INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El cefaclor es un antibiótico cefalosporínico semisintético de segunda generación. La acción bactericida de las cefalosporinas se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular.
Está indicado para el tratamiento de infecciones de las vías respiratorias inferiores o vías respiratorias superiores causadas por gérmenes sensibles al cefaclor, en especial aquéllas en las que la abundante secreción de moco requiera del uso simultáneo de un mucolítico expectorante.
Infecciones del aparato respiratorio inferior, incluyendo bronquitis aguda, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, traqueobronquitis, bronquiectasias y neumonía por S. pneumoniae, H. influenzae, S. pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos del grupo A) y M. catarrhalis.
Otitis media por S. pneumoniae, H. influenzae, estafilococos y M. catarrhalis.
Sinusitis aguda y crónica por S. pneumoniae, H. influenzae y M. catarrhalis.
Infecciones del aparato respiratorio superior, incluyendo faringitis y rinofaringitis por S. pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos del grupo A).
Se deben hacer cultivos y estudios de susceptibilidad adecuados para determinar la susceptibilidad a cefaclor de las bacterias causales.
El cefaclor es inactivo contra los estafilococos resistentes a la meticilina.
Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, la mayoría de las cepas de enterococos, Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, H. influenzae betalactamasa negativo resistente a ampicilina, Proteus indol-positivo, Serratia spp., son resistentes a cefaclor.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El cefaclor es bien absorbido después de su administración por vía oral en ayuno. La absorción total no cambia en presencia de alimentos; sin embargo, el nivel sérico máximo se reduce a la mitad y se retarda. Entre 30 y 60 minutos después de haber administrado dosis de 250 mg, 500 mg y 1 g a pacientes en ayunas, se obtuvieron concentraciones séricas máximas promedio de aproximadamente 7.13 y 23 mg/L, respectivamente. La vida media en suero en individuos normales es de aproximadamente 1 hora (de 0.6 a 0.9 horas).
En los enfermos con disminución de la función renal, la vida media de cefaclor en suero se prolonga ligeramente. En los individuos con supresión de la función renal, la vida media biológica de la molécula intacta es de 2.3 a 2.8 horas. La hemodiálisis acorta la vida media del medicamento en 25 a 30%.
El cefaclor se une en un 25% a las proteínas plasmáticas. El medicamento es excretado rápidamente por los riñones; aproximadamente el 85% es excretado inalterado en la orina dentro de 8 horas, siendo la mayor parte excretada en las 2 primeras horas. Durante este periodo de 8 horas, las concentraciones urinarias máximas después de administrar dosis de 250 mg, 500 mg y 1 g, fueron aproximadamente 600, 900 y 1,900 mg/L, respectivamente.
La bromhexina es un agente mucolítico que actúa modificando la estructura del esputo mucopurulento. Ejerce cierta acción estimulante de la secreción de las glándulas mucosas bronquiales. In vitro ejerce acción mucolítica por despolimerización de las sialomucinas, con reducción de la viscosidad. Libera a la luz bronquial enzimas hidrolíticas de origen lisosómico y altera, en consecuencia, la trama fibrilar de los mucopolisacáridos ácidos. Se absorbe bien por vía oral y difunde a los tejidos, incluido el epitelio bronquial, donde alcanza concentraciones suficientes para actuar localmente. Sufre biotransformación en el organismo, a nivel hepático, por oxidación y conjugación, y sus metabolitos, así como la propia bromhexina, se excretan en la orina y heces. Su efecto comienza a las 24-48 horas y alcanza su máximo a los 5-7 días.
Su administración simultánea con antibióticos, p. ej., cefalexina tiene como finalidad optimizar la cinética de los antibióticos y por tanto, su eficacia clínica.
En los animales de experimentación, el fármaco administrado por vía oral o inhalatoria produce un sustancial aumento de la secreción bronquial que no es suprimida por la atropina, por lo que puede deducirse que el modo de acción es directo. También produce un descenso de la viscosidad y aumento de la depuración mucociliar, facilitando la expectoración, disminuyendo la tos e incluso mejorando la disnea.
REACCIONES ADVERSAS:
Anafilaxia; ictericia colestásica; diarrea; náusea; alteración de las pruebas de función hepáticas; colitis pseudomembranosa; vómito. La bromhexina puede producir ocasionalmente anorexia; náusea; vómito y dolor abdominal; agranulocitosis; eosinofilia; anemia hemolítica; neutropenia; trombocitopenia; nefritis intersticial; alteración de las pruebas de función renal; eritema multiforme; reacciones de hipersensibilidad; prurito; erupción cutánea; síndrome de Stevens-Johnson; necrólisis tóxica epidérmica; urticaria; angioedema; artralgia; artritis; fiebre; moniliasis.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Embarazo; lactancia; I.R.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a las cefalosporinas o a la bromhexina.
INTERACCIONES:
Reportes raros de aumento en el efecto anticoagulante con la administración concomitante de cefaclor y anticoagulantes orales; probenecid prolonga significativamente la vida media de cefaclor ya que disminuye su excreción renal.
Laboratorio: se han reportado resultados positivos de la prueba directa de Coombs durante el tto. con cefaclor. Se pueden ver alteradas las pruebas de funcionamiento hepático y funcionamiento renal. Puede ocurrir una reacción falsa-positiva de glucosuria con las pruebas en las que se usan las soluciones de Benedit de Fehling o con tabletas para prueba de sulfato de cobre.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La seguridad de cefaclor durante el embarazo no se ha establecido. La evaluación de estudios experimentales en animales no indica efectos dañinos directos o indirectos en lo que respecta al desarrollo del embrión o feto el curso de la gestación y el desarrollo peri y posnatal.
El cefaclor se excreta en la leche materna después de la administración de dosis únicas de 500 mg. Se desconoce cuál sea el efecto en los niños lactantes. Se debe ser cauteloso al administrar cefaclor durante la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis recomendada de suspensión en niños es de 20 a 40 mg/kg/día, cada 12 horas. Cada 5 mL de suspensión equivalen a 187.5 mg/3.3 mg o 375 mg/6.6 mg de cefaclor y bromhexina, respectivamente.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Signos y síntomas: náusea, vómito, malestar epigástrico y diarrea. La sobredosis de cefalosporinas puede causar convulsiones.
Tratamiento: el manejo general consiste en terapia de apoyo. Se puede disminuir la absorción con la administración de carbón activado en lugar de o en adición al lavado gástrico.
A menos que se haya ingerido 5 veces la dosis normal de cefaclor, el lavado gástrico no será necesario.
PRESENTACIONES:
Caja con frasco con 50 mL de suspensión oral con 187.5 mg/3.3 mg/5 mL de cefaclor y clorhidrato de bromhexina, con pipeta dosificadora.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.