CÓDIGO ATC:
J01DD01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento de pacientes con infecciones serias causadas por cepas susceptibles en el tracto respiratorio inferior.
Infecciones en el tracto genitourinario.
Infecciones ginecológicas.
Infecciones de la piel y estructuras cutáneas.
Bacteriemia y septicemia por gérmenes susceptibles.
Infecciones intraabdominales, de hueso, articulaciones y del sistema nervioso central.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La cefotaxima es un antibiótico cefalosporínico semisintético de tercera generación que actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana, por lo que causa lisis de la misma.
Después de una aplicación intravenosa de una dosis de 500 mg ó 1 g de cefotaxima IM el pico promedio sérico es de 11.7 y 20.5 μg/mL respectivamente a los 30 minutos y declina con una vida media de aproximadamente una hora.
La administración IM logra estos niveles aproximadamente 30 minutos después.
De un 20 a 50% de la dosis se fija a la albúmina.
El volumen de distribución es de 0.3 ± 0.4 L/kg de peso.
No existe evidencia de que se acumule después de dosis repetidas de 1 g cada 6 horas administrada por vía intravenosa durante 14 días y tampoco existen alteraciones de la depuración sérica o renal. Aproximadamente un 60% de la dosis administrada se recupera en la orina durante las siguientes 6 horas después de iniciada la aplicación en su forma desacetilada, la cual tiene actividad antibacteriana.
REACCIONES ADVERSAS:
Estas reacciones son raras y generalmente desaparecen el suspender el tratamiento:
Locales: dolor e induración en el sitio de la aplicación.
Flebitis con la aplicación intravenosa.
Hipersensibilidad (aprox. 1%): erupción cutánea, prurito, fiebre.
Aparato digestivo: diarrea, colitis pseudomembranosa.
Hepática: aumento transitorio y por lo general leve TGO y TGP y/o de las fosfatasas alcalinas.
Hematológicas: neutropenia, agranulocitosis, especialmente en tratamientos prolongados.
Ocasionalmente se han reportado eosinofilia, trombocitosis y en casos aislados anemia hemolítica. Cuando hay insuficiencia renal y se administran grandes dosis de betalactámicos puede presentarse encefalopatía, manifestada por alteraciones de la conciencia, movimientos anormales y convulsiones.
La función renal se puede alterar cuando se asocia con grandes dosis de aminoglucósidos.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Los estudios realizados con cefotaxima no han demostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o alteraciones sobre la fertilidad.
Reacciones generales y advertencias: En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en forma regular biometrías hemáticas.
Cuando se presenta diarrea es conveniente investigar la posibilidad de que ésta se presente por colitis pseudomembranosa debido al sobrecrecimiento de Clostridium difficile.
En los casos en que coincidan insuficiencia hepática y renal se deberá realizar una reducción de la dosis.
Se deberá evitar la aplicación intramuscular con la solución intravenosa (es dolorosa), y en ningún caso se aplicará la solución intramuscular (con lidocaína) por vía intravenosa.
En raras ocasiones se han observado imágenes sugestivas de sedimentos biliares con la ultrasonografía. Sin embargo, este efecto desaparece al suspender el tratamiento con cefotaxima I.M., razón por la cual se recomienda un manejo conservador, incluso cuando se asocie a un cuadro doloroso.
En los pacientes diabéticos pueden producirse reacciones falso-positivas para los análisis de glucosa en orina que utilizan sulfato de cobre.
Si bien atraviesa la placenta no se han demostrado efectos adversos en el feto. También se excreta en la leche materna, normalmente en bajas concentraciones.
CONTRAINDICACIONES:
La cefotaxima está contraindicada en personas con hipersensibilidad conocida a la cefalosporina, además se contraindica en personas con hipersensibilidad a la lidocaína.
INTERACCIONES:
La cefotaxima no debe ser mezclada físicamente con otros medicamentos, ya que puede presentarse incompatibilidad.
La cefotaxima administrada en forma simultánea con aminoglucósidos, diuréticos u otras cefalosporinas puede llegar a ocasionar alteraciones de la función renal.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se han realizado estudios controlados de cefotaxima en mujeres embarazadas.
No se han reportado efectos nocivos sobre el feto; sin embargo, se recomienda no emplear cefotaxima en mujeres gestantes a menos que el médico lo juzgue estrictamente necesario.
Aunque cefotaxima se excreta en bajas cantidades en la leche materna, es recomendable evitar la lactancia durante la aplicación de este medicamento.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Al igual que con otros antibióticos, el uso prolongado de cefotaxima puede dar por resultado el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles y ocurrir una superinfección durante la terapia.
Las dosis elevadas tienden a aumentar las posibilidades de una colitis y alteraciones renales.
En cada caso se deberán tomar los cuidados necesarios para evaluar la condición del paciente y tratar las complicaciones existentes descontinuando el medicamento.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intramuscular (IM).
La dosis y la forma de aplicación deben ser determinadas por la susceptibilidad de los microorganismos causales, la severidad de la infección y las condiciones del paciente. Se recomienda emplear la forma intravenosa para los casos mas graves.
La dosificación usual es la siguiente:
I. Función renal normal:
a) Adultos y niños de 12 años: de 3 g al día, que puede ser aumentada hasta un máximo de 12 g al día, dividido en 3 aplicaciones.
b) Recién nacidos, lactantes y niños pequeños: según la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día en una sola inyección al día o en dosis divididas cada 6 horas sin pasar de 2 g.
En lactantes mayores de 4 semanas la dosis puede aumentarse hasta 200 mg/kg/día, de acuerdo a la gravedad de la infección.
Sólo deberá emplearse en niños mayores de 30 meses de edad.
II. Funciones renales y hepáticas alteradas: Si el aclaramiento de creatinina es igual o menor a 10 mL/min, se utiliza la mitad de la dosis.
Si el aclaramiento de creatinina es menor o igual a 5 mL/min, se administra 1 g cada 12 horas.
Administración intramuscular: reconstituir el contenido del vial con el disolvente de la ampolleta, inyectar profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyectar más de 1 g en cada lado. La ampolleta acompañante incluida contiene lidocaína para aumentar la tolerancia local en la administración intramuscular. En consecuencia, no debe emplearse por vía intravenosa ni en pacientes con historial de hipersensibilidad a la lidocaína.
PRESENTACIÓN:
Caja con frasco ampolla con polvo de 500 mg o 1 g y ampolleta con lidocaína al 1% de 2 mL o 4 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.