INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado en el tratamiento de infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores como faringitis, amigdalitis, fiebre escarlatina, sinusitis aguda y otitis media, episodios agudos de bronquitis, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica y neumonía aguda como las adquiridas en la comunidad. Infecciones de las vías urinarias: complicadas y no complicadas. Infecciones gastrointestinales causadas por Salmonella, Shigella y E. coli.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Después de su administración oral el ceftibuteno es rápidamente absorbido, más del 90%, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas después de 2 a 3 horas. Es eliminado por orina prácticamente sin alteraciones. Su vida media independientemente de la dosis es de 2 a 4 horas. Su unión a proteínas plasmáticas de 62 a 64%. Aproximadamente el 10% se recupera en la orina y corresponde a su metabolito isomérico trans.
El ceftibuteno se difunde bien en líquidos corporales y tejidos, en el líquido de ampolla, la concentración de ceftibuteno fue similar o mayor que en plasma, en líquido del oído medio alcanzan concentraciones iguales o mayores a las plasmáticas. Las concentraciones pulmonares fueron aproximadamente 40% de las concentraciones plasmáticas, en secreción nasal, traqueal, bronquial, líquido de lavado bronquio alveolar y sus células las concentraciones fueron aproximadamente 46, 20, 24, 6 y 81% de las concentraciones plasmáticas, respectivamente.
La farmacocinética del ceftibuteno no se altera significativamente por la presencia de afecciones hepáticas.
Mecanismo de acción: antibiótico betalactámico, bactericida, el cual inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana, es muy estable frente a la actividad de las β-lactamasas (penicilinasas mediadas por plásmidos y a las cefalosporinasas). No es estable frente a algunas cefalosporinasas mediadas por cromosomas en microorganismos como Citrobacter, Enterobacter y Bacteroides.
Igual que con otros β-lactámicos, no debe de usarse en cepas resistentes a β-lactámicos debido a mecanismos generales como son el cambio de permeabilidad o las proteínas que conjugan penicilinas (PBP) como el S. pneumoniae resistente a penicilina.
El ceftibuteno se combina preferentemente con PBP-3 de E. Coli, y forma filamentos con ¼ o ½ de la CMI y lisis con dos veces la CMI. La concentración bactericida mínima (CBM) para E. Coli sensible y resistente a la ampicilina, es casi igual a la CMI.
REACCIONES ADVERSAS:
Generalmente es bien tolerado, los eventos adversos reportados con mayor frecuencia fueron náuseas (3%) y diarrea (3%), y cefalea (2%), de carácter moderado, de naturaleza pasajera y de frecuencia rara o muy rara.
Raramente: dispepsia, gastritis, vómitos, dolor abdominal, mareos y enfermedad del suero. Muy raramente: convulsiones y crecimiento de Clostridium difficile en asociación con diarrea moderada a severa.
Infecciones e infestaciones: superinfección.
Alteraciones del sistema inmune: reacciones alérgicas, incluyendo anafilaxia, broncoespasmo, disnea, rash, urticaria, reacciones de fotosensibilidad, prurito, edema angioneurótico, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrólisis.
Alteraciones gastrointestinales: diarrea severa, colitis asociada con antibióticos, incluyendo colitis pseudomembranosa.
Alteraciones en sangre y linfa: Prolongación en tiempo de protrombina/INR.
Se ha reportado con el uso de cefalosporinas anemia aplásica, anemia hemolítica, hemorragia, disfunción renal, nefropatía tóxica, elevación de bilirrubinas, prueba de Coombs directa positiva, glucosuria, cetonuria, pancitopenia, neutropenia, y agranulocitosis.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Al igual que otras cefalosporinas debe administrarse con precaución en pacientes con alergia confirmada o sospechada a las penicilinas ya que puede presentarse reacción cruzada con las cefalosporinas. Se ha comunicado reacciones graves de hipersensibilidad aguda (anafilaxia) en individuos que reciben penicilinas y cefalosporinas, se sabe que ha ocurrido hiperreactividad cruzada con anafilaxia.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas y betalactámicos, o a los componentes de la fórmula.
INTERACCIONES:
Las cefalosporinas, incluyendo el ceftibuteno, ocasionalmente pueden disminuir la actividad de la protombina, lo cual puede prolongar el tiempo de protrombina, especialmente en pacientes con terapia estable de anticoagulantes. Por lo tanto, se debe vigilar el tiempo de protrombina o INR en pacientes en riesgo y administrar vitamina K si está indicado.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Su uso durante el embarazo, la lactancia y menores de seis meses, queda bajo la responsabilidad del médico en función de los riesgos y beneficios potenciales tanto para la madre como para el feto.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Niños: la dosis recomendada es 9 mg/kg/día (máximo 400 mg por día). La suspensión sabor cereza puede administrarse en una sola dosis en: faringitis con o sin amigdalitis, otitis media aguda con derrame e infecciones de vías urinarias complicadas o no complicadas. En enteritis bacteriana aguda, puede administrarse en dos dosis de 4.5 mg/kg cada 12 horas.
Los niños de más de 45 kg o mayores de 10 años pueden recibir la dosis recomendada para adultos.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Hasta el momento no se han reportado sobredosis, sin embargo, en caso de sobredosis se recomienda lavado gástrico y tratamiento sintomático, hemodiálisis ya que se pueden eliminar de la circulación cantidades importantes.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo dos frascos, el frasco No. 1 contiene polvo para preparar 30 mL ó 60 mL, y el frasco no. 2 contiene el diluyente, incluye pipeta dosificadora e instructivo anexo.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.