INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicada como procinético gastrointestinal en la enfermedad por reflujo gastroesofágico y gastroparesia de origen: diabética, postquirúrgica, esclerodérmica o idiopática.
Además la cisaprida puede ser útil para tratar el estreñimiento idiopático y crónico con hipomotilidad colónica y la pseudo-obstrucción intestinal asociada con alteraciones de la motilidad.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La cisaprida es una benzamida, considerada agonista de los receptores de la serotonina (5-HT4), aumenta fisiológicamente la liberación de acetilcolina en el plexo mientérico. La cisaprida carece de actividad antagonista a la dopamina; por lo tanto no influye en la concentración de prolactina plasmática, ni produce síntomas extrapiramidales.
La cisaprida no aumenta la secreción ácido gástrica basal, carece de efectos sobre la función psicomotriz, presión arterial, frecuencia respiratoria, temperatura, peso corporal o efectos antihemostáticos.
Después de 2 horas de una dosis oral, la cisaprida alcanza concentraciones sanguíneas máximas con una biodisponibilidad de 30-40% y se ha demostrado que son más altas cuando se toma con alimentos; su vida media de eliminación es de 10 horas.
Su metabolismo es a través de la CYP3A4, ampliamente por N-desalquilación oxidante e hidroxilación cromática hepática produciendo su metabolito mayor la norcisaprida. Más del 90% de la dosis administrada es excretada como metabolitos en orina y heces en aproximadamente igual cantidad. La cisaprida se une ampliamente a las proteínas plasmáticas 98% y se distribuye en una pequeña cantidad por leche materna.
Estudios electrofisiológicos in vitro e in vivo han demostrado que bajo ciertas circunstancias, cisaprida puede prolongar la repolarización cardiaca, pudiendo conducir a una alargamiento del intervalo QT.
REACCIONES ADVERSAS:
Los efectos secundarios más comunes con el uso de cisaprida son: alteraciones gastrointestinales incluyendo cólicos abdominales, borborigmos y diarrea, cefalea, fosfenos, vértigo, convulsiones, efectos extrapiramidales, incremento en la frecuencia urinaria y taquicardia.
Se han reportado ocasionalmente casos de hipersensibilidad, prurito, urticaria y rash cutáneo, broncoespasmos y cefaleas leve y transitoria.
Se han reportado también excepcionalmente casos de anormalidades reversibles de la función hepática con o sin colestasis, también se han reportado hiperprolactinemia que puede causar ginecomastia y galactorrea. Todos estos efectos fueron reversibles, y no se ha establecido una relación causal con cisaprida.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Se debe tener especial cuidado del uso de cisaprida en pacientes con antecedentes personales de intervalo QT largo, congénito o antecedentes familiares del síndrome de QT largo congénito.
El uso concomitante de cisaprida con medicamentos inhibidores potentes del CYP3A4 puede aumentar los niveles plasmáticos de cisaprida y por lo tanto el riesgo de prolongar el intervalo QT y provocar arritmias cardiacas, incluyendo taquicardia ventricular y fibrilación ventricular y taquicardia helicoidal. En el caso de insuficiencia renal o hepática se recomienda que la dosis diaria se disminuya a la mitad.
La cisaprida no deberá ser utilizada cuando las estimulación de las contracciones musculares pudieran afectar adversamente en las condiciones de hemorragia gastrointestinal activa, obstrucción, perforación o inmediatamente después de la cirugía.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. La cisaprida se contraindica en pacientes con historia de alteraciones cardiacas con prolongación del intervalo QT y con medicamento que incremente el intervalo. En pacientes con hipocalcemia o hipomagnesemia conocida, bradicardias clínicamente significativas. Y en pacientes con QTc > 450 mseg. La cisaprida se contraindica en prematuros, recién nacidos y hasta antes de los 3 meses de edad.
INTERACCIONES:
El uso concomitante de cisaprida con los IMAO o medicamentos que inhiben a la CYP3A4 está contraindicado por el riesgo incrementado de las alteraciones cardiacas como prolongación del intervalo QT. Ejemplo de estos medicamentos son: antimicóticos azoles, antibióticos macrólidos (con excepción de la azitromicina), inhibidores de la proteasa HIV (con excepción de sanquinavir), nefazolona, antiarrítmicos clase IA (quinidina, desopiramida, procainamida) clase III (amiodarona, sotalol) antidepresivos tricíclicos, tetracíclicos (meprotilina) y antipsicóticos, antihistamínicos (astemizol, terfenadina), jugo de toronja, cimetidina, anticolinérgicos, benzodiazepinas y alcohol.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dependiendo de la severidad del cuadro a tratar se sugiere de 5 a 10 mg, 3 o 4 veces al día, 15 minutos antes de los alimentos y en su caso, antes de acostarse.
En el tratamiento de la constipación se recomienda valorar su eficacia después de cuando menos 2 a 3 meses de haberlo iniciado y mantenerlo de acuerdo a la respuesta clínica por el tiempo que el médico juzgue conveniente.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sintomatología que más frecuentemente se presenta en casos de sobredosificación es: cólicos abdominales, diarrea, prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares, sedación leve, apatía y atonía.
Tratamiento: en el caso de sobredosis se recomienda la administración de carbón activado y la observación estrecha del paciente. Con monitoreo electrocardiográfico y de electrólitos (K y Mg).
PRESENTACIONES:
Caja de cartón con frasco etiquetado con 30 o 60 mL y pipeta graduada.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.