INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El cefaclor está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones cuando son causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados:
Otitis media por S. pneumoniae, H. influenzae, estafilococos y M. catarrhalis.
Sinusitis aguda y crónica por S. pneumoniae, H. influenzae y M. catarrhalis.
Infecciones del aparato respiratorio inferior, incluyendo bronquitis aguda, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica y neumonía por S. pneumoniae, H. influenzae , S. pyogenes (estreptococos betahemolíticos del grupo A) y M. catarrhalis.
Infecciones del aparato respiratorio superior, incluyendo faringitis y amigdalitis por S. pyogenes (estreptococos betahemolíticos del grupo A).
Infecciones del aparato urinario, incluyendo pielonefritis, cistitis y uretritis (por E. coli, P. mirabilis, especies de Klebsiella y estafilococos coagulasa-negativos).
Uretritis gonocócica:
Infecciones de la piel y tejido subcutáneo por Staphylococcus aureus y S. pyogenes (estreptococos betahemolíticos del grupo A).
Se deben hacer cultivos y estudios de susceptibilidad adecuados para determinar la susceptibilidad a cefaclor de las bacterias causales.
El cefaclor es inactivo contra los estafilococos resistentes a la meticilina.
Pseudomonas spp, Acinetobacter calcoaceticus, la mayoría de las cepas de enterococos, en Morganella morganii, Providencia rettgeri, H. influenzae betalactamasa negativo resistente a ampicilina, Proteus indol-positivos, Serratia spp, son resistentes a cefaclor.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El cefaclor es bien absorbido después de su administración por vía oral, la absorción total es la misma cuando se administra con o sin comida. Sin embargo, cuando se ingiere con los alimentos, las concentraciones plasmáticas máximas corresponden al 50-70% de las concentraciones obtenidas en ayunas. Después de dosis de 250, 500 y 750 mg a sujetos en ayunas, los niveles plasmáticos máximos de cefaclor son de 7, 12 y 23 mg/mL alcanzándose entre los 30 y 60 minutos.
Aproximadamente el 60-85% del antibiótico es excretado en las 8 horas siguientes en la orina sin alterar, siendo máxima la eliminación en las primeras dos horas. Durante este período, las concentraciones urinarias llegan a alcanzar los 600, 900 y 1,900 mg/mL después de dosis de 250, 500 y 1,000 mg, respectivamente. La semivida de eliminación en los sujetos normales es de 0.6 a 0.9 horas. En los pacientes con disfunción renal, la semivida de eliminación aumenta ligeramente, mientras que en los pacientes con enfermedad renal terminal la semivida de eliminación oscila entre 2.3 y 2-8 horas. La hemodiálisis acorta la semivida en un 25-30%.
Al igual que todos los antibióticos betalactámicos de la clase de las penicilinas y cefalosporinas, el cefaclor inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared bacteriana llamadas proteínas de unión a la penicilinas (PBP). Esta proteínas están presentes en cantidades que oscilan entre varios cientos y varios miles en cada bacteria y su composición varía ligeramente de una bacteria a otra. Estas diferencias estructurales de las PBP’s explican que algunas cefalosporinas puedan unirse a ellas más firmemente que otras y por lo tanto que algunas tengan una mayor actividad que otras frente a microorganismos específicos. Al inhibir el último paso de la síntesis de pared bacteriana, la bacteria no puede terminar su ciclo vital produciéndose su lisis y muerte. La lisis de la bacteria se debe a autoenzimas bacterianas (autolisinas) cuya actividad está normalmente refrenada por un inhibidor. Se cree que este inhibidor es interferido por los antibióticos betalactámicos con lo que se activan las autolisinas.
REACCIONES ADVERSAS:
Una pequeña proporción de pacientes pueden presentar diarrea y, raramente, náuseas y vómitos.
Se han comunicado reacciones similares a la enfermedad del suero (eritema multiforme, exantemas y otras manifestaciones cutáneas acompañadas de artritis/artralgia, con o sin fiebre). Tales reacciones han ocurrido más frecuentemente en niños que en adultos.
Como con otras cefalosporinas, se han comunicado reacciones alérgicas tales como erupción morbiliforme, urticaria y prurito. Raramente se han comunicado otras reacciones de hipersensibilidad severas, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y anafilaxia.
