INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado en el tratamiento de los episodios agudos de migraña y las cefaleas de origen vascular.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La ergotamina se absorbe con lentitud en el tubo digestivo y alcanza concentraciones máximas en el plasma a las 2 horas de ser administrada. Se une a proteínas plasmáticas en 98%. Se metaboliza extensamente en el hígado y 90% de los metabolitos se excretan por la bilis. Tanto en orina como en las heces se encuentran cantidades mínimas del medicamento no metabolizado. El depósito de la ergotamina en diversos tejidos explica su acción terapéutica (24 horas o más), no obstante que su vida media de eliminación es de casi 2 horas.
La cafeína aumenta la rapidez de absorción, intensifica el efecto vasoconstrictor y aumenta la concentración plasmática de la ergotamina. Se absorbe rápidamente y se une a proteínas plasmáticas en 36%. Tiene una vida media plasmática de 3.5 horas. Sufre metabolismo intenso en hígado y sus metabolitos se eliminan casi por completo en la orina.
El ergot es una sustancia producida por el hongo Claviceps purpurea. La ergotamina es un derivado sintético del ergot, incluido dentro de la familia de los ergot-alcaloides.
La acción de la ergotamina es compleja y variada, ya que algunas de sus acciones son inconexas entre ellas y otras son incluso antagonistas. Los efectos de la ergotamina parecen ser el resultado de acciones como agonista parcial o antagonista de receptores adrenérgicos, dopaminérgicos y triptaminérgicos. Como resultado, tales acciones ocurren, la constricción de los vasos sanguíneos periféricos y craneales, así como la depresión de los centros vasomotores centrales. La ergotamina reduce el flujo sanguíneo extracraneal, reduce el nivel de pulsación de las arterias craneales y disminuye la hiperperfusión en el territorio de la arteria basilar sin reducir el flujo sanguíneo hemisférico. La ergotamina ejerce efecto también en el músculo uterino y cardiaco.
REACCIONES ADVERSAS:
Náuseas, vómito, diarrea, distensión, calambres abdominales, hiperestesia y parestesias en partes distales de extremidades superiores e inferiores, debilidad o dolores musculares en extremidades, edema local, prurito, taquicardia o bradicardia transitorias, malestar y dolor precordial, aumento de la presión arterial o angina de pecho. La administración de medicamentos que contienen ergotamina por periodos muy prolongados (años), puede originar fibrosis pleural y retroperitoneal.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Los cambios que conlleva la vejez en los vasos sanguíneos y en la circulación hacen que las personas mayores de 60 años de edad puedan ser más susceptibles a los efectos adversos. En los pacientes sometidos a tratamiento prolongado y que presentan sensación de frialdad u hormigueo en las extremidades a causa de la vasoconstricción, se debe suspender el medicamento.
No se ha determinado la seguridad de este compuesto en lactantes y niños menores de 12 años de edad.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al fármaco, cardiopatía coronaria o angina de pecho, enfermedad de Buerger, aterosclerosis, hipertensión arterial, alteraciones en la función hepática o renal, fenómeno de Raynaud, tromboflebitis o estados sépticos.
INTERACCIONES:
La ergotamina disminuye los efectos de la nitroglicerina y aumenta los de la eritromicina y troleandomicina. Puesto que el alcohol puede intensificar la cefalea vascular, los pacientes deben evitar la ingestión de bebidas alcohólicas mientras reciben tratamiento con ergotamina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Durante el embarazo puede producir aborto, por lo que no se debe administrar en mujeres embarazadas. La tableta se excreta en la leche materna, por lo que se debe evitar su uso durante el periodo de lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis máxima es de 6 mg/24 horas o 10 mg/semana. Durante la etapa aguda de una crisis por primera vez, se administran 2 tabletas. Si no ceden los síntomas, se administra 1 tableta cada 30 minutos sin sobrepasar 6 tabletas al día. Como dosis de mantenimiento, se puede administrar 1 tableta cada 8 o 12 horas, según la evolución de los síntomas.
En niños de 6-12 años, administrar un tableta. De ser necesario, administrar otros dos tabletas más, espaciados adecuadamente.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Los signos y síntomas de una sobredosificación aguda de ergotamina consisten en vómito, entumecimiento, sensación de hormigueo, cianosis, dolor de extremidades, hipotensión, hipertensión, disminución en la intensidad del pulso periférico, somnolencia, estupor, coma, convulsiones y estado de choque.
El tratamiento de estos efectos tóxicos incluye la suspensión inmediata del medicamento, provocar el vómito, efectuar lavado gástrico y administrar un agente catártico. El tratamiento de apoyo consiste en mantener una ventilación pulmonar adecuada, controlar las convulsiones y normalizar la presión arterial. La aplicación de temperatura tibia, no caliente, ayuda a reducir el vasoespasmo periférico. Si se emplean vasodilatadores, se tendrá cuidado de no acentuar una hipotensión.
PRESENTACIONES:
Caja con 2 y 20 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.