INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado para el tratamiento de los síntomas isquémicos de los miembros inferiores (úlceras, dolor, claudicación intermitente, sensación de frío), debidos a enfermedad arterial oclusiva crónica.
REACCIONES ADVERSAS:
Reacciones Generales: dolor dorsal, cefalea, infección.
Cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia.
Digestivas: heces anormales, diarrea, dispepsia, flatulencia, náusea.
Metabólicas: edema periférico.
Músculo-Esqueléticas: mialgia.
Sistema Nervioso: vértigo.
Respiratorio: faringitis, rinitis.
Reacciones adversas de significancia clínica:
Hemorragias: puede producirse una tendencia hacia hemorragias anormales, incluyendo hemorragia cerebral, hemorragia pulmonar, hemorragia vítrea (frecuencia desconocida*), hemorragia digestiva y epistaxis.
Neumonía intersticial: (frecuencia desconocida*) Puede producirse neumonía intersticial acompañada de fiebre, tos, disnea, rayos X anormales y eosinofilia.
Infarto de miocardio, angina pectoris y taquicardia ventricular (frecuencia desconocida*) fueron reportados en pacientes bajo tratamiento con cilostazol.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Se carece de información con respecto a la eficacia del uso concomitante de cilostazol y clopidogrel, una droga inhibidora de la agregación plaquetaria indicada para uso en pacientes con enfermedad arterial periférica.
El cilostazol deberá indicarse con precaución en las siguientes circunstancias:
• Pacientes que estén bajo tratamiento con anticoagulantes (heparina, warfarina), antiagregantes plaquetarios (aspirina, ticlopidina) o agentes trombolíticos (uroquinasa, estreptoquinasa), prostaglandina E, o sus derivados (alprostadil, limaprost, alfadex).
• Pacientes que se encuentren durante su periodo menstrual (existe riesgo de metrorragia).
• Pacientes con tendencia al sangrado o con predisposición al mismo.
• Pacientes con insuficiencia hepática severa (las concentraciones plasmáticas de cilostazol pueden aumentar).
• Pacientes con insuficiencia renal severa (las concentraciones plasmáticas de sus metabolitos puede aumentar).
• Pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva.
No se ha establecido la seguridad y efectividad del cilostazol en pacientes pediátricos.
CONTRAINDICACIONES:
Se contraindica el uso de cilostazol en los siguientes pacientes:
• Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al cilostazol o a cualquiera de sus componentes.
• Pacientes con cuadros hemorrágicos, tales como hemofilia, aumento de la fragilidad capilar, hemorragia digestiva, hemorragia del tracto urinario, hemoptisis y hemorragia vítrea, y cualquier tipo de sangrados mayores.
• Mujeres embarazadas o con posibilidades de embarazarse.
• Insuficiencia cardiaca congestiva III-IV.
INTERACCIONES:
El cilostazol puede tener interacciones farmacodinámicas con otros inhibidores de la función plaquetaria e interacciones farmacocinéticas debido a los efectos de otras drogas sobre su metabolismo por el CYP3a4 ó CYP2c19.
Aspirina: la administración conjunta a corto plazo (4 días) de aspirina con cilostazol produjo un aumento del 23 – 35% de la inhibición de la agregación plaquetaria in vivo, inducida por ADP comparada con aspirina solamente. No hubo una mayor incidencia de efectos adversos hemorrágicos en pacientes que tomaban cilostazol y aspirina, comparado con pacientes que recibieron placebo y dosis equivalentes de aspirina.
Warfarina: dado que el cilostazol posee un efecto inhibitorio sobre la agregación plaquetaria, la co-administración con estos medicamentos puede aumentar la tendencia al sangrado.
Eritromicina y otros antibióticos macrólidos: la eritromicina es un inhibidor moderadamente fuerte del CYP3A4. La administración conjunta de eritromicina 500 mg cada 8 horas con una dosis única de cilostazol 100 mg aumentó la Cmax. de cilostazol en un 47% y el ABC en un 73%.
Diltiazem: el diltiazem, un inhibidor moderado por CYP3A4, se demostró que aumenta las concentraciones de cilostazol en plasma en aproximadamente el 53%.
Inhibidores potentes del CYP3A4: medicamentos que presentan una fuerte inhibición por el CYP3A4, tales como ketoconazol, itraconazol, fluconazol, miconazol, fluvoxamina, fluoxetina, nefazodona, y sertralina, no han sido estudiados en combinación con cilostazol, se podría esperar que sean causa de un incremento mayor en niveles plasmáticos de cilostazol y sus metabolitos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Los estudios de reproducción en ratas y de teratogenicidad con cilostazol demostraron un aumento en el número de fetos anormales, bajo peso al nacer y un aumento en el número de mortinatos.
No deberá administrarse cilostazol a embarazadas o mujeres con posibilidad de embarazo.
• Estudios realizados en ratas demostraron que cilostazol se distribuye en la leche materna de ratas.
Las mujeres en tratamiento con cilostazol deberán evitar o interrumpir la lactancia, esto debido al potencial riesgo para los infantes.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Tratamiento de la claudicación intermitente:
Administración oral: las dosis recomendadas de cilostazol son de 100 mg dos veces al día, administrados media hora antes o dos horas después del desayuno y de la cena. Si el fármaco se administra concomitantemente con fármacos que inhiben el sistema CYP 3A4, las dosis se deben reducir en un 50% (1 toma al día).
La respuesta suele aparecer al cabo de 2 a 4 semanas después de iniciarse el tratamiento, si bien los mayores efectos clínicos (aumento del tiempo de marcha sin claudicación) son observados al cabo de 12 semanas. La discontinuación del tratamiento con cilostazol no produce fenómeno de rebote.
Prevención de la estenosis coronaria después de la implantación de un stent:
Administración oral: algunos estudios preliminares sugieren que cilostazol en dosis de 100 mg dos veces al día es superior a la aspirina y a la ticlopidina. El estudio CREST, realizado en 705 pacientes ha confirmado los beneficios del cilostazol.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Los signos y síntomas de una sobredosis aguda pueden ser debidos a su excesivo efecto farmacológico: cefalea severa, diarrea, hipotensión, taquicardia y posiblemente arritmias cardiacas.
PRESENTACIONES:
Caja con 10, 20, 30 o 60 tabletas con 50 mg o 100 mg, en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.