CÓDIGO ATC:
J04AB01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
•Tratamiento tuberculosis pulmonar y extrapulmonar activa resistente a terapia de primera línea, en asociación con otros fármacos antituberculosos. (E: off-label y extranjero).
•Tratamiento de infecciones agudas del tracto urinario originadas por cepas sensibles de Klebsiella/Enterobacter y E. coli, cuando la terapia convencional haya fracasado o esté contraindicada. (E: off-label y extranjero).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Los dos residuos de aminoácidos terminales del precursor mureína del lípido II consisten en la D-alanina, producidos por la enzima alanina racemasa; los dos residuos están unidos por la D-alanina ligasa. Ambas enzimas son inhibidas competitivamente por la cicloserina.
REACCIONES ADVERSAS:
La toxicidad de la cicloserina está estrechamente relacionada con concentraciones plasmáticas elevadas (>30-35 μg/mL), principalmente la toxicidad del SNC (letargia, somnolencia, confusión, convulsiones depresión, psicosis, paresia); puede también ocurrir con niveles plasmáticos en el rango de la normalidad.
Otros efectos adversos:
Trastornos cardiovasculares: fallo cardiaco, arritmias.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: fotosensibilidad, exantema, rash.
Trastornos gastrointestinales: nauseas, vómitos, diarrea, síndrome de malabsorción, anorexia, pérdida de peo, incremento de la salivación, enterocolitis.
Trastornos endocrinos y metabólicos: déficit de vitamina B12 y folatos.
Trastornos neuromusculares: hiperreflexia, parestesias, temblor.
Trastornos hepáticos: elevación de las enzimas.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
•Vigilar función renal, enzimas hepáticos y hemograma.
•Se recomienda determinar niveles plasmáticos y ajustar la dosis para mantener concentración entre 15 μg/mL y 30 μg/mL; controles semanales en pacientes que reciben dosis superiores a 500 mg/día, que tienen insuficiencia hepática o que presentan manifestaciones clínicas de toxicidad.
•Suspender la administración de cicloserina si el paciente desarrolla toxicidad neurológica/psiquiátrica.
CONTRAINDICACIONES:
•Hipersensibilidad a la cicloserina.
•Epilepsia.
•Depresión, ansiedad grave o psicosis.
•Insuficiencia renal grave.
INTERACCIONES:
•La administración conjunta con etionamida o isoniazida aumenta la incidencia de efectos adversos y la toxicidad neurológica de cicloserina. Vigilar tratamiento.
•Puede disminuir el efecto terapeútico de la vacuna BCG, por lo que se debe evitar su uso simultáneo.
•Vacuna anti-tifoidea: los antibióticos pueden disminuir la respuesta inmunológica de la vacuna de fiebre tifoidea atenuada (Ty21a). Se debe evitar su administración hasta al menos 24 horas tras suspender el tratamiento.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis: 10-20 mg/kg/día vía oral (con o sin alimentos) repartido en 2 dosis (cada 12h) con un máximo de 500 mg/12 horas.
Insuficiencia renal: la dosis debe ser espaciada.
•Clcr 10-50 mL/minuto: administrar cada 24 horas.
•Clcr <10 mL/minuto: administrar cada 36-48 horas.
Administrar vitamina B6 para evitar toxicidad.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 10 blísteres de 10 cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.