INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La cefpodoxima está indicada en el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos bacterianos sensibles a cefpodoxima.
Infecciones del tracto respiratorio superior:
• Amigdalitis, faringitis.
• Sinusitis aguda.
• Otitis media aguda (sólo en niños).
Infecciones del tracto respiratorio inferior:
• Bronquitis aguda.
• Neumonía.
• Sobreinfección en enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
Infecciones de vías urinarias:
• Infecciones no complicadas de vías urinarias inferiores.
• Infecciones no complicadas de vías urinarias superiores.
• Uretritis gonocócica no complicada.
Infecciones de piel y tejidos blandos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La cefpodoxima es una cefalosporina semi-sintética. La proxetil cefpodoxima es el profármaco oral de la cefpodoxima.
Después de la administración oral, la proxetil cefpodoxima se absorbe en el intestino y es rápidamente hidrolizada por esterasas no específicas para liberar cefpodoxima, la cual es un antibiótico bactericida.
El mecanismo de acción de la cefpodoxima se basa en la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana. La cefpodoxima es estable en presencia de numerosos microorganismos productores de beta-lactamasas.
La cefpodoxima posee actividad bactericida in vitro contra numerosas bacterias Gram-positivas y Gram-negativas*.
◊ Cepas habitualmente sensibles:
Organismos Gram Positivos: Corynebacterium diphtheriae, Propionibacterium acnes, Streptococcus pneumoniae**, Streptococcus sp. (excepto S. pneumoniae).
Organismos Gram Negativos: Moraxella (branhamella) catarrhalis, cepas productoras y no productoras de beta-lactamasa, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Fusobacterium**, Haemophilus influenzae, cepas productoras y no productoras de beta-lactamasas, Haemophilus para-influenzae, cepas productoras y no productoras de beta-lactamasas, Klebsiella pneumoniae**, Klebsiella oxytoca, Neisseria gonorrhoeae, cepas productoras y no productoras de beta-lactamasas, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris*, Providencia spp, Salmonella spp, Shigella spp.
Farmacocinética:
• Absorción: después de la administración oral de proxetil cefpodoxima (comprimidos con 100 mg de cefpodoxima) en sujetos sanos, se absorbió el 40-50% de la dosis. Como la absorción aumenta con los alimentos, se recomienda tomar el producto durante las comidas.
• Distribución:
Concentraciones plasmáticas: después de la administración de una dosis única de 100 mg por vía oral, las concentraciones plasmáticas máximas de cefpodoxima (Cmáx.) son de 1 a 1.2 mg/L. Después de la administración de una dosis de 200 mg, las concentraciones plasmáticas máximas de cefpodoxima (Cmáx.) son de 2.2 a 2.5 mg/L. En ambos casos (100 o 200 mg) las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzaron en 2 a 3 horas (Tmáx.).
Las concentraciones residuales a las 12 horas son 0.08 mg/L y 0.18 mg/L respectivamente después de la administración oral de una dosis de 100 mg o 200 mg.
Después de la administración de 100 y 200 mg de cefpodoxima dos veces al día durante 14.5 días, los parámetros farmacocinéticos en plasma de cefpodoxima permanecen sin cambio, lo cual refleja la ausencia de acumulación del ingrediente activo.
El volumen de distribución de cefpodoxima es de 30 a 35 L en jóvenes sanos en ayuno.
La unión a proteínas plasmáticas de cefpodoxima es de alrededor del 40%, principalmente a la albúmina. Esta unión es de tipo no saturable.
• Difusión en fluidos y tejidos: se difunde bien en el parénquima pulmonar, la mucosa bronquial, el líquido pleural, las amígdalas, el líquido intersticial, el tejido renal y el prostático. Todas las concentraciones observadas son superiores a las CMI’s de microorganismos sensibles.
La concentración en tejido linfático es de aproximadamente 0.24 mg/g a las 4 horas después de administrar una dosis única de 100 mg, cayendo a aproximadamente 0.1 mg/g a las 7 horas post-dosis. Después de administrar una dosis única de 200 mg de cefpodoxima, la concentración en líquido intersticial es de aproximadamente 80% de la concentración plasmática.
Tres a 12 horas después de una dosis única de 200 mg de cefpodoxima, las concentraciones en tejido pulmonar varían entre 0.6 μg/g y 0.2 μg/g; la concentración en líquido pleural varía entre 0.6 y 0.8 mg/L.