Como ocurre con otras penicilinas y cefalosporinas, raramente se han comunicado casos de hepatitis transitoria e ictericia colestática. En raras ocasiones ha aparecido nefritis intersticial reversible. Durante el tratamiento con cefaclor se ha comunicado eosinofilia, ligeros aumentos de SGOT (AST) y SGPT (ALT), de fosfatasa alcalina y más raramente trombocitopenia.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Antes de empezar el tratamiento con cefaclor, se debe tratar de determinar si el paciente ha experimentado anteriormente reacciones de hipersensibilidad a cefaclor, cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. Este producto debe ser administrado con cautela a los pacientes alérgicos a la penicilina, ya que se ha documentado claramente hipersensibilidad cruzada, incluyendo anafilaxia, entre los antibióticos betalactámicos.
También debe ser administrado con cautela a cualquier paciente que haya mostrado alguna forma de alergia.
Como suele ocurrir con los antibióticos de amplio espectro, el cefaclor puede producir colitis pseudomembranosa.
CONTRAINDICACIONES:
El cefaclor está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas.
INTERACCIONES:
En raras ocasiones se ha comunicado aumento del efecto anticoagulante al administrar cefaclor y anticoagulantes orales concomitantemente.
Como en el caso de otros antibióticos betalactámicos, el probenecid inhibe la excreción renal de cefaclor, ocasionando unos niveles plasmáticos más elevados y ralentizando su aclaramiento. El uso concomitante del cefaclor con fármacos nefrotóxicos como vancomicina, polimixina B, colistina y los antibióticos aminoglucósidos puede incrementar la toxicidad renal de estos últimos, aunque el cefaclor por sí mismo no es considerado un fármaco nefrotóxico.
Aunque muchos opinan que no se deben usar simultáneamente antibióticos bactericidas y bacteriostáticos, lo cierto es que se han utilizado cefalosporinas y tetraciclinas conjuntamente en el tratamiento de infecciones mixtas sin que se apreciara pérdida de actividad de ninguno de los dos antibióticos. También se han utilizado conjuntamente cefalosporinas y macrólidos.
Se han comunicado pruebas de Coombs directo positivas durante el tratamiento con cefaclor. Puede producirse una falsa reacción positiva de glucosuria al utilizar las soluciones de Benedict, Fehling o con las tabletas de sulfato de cobre.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El cefaclor se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los estudios realizados en animales de experimentación no han indicado efectos nocivos directos o indirectos sobre el desarrollo del embrión o del feto, el curso de la gestación o el desarrollo peri y postnatal. Sin embargo, no se han realizado estudios controlados en el hombre, por lo que el cefaclor solamente se debe administrar durante el embarazo si es claramente necesario.
El cefaclor se excreta por la leche humana. Puesto que se desconoce su efecto en lactantes, se debe administrar con precaución a mujeres en período de lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Adultos: La dosis recomendada para adultos es de 250 mg cada 8 horas. Para infecciones más severas (como neumonía) o aquellas causadas por organismos menos sensibles, la dosis se debe duplicar (500 mg cada 8 horas). La dosis total diaria no debe exceder 4 g/día por 28 días.
Para sinusitis se recomienda una dosis de 500 mg cada 8 horas por 10 días.
En el tratamiento de la uretritis gonocócica aguda en hombres y mujeres, se administra una dosis única de 3 g, en combinación con 1 g de probenecid.
Lactantes menores: la seguridad y eficacia de cefaclor en menores de un mes de edad no se ha establecido.
Tratamiento opcional de 2 veces al día: para el tratamiento de la otitis media y faringitis, la dosis total diaria puede ser fraccionada y administrada cada 12 horas.
Insuficiencia renal: por lo general, no se requiere ajuste de la dosis en presencia de insuficiencia renal moderada o severa.
En el tratamiento de las infecciones por estreptococos betahemolíticos, se debe administrar una dosis terapéutica de cefaclor por lo menos durante 10 días.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Náuseas, vómito, malestar epigástrico y diarrea. La sobredosis de cefalosporinas puede causar convulsiones.
El manejo general consiste en terapia de apoyo. Se puede disminuir la absorción con la administración de carbón activado en lugar de o en adición al lavado gástrico. A menos que se haya ingerido 5 veces la dosis normal.
PRESENTACIÓN:
Caja con 15 cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.