depresivo.
Las reacciones secundarias observadas más comúnmente consisten en sequedad de boca, náusea, somnolencia, sudoración, diarrea y temblores. En casos excepcionales se han presentado convulsiones. También se puede presentar una pequeña reducción en la frecuencia cardiaca, la cual no es de importancia clínica.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Citalopram no debe ser administrado a pacientes que reciben IMAO por lo menos 14 días después de su descontinuación. El tratamiento con IMAOS puede ser introducido luego de 7 días de la descontinuación de citalopram .
Si el paciente entrara en una fase maniaca durante el tratamiento con citalopram, éste debe ser descontinuado y habrá de instaurarse el tratamiento con un antipsicótico.
Citalopram no altera la función intelectual ni psicomotora.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al citalopram y administración concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).
INTERACCIONES:
La administración simultánea de citalopram e inhibidores de la MAO o con sibutramina puede inducir el síndrome serotoninérgico.
La cimetidina causa un incremento moderado de los niveles del citalopram al estado de equilibrio. Estudios de interacción farmacocinética han demostrado que durante el tratamiento con citalopram, se produce sólo una débil inhibición de la esparteína oxigenasa (CYP2D6), mientras que la mefenitoína oxigenasa no fue influenciada por el tratamiento con citalopram. El citalopram no interactúa con litio o alcohol, tampoco se presentan interacciones farmacológicas de importancia clínica con fenotiazinas o antidepresivos tricíclicos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La seguridad durante el embarazo y la lactancia no está establecida. Por lo tanto, es recomendable que durante el embarazo o la lactancia la mujer no sea tratada con citalopram a menos que a criterio del médico, considere, que los benéficos clínicos superan los de los riesgos. Estudios en animales no han mostrado evidencia de potencial mutagénico o teratogénico. Citalopram no afecta la función reproductora o las condiciones perinatales.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: Oral.
Citalopram se administra en una sola dosis al día. Las tabletas de citalopram pueden tomarse a cualquier hora, independientemente de la ingesta de alimentos.
Adultos:
Tratamiento de la depresión: citalopram debe administrarse en una sola dosis oral de 20 mg al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, ésta puede incrementarse a un máximo de 60 mg al día.
Tratamiento de trastorno de pánico: se recomienda una sola dosis de 10 mg en la primera semana y después un aumento en la dosis hasta 20 mg al día. La dosis puede ser aumentada posteriormente hasta 60 mg al día dependiendo de la respuesta individual del paciente.
Tratamiento de trastorno obsesivo-compulsivo: se recomienda una dosis inicial de 20 mg al día. La dosis puede ser aumentada hasta 60 mg diarios si es necesario, basado en el juicio clínico.
Insuficiencia de la función renal: no se requiere de ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. No se tienen datos sobre pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 20 ml/min).
Insuficiencia hepática: No se debe exceder de 30 mg al día.
En los ancianos mayores de 65 años: La dosis diaria recomendada es de 20 mg al día.
Dependiendo de la respuesta individual del paciente, ésta puede incrementarse a un máximo de 40 mg al día.
No es recomendable el empleo de citalopram en niños, ya que la seguridad y eficacia no han sido establecidas en esta población. Un periodo de tratamiento de por lo menos 6 meses es usualmente necesario para minimizar el potencial de recaídas.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de sobredosificación, los síntomas son somnolencia, coma, convulsiones, taquicardia sinusal, ritmo nodal ocasional, sudoración, náusea, vómito, cianosis e hiperventilación. No existe un antídoto específico, el tratamiento es sintomático y de apoyo. El lavado gástrico debe ser realizado tan pronto como sea posible.
PRESENTACIÓN:
Caja con 10, 14, 20, 28 o 30 tabletas de 20 mg en envase burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.