Las concentraciones en mucosa bronquial entre 1 y 4 horas después de la administración de 200 mg de cefpodoxima, son aproximadamente de 1 μg/g (40 a 45% de la concentración plasmática).
Tres a 12 horas después de una dosis única de 200 mg de cefpodoxima, las concentraciones medias en tejido renal varían entre 0.6 μg/g y 3.1 μg/g.
Tres a 6 horas después de una dosis única de 200 mg de cefpodoxima, las concentraciones medias en tejido prostático varían entre 0.6 μg/g a 0.2 μg/g.
• Biotransformación y eliminación: después de la absorción, la proxetil cefpodoxima es hidrolizada por esterasas en la pared intestinal, para liberar su metabolito principal, la cefpodoxima.
La cefpodoxima sufre muy poco cambio metabólico.
Después de la absorción de proxetil cefpodoxima, el 80% se libera y se excreta sin cambios en la orina.
La vida media de eliminación de cefpodoxima, es de 2.4 horas en promedio.
Adultos en riesgo: los parámetros farmacocinéticos (Cmáx., t½) de cefpodoxima se modifican ligeramente en los pacientes ancianos con función renal normal. Por lo tanto, no se requiere ajustar la dosis.
En insuficiencia renal con una depuración de creatinina entre 10 y 40 mL/min., el aumento de la vida media de eliminación plasmática (7.7 ± 0.7 horas) y de las concentraciones plasmáticas máximas (5.9 ± 0.4 mg/L) implica reducir la dosis de proxetil cefpodoxima a la mitad, administrándola en una sola toma al día. Si la depuración de creatinina es menor a 10 mL/min., se administra una sola toma cada 48 horas.
En pacientes con hemodiálisis, las concentraciones plasmáticas de cefpodoxima entre dos sesiones de diálisis son lo suficientemente altas para asegurar niveles terapéuticos. La unidad de dosis equivalente a 100 o 200 mg de cefpodoxima, dependiendo de la indicación, puede retenerse. La dosis inicial será administrada según la prescripción del tratamiento y las siguientes dosis serán administradas sólo después de cada sesión de diálisis.
En insuficiencia hepática, los leves cambios farmacocinéticos observados no justifican ninguna modificación de la dosis.
REACCIONES ADVERSAS:
Pérdida de apetito; presión gástrica, náuseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia, diarrea, enterocolitis pseudomembranosa.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Hipersensibilidad a ß-lactámicos; riesgo de hipersensibilidad cruzada con penicilinas y de proliferación de organismos no sensibles; interrumpir tratamiento si aparece colitis pseudomembranosa o anafilaxia; antecedentes de enf. gastrointestinal; I.R.: ajustar dosis; no usar en tratamiento de neumonía estafilocócica, neumonía atípica causada por Legionella, Mycoplasma o Chlamydia ni neumonía debida a S. pneumoniae; realizar recuentos sanguíneos en tratamiento prolongado (+ de 10 días).
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a cefalosporinas.
INTERACCIONES:
Los antagonistas H2 y los antiácidos causan una reducción de la biodisponibilidad del producto. No se han reportado otras interacciones medicamentosas con proxetil cefpodoxima.
La biodisponibilidad del producto aumenta cuando se administra con los alimentos (pH ácido).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Los estudios realizados en varias especies animales no han mostrado ningún efecto teratogénico o fetotóxico. Sin embargo, aún no se ha establecido la seguridad de proxetil cefpodoxima en mujeres embarazadas; por ello es aconsejable no administrar este producto durante el embarazo.
La cefpodoxima es excretada en la leche humana, por lo que deberá suspenderse la lactancia o el tratamiento de la madre.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La posología media recomendada es de 8 mg/kg/día repartidos en 2 tomas a intervalos de 12 horas.
A partir de 200 mg/día es preferible administrar el comprimido de 100 mg. Se recomienda tomar el producto con los alimentos.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Existe riesgo de encefalopatía en los casos de administración de antibióticos beta-lactámicos, incluyendo proxetil cefpodoxima, particularmente en caso de sobredosis o insuficiencia renal.
Como no existe un antídoto específico, deberá instituirse un tratamiento sintomático. En casos de sobredosis de diversas cefalosporinas, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal, existe el riesgo de encefalopatía reversible.
PRESENTACIONES:
Caja con 10 y 15 tabletas recubiertas con 100 mg, en tiras de aluminio.
Caja con 5, 10 y 20 tabletas recubiertas con 200 mg, en tiras de aluminio.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C. Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.