CÓDIGO ATC:
J01DD04.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La ceftriaxona está indicada para el tratamiento de las infecciones moderadas a graves y simples o mixtas, causadas por cepas sensibles al antibiótico, como:
Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de betalactamasas), S. epidermidis, S. pneumoniae, Streptococcus del grupo A (S. pyogenes) y del grupo B (S. agalactiae), S. viridans, S. bovis.
Aerobios gramnegativos: Aeromonas spp, Alcaligenes spp, Branhamella catarrhalis (betalactamasa negativo y/o positivo), Citrobacter spp, Enterobacter spp (algunas cepas son resistentes), E. Coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp (incluyendo K. pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa (algunas cepas son resistentes), Salmonella spp (incluyendo tiphy), Serratia spp (incluyendo S. marcescens), Shigella spp, Vibrio spp, Yersinia spp (incluyendo Y. enterocolitica).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico semisintético de amplio espectro, de actividad bactericida debido a la inhibición de la síntesis de la pared celular. La ceftriaxona es resistente a un gran número de betalactamasas.
Las dosis usuales de ceftriaxona producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos y tejidos del organismo. Se alcanzan rápidamente concentraciones séricas máximas y la biodisponibilidad con la administración intramuscular es del 100%.
La concentración bactericida en el líquido intersticial se mantiene durante 24 horas, logrando una concentración libre superior a la del plasma.
La ceftriaxona se une a la albúmina en forma reversible. La ceftriaxona logra una buena concentración en el LCR, la cual es superior a la concentración inhibitoria mínima cuando las meninges se encuentran inflamadas.
La ceftriaxona no se metaboliza, eliminándose en forma activa por doble vía: renal (entre 33 y el 67%), y el resto se hace a través de la bilis, en forma compensable, si una de las rutas es insuficiente, la otra compensa el déficit de eliminación, siempre y cuando se encuentre inalterada esta última.
Su vida media es de 8 horas (en niños en menos de 1 semana y en personas mayores de 75 años aumenta aproximadamente al doble).
REACCIONES ADVERSAS:
Estas reacciones son raras y generalmente desaparecen al suspender el tratamiento. Las más frecuentes son: dolor en el sitio de aplicación, flebitis (que puede prevenirse si se aplica adecuadamente), náuseas, vómito, estomatitis, glositis, eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia, exantema, prurito, urticaria. Más raros son: cefalea y mareo, aumento de enzimas hepáticas, oliguria, aumento de creatinina sérica, reacciones anafilácticas, etcétera. Aún menos frecuentes son: colitis pseudomembranosa, precipitación de sal cálcica de ceftriaxona en la vesícula biliar.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.
En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en forma regular biometrías hepáticas.
Cuando se presenta diarrea es conveniente investigar la posibilidad de que ésta se presente por colitis pseudomembranosa debido a sobrecrecimiento de Clostridium difficile.
En los casos en que coincidan insuficiencia hepática y renal se deberá realizar una reducción de la dosis.
Se deberá evitar la aplicación intramuscular con la solución intravenosa (es dolorosa), y en ningún caso se aplicará la solución intramuscular (con lidocaína) por vía intravenosa.
En raras ocasiones se han observado imágenes sugestivas de sedimentos biliares con la ultrasonografía.
Sin embargo, este efecto desaparece al suspender el tratamiento con ceftriaxona, razón por la cual se recomienda un manejo conservador, incluso cuando se asocie a un cuadro doloroso.
En los pacientes diabéticos pueden producirse reacciones falso-positivas para los análisis de glucosa en orina que utilizan sulfato de cobre.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a los betalactámicos, debiéndose tener en consideración que los pacientes con hipersensibilidad a la penicilina pueden presentar una reacción cruzada.
INTERACCIONES:
Cuando se administre ceftriaxona junto con otro agente antimicrobiano, ambos fármacos deberán de administrarse por separado, debido a la posibilidad de que exista incompatibilidad fisicoquímica.
Cuando se administra asociada a una solución endovenosa, ésta deberá estar libre de calcio (las soluciones de Ringer y Hartmann contienen calcio, por lo que son incompatibles con la ceftriaxona). El probenecid no altera la eliminación de la ceftriaxona.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Durante el embarazo, se recomienda administrar ceftriaxona sólo en casos en que sea absolutamente necesario (particularmente durante el primer trimestre).
La ceftriaxona se excreta en la leche materna en bajas concentraciones, por lo que se deberá tener en cuenta cuando se administre a mujeres en periodo de lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Como ocurre con todos los betalactámicos, es posible que se presenten reacciones anafilácticas, en cuyo caso se deberá suministrar epinefrina IV, seguida de un glucocorticoide.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intramuscular (IM) e intravenosa (IV).
La dosis y la forma de aplicación se establecen según la gravedad de la infección, estado del paciente y sensibilidad del germen a la ceftriaxona, siendo las dosificaciones usuales las siguientes:
Función renal normal:
Adultos y niños de 12 años: de 1 a 2 g al día en una sola aplicación. La dosis total no debe sobrepasar los 4 g. Para el tratamiento de la gonococia no complicada se aplica una sola dosis de 250 mg IM.
Lactantes y niños pequeños: de acuerdo a la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día, en una sola inyección o en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 2 g.
Prematuros: en el tratamiento de meningitis 10 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas, sin pasar de 4 g. En la profilaxis quirúrgica, 1 g aplicado ½ a 2 horas antes de la intervención. Se recomienda no pasar la dosis de 50 mg/kg/día.
Funciones renales y hepáticas alteradas: en los pacientes con insuficiencia renal grave e insuficiencia hepática se recomienda realizar monitoreos periódicos y en caso de observarse acumulación, la dosis deberá reducirse. En cualquier caso, la dosis no deberá de sobrepasar los 2 g/día. La duración del tratamiento deberá continuar por lo menos 48 a 72 horas después de haber cesado la sintomatología.
Administración intramuscular: reconstituir el contenido del vial con el disolvente de la ampolleta (agua para inyectables), inyectar profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyectar más de 1 g en cada lado.
Administración intravenosa: reconstituir el contenido del vial con el disolvente de la ampolleta (agua para inyectable); inyectar directamente en la vena, en forma lenta, de 2 a 4 minutos.
Infusión intravenosa: disolver el contenido del vial en aproximadamente 40 mL de cualquiera de las siguientes soluciones (exentas de calcio): cloruro de sodio al 0.9%, cloruro de sodio al 0.45% más glucosa al 2.5%, glucosa al 5 o al 10%, dextrán al 6% en glucosa. La aplicación deberá de durar de 5 a 15 minutos, utilizando soluciones recién preparadas. Es normal que las soluciones de ceftriaxona presenten una coloración amarillenta, sin detrimento sobre su eficacia o tolerabilidad.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 con frasco vial con 1 g + 1 ampolla de 3.5 mL de diluyente + jeringa de 5 mL con aguja e instructivo impreso.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
La solución reconstituida se mantiene estable 6 horas a la temperatura ambiente o 24 horas en refrigeración.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.