CÓDIGO ATC:
J01DB03.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La cefalotina es una cefalosporina de primera generación que está indicada para el tratamiento de infecciones estreptocócicas, estafilocócicas y aquéllas causadas por bacterias sensibles a ésta:
Infecciones del aparato respiratorio: S. pneumoniae, Staphylococcus (productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes, algunas especies de Klebsiella y H. influenzae.
Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.
Infecciones gastrointestinales: Salmonella y Shigella.
Infecciones de piel, tejido celular subcutáneo y peritonitis: Staphylococcus, S. pyogenes, E. coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.
Infecciones por anaerobios: Peptococcus y algunas especies de Peptostreptococcus y Bacteroides.
Meningitis: S. pneumoniae, S. pyogenes y Staphylococcus aureus.
Septicemia y endocarditis: S. pneumoniae, S. pyogenes, S. viridans, Staphylococcus (productores y no productores de penicilinasa), E. coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.
La cefalotina sódica puede ser administrada de manera profiláctica antes, durante y después de cirugías en las que exista una infección potencial.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La cefalotina es un antibiótico cefalosporínico de espectro amplio con acción bactericida, actúa sobre la pared celular de manera similar a las penicilinas; así, la cefalotina inhibe el septum y la síntesis de la pared celular bacteriana, probablemente mediante aciclación de las enzimas transpeptidasas que se unen a la membrana.
Esto previene el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano, el cual es necesario para mantener la rigidez de la pared celular bacteriana. También son inhibidas la división celular y el crecimiento bacteriano, lo cual lleva a la lisis y elongación del microorganismo.
Resultan más susceptibles a la acción de la cefalotina las bacterias que presentan una división rápida.
Después de una inyección intramuscular de 0.5 g y de 1 g, se logran concentraciones plasmáticas pico de 10 y 20 μg/mL, respectivamente, en los siguientes 30 minutos.
Con la administración intravenosa de 1 g después de 15 minutos se logran alcanzar concentraciones plasmáticas de 30 μg/mL. Cuando se administra cefalotina a través de una infusión intravenosa continua a razón de 500 mg por hora, se alcanzan niveles séricos de 14 a 20 μg/mL.
Aproximadamente un 70% de cefalotina se une a las proteínas plasmáticas. La cefalotina se distribuye a casi todos los líquidos y tejidos corporales, excepto al cerebro y líquido cefalorraquídeo.
La cefalotina atraviesa la barrera placentaria hasta alcanzar el feto y se puede detectar en la leche materna.
La vida media plasmática varía de 30-40 minutos, pero puede llegar a prolongarse en los pacientes con insuficiencia renal. Del 20 al 30% de cefalotina es rápidamente desacetilada en el hígado y cerca del 60 al 70% de la dosis administrada se excreta a través de la orina por los túbulos renales en las siguientes 6 horas como cefalotina y como metabolito inactivo, la desacetilcefalotina.
En orina se logran concentrar cifras de hasta 0.8 y 2.5 mg/mL, después de una dosis intramuscular de 0.5 g y 1 g respectivamente. Cantidades muy pequeñas son excretadas a través de la bilis.
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones adversas que llegan a presentarse con mayor frecuencia son las relacionadas con reacciones de hipersensibilidad como: erupción cutánea, urticaria, eosinofilia, fiebre, anafilaxia y reacciones semejantes a la enfermedad del suero. Ocasionalmente puede presentarse neutropenia y trombocitopenia. Más rara vez, puede ocurrir anemia hemolítica. Pueden presentarse elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas. Los efectos secundarios gastrointestinales incluyen náuseas, vómito y diarrea. Durante o después del tratamiento con cefalotina, puede presentarse colitis pseudomembranosa o sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles. Los pacientes con insuficiencia renal previa que reciben dosis altas de cefalotina pueden desarrollar convulsiones y otros síntomas de toxicidad del SNC.
La administración intramuscular puede originar dolor e inflamación en el sitio de aplicación; por la vía intravenosa puede causar tromboflebitis, usualmente cuando se aplican más de 6 g/día y por más de 3 días consecutivos. Ha llegado a reportarse una elevación en el nitrógeno ureico sanguíneo y una disminución en la depuración de creatinina. Cuando se han administrado dosis excesivas, se han presentado casos de necrosis tubular en pacientes ancianos o con insuficiencia renal preexistente, o bien, con el uso concomitante de medicamentos nefrotóxicos.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Los pacientes con antecedentes de alergia a los penicilínicos pueden dar una reacción cruzada a las cefalosporinas. La población geriátrica, pediátrica o con insuficiencia renal requiere, por lo general, de un ajuste en la dosis de cefalotina debido a una menor eliminación vía renal.
La cefalotina, al igual que el resto de los antibióticos de amplio espectro, cuando se usan por periodos prolongados, puede originar la aparición de colitis pseudomembranosa o la proliferación de microorganismos no susceptibles.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a las cefalosporinas.
INTERACCIONES:
El uso concomitante de cefalosporinas y aminoglucósidos puede llegar a causar un aumento en la incidencia de nefrotoxicidad. Las soluciones de Benedict o Fehling pueden causar falsos-positivos en la prueba de glucosuria, no así cuando se realiza la prueba enzimática de glucosa.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
A la fecha no se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas con el uso de cefalotina, por lo que deberá usarse únicamente cuando los beneficios superen con claridad los riesgos potenciales. Debido a que la cefalotina se excreta en la leche materna, la administración de este antibiótico durante la lactancia deberá valorarse cuidadosamente.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intravenosa.
Adolescentes y adultos: la dosis usual es de 500 mg a 2 g cada 4 a 6 horas, por vía intravenosa.
Para la profilaxis preoperatoria pueden usarse de 1 a 2 gramos por infusión intravenosa de 30 a 60 minutos antes de iniciar la cirugía.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sobredosis puede ocasionar convulsiones, en especial en pacientes con insuficiencia renal previa. En estos casos, puede administrarse anticonvulsivos, mantenerse las vías aéreas y terapia de apoyo. Puede instituirse la hemodiálisis para eliminar el medicamento más rápidamente.
PRESENTACIÓN:
Caja con frasco ámpula con polvo equivalente a 1.0 g de cefalotina y ampolleta con diluyente de 5 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